Voor ziekten veroorzaakt door pathogene micro-organismen, bacteriën, worden speciale antibacteriële geneesmiddelen gebruikt. Een van de klassen van antibiotica zijn cefalosporines. Dit is een grote groep medicijnen die gericht is op het vernietigen van de celstructuur van bacteriën en hun dood. Maak uzelf vertrouwd met de classificatie van geneesmiddelen en hun gebruikskenmerken.

Cefalosporine-antibiotica

Cefalosporines maken deel uit van de groep van β-lactam-antibiotica, in de chemische structuur waarvan 7-aminocefalosporaanzuur wordt geïsoleerd. Vergeleken met penicillines vertonen deze medicijnen een hogere weerstand tegen β-lactamases, enzymen die micro-organismen produceren. De eerste generatie antibiotica heeft geen volledige resistentie tegen enzymen, vertoont geen hoge resistentie tegen plasmidelactasen, daarom worden ze vernietigd door enzymen van gramnegatieve bacteriën.

Voor de stabiliteit van antibacteriële geneesmiddelen en het uitbreiden van het spectrum van bacteriedodende werking met betrekking tot enterokokken en listeria, zijn tal van synthetische derivaten gemaakt. Gecombineerde preparaten op basis van cefalosporines onderscheiden zich ook, waar ze worden gecombineerd met remmers van destructieve enzymen, bijvoorbeeld sulperazon.

Farmacokinetiek en kenmerken van cefalosporines

Parenterale en orale cefalosporines worden geïsoleerd. Beide soorten hebben een bacteriedodend effect, wat zich uit in beschadiging van de celwanden van bacteriën, remming van de synthese van de peptidoglycaanlaag. Geneesmiddelen leiden tot de dood van micro-organismen en de afgifte van autolytische enzymen. Slechts één van de actieve componenten van deze serie wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal - cephalexin. De resterende antibiotica worden niet opgenomen, maar leiden tot ernstige irritatie van de slijmvliezen.

Cephalexin wordt snel geabsorbeerd, bereikt een maximale concentratie in het bloed en de longen na een half uur bij pasgeborenen en anderhalf uur bij volwassen patiënten. Bij parenterale toediening is het niveau van de actieve component hoger, waardoor de concentratie na een half uur maximaal wordt. De werkzame stoffen binden 10-90% aan plasma-eiwitten, dringen door in weefsels en hebben een verschillende biologische beschikbaarheid.

De cefalosporinepreparaten van de eerste en tweede generatie passeren zwak de bloed-hersenbarrière en kunnen daarom vanwege synergisme niet worden ingenomen met meningitis. De eliminatie van actieve componenten vindt plaats via de nieren. In geval van verminderde functie van deze organen, wordt een vertraging in de eliminatie van geneesmiddelen tot 10-72 uur opgemerkt. Bij herhaalde toediening van medicijnen is cumulatie mogelijk, wat leidt tot vergiftiging.

Classificatie van cefalosporines

Volgens de toedieningsmethode zijn antibiotica onderverdeeld in enteraal en parenteraal. Volgens de structuur, het werkingsspectrum en de mate van resistentie tegen bètalactamasen zijn cefalosporines onderverdeeld in vijf groepen:

  1. Eerste generatie: cefaloridine, cefalotine, cefalexine, cefazoline, cefadroxil.
  2. Ten tweede: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitine, cefamandol, cefotiam.
  3. Ten derde: cefotaxime, cefoperazon, ceftriaxon, ceftisoxime, cefixime, ceftazidime.
  4. Ten vierde: cefpirome, cefepime.
  5. Ten vijfde: ceftobiprol, ceftaroline, ceftolosan.

Cefalosporins 1e generatie

Antibiotica van de eerste generatie worden gebruikt bij operaties om complicaties te voorkomen die optreden na en tijdens operaties of interventies. Het gebruik ervan is gerechtvaardigd bij ontstekingsprocessen van de huid, zachte weefsels. Medicijnen vertonen geen effectiviteit bij laesies van de urinewegen en de bovenste luchtwegen. Ze zijn actief bij de behandeling van ziekten veroorzaakt door streptokokken, stafylokokken, gonokokken, hebben een goede biologische beschikbaarheid, maar creëren geen maximale plasmaconcentraties.

De bekendste medicijnen uit de groep zijn Cefamezin en Kefzol. Ze bevatten cefazoline, dat snel in het getroffen gebied terechtkomt. Een regelmatig cefalosporinegehalte wordt bereikt bij herhaalde parenterale toediening om de acht uur. Indicaties voor het gebruik van medicijnen zijn schade aan de gewrichten, botten, huid. Tegenwoordig zijn medicijnen niet zo populair omdat er modernere medicijnen zijn gemaakt voor de behandeling van intra-abdominale infecties..

Tweede generatie

Cefalosporines van de 2e generatie zijn effectief tegen door de gemeenschap verworven longontsteking in combinatie met macroliden; ze zijn een alternatief voor door remmers gesubstitueerde penicillines. Populaire geneesmiddelen in deze categorie zijn cefuroxim en cefoxitine, die worden aanbevolen voor de behandeling van otitis media, acute sinusitis, maar niet voor de behandeling van laesies van het zenuwstelsel en hersenvliezen.

Geneesmiddelen zijn geïndiceerd voor preoperatieve antibioticaprofylaxe en medische ondersteuning bij chirurgische operaties. Ze behandelen niet-ernstige ontstekingsziekten van de huid en weke delen, worden uitgebreid gebruikt als behandeling voor urineweginfecties. Een ander cefaclor-medicijn is effectief bij de behandeling van ontsteking van de botten en gewrichten. Medicijnen Kimacef en Zinacef zijn actief tegen gramnegatieve eiwitten, Klebsiella, streptokokken, stafylokokken. Suspensie Zeklor kan door kinderen worden gebruikt, het heeft een aangename smaak.

Derde generatie

3 generaties cefalosporines zijn geïndiceerd voor de behandeling van bacteriële meningitis, gonorroe, infectieziekten van de onderste luchtwegen, darminfecties, ontsteking van de galwegen, shigellose. De medicijnen overwinnen de bloed-hersenbarrière goed, worden gebruikt voor inflammatoire laesies van het zenuwstelsel, chronische ontsteking..

De medicijnen van de groep omvatten Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Ze zijn geschikt voor patiënten met nierfalen. Cefoperazon is het enige door een remmer gesubstitueerde geneesmiddel, het bevat bètalactamasesulbactam. Het is effectief bij anaërobe processen, bekkenaandoeningen en buikholte..

Antibiotica van deze generatie worden gecombineerd met metronidazol voor de behandeling van bekkeninfecties, sepsis, infectieuze botlaesies, huid, onderhuids vet. Ze kunnen worden voorgeschreven bij neutropenische koorts. Voor meer effectiviteit worden cefalosporines van de derde generatie voorgeschreven in combinatie met aminoglycosiden van de tweede en derde generatie. Niet geschikt voor pasgeboren therapie.

Vierde generatie

Cefalosporines van 4 generaties worden gekenmerkt door een hoge mate van resistentie, zijn effectiever tegen grampositieve kokken, enterokokken, enterobacteriën, Pseudomonas aeruginosa. Populaire middelen van deze serie zijn Imipenem en Azaktam. Indicaties voor gebruik zijn nosocomiale pneumonie, bekkeninfecties in combinatie met metronidazol, neutropene koorts, sepsis.

Imipenem wordt gebruikt voor intraveneuze en intramusculaire toediening. De voordelen zijn onder meer het feit dat het geen anticonvulsief effect heeft en daarom kan worden gebruikt om meningitis te behandelen. Azactam heeft een bacteriedodend effect, kan bijwerkingen veroorzaken in de vorm van hepatitis, geelzucht, flebitis, neurotoxiciteit. Het medicijn is een uitstekend alternatief voor aminoglycosiden..

Vijfde generatie

Cefalosporines van de 5e generatie bestrijken het volledige werkingsspectrum van de vierde, en hebben bovendien invloed op de penicilline-resistente flora. Beroemde geneesmiddelen van de groep zijn Ceftobiprol en Zeftera, die een hoge activiteit vertonen tegen Staphylococcus aureus, worden gebruikt bij de behandeling van diabetische voetinfecties zonder gelijktijdige osteomyelitis.

Zinforo wordt gebruikt voor de behandeling van door de gemeenschap verworven longontsteking bij gecompliceerde infecties van de huid en weke delen. Het kan bijwerkingen veroorzaken in de vorm van diarree, misselijkheid, hoofdpijn, jeuk. Ceftobiprol is verkrijgbaar in poedervorm voor de bereiding van een oplossing voor infusie. Volgens de instructies wordt het opgelost in fysiologische zoutoplossing, glucoseoplossing of water. Het medicijn wordt pas op 18-jarige leeftijd voorgeschreven, met een voorgeschiedenis van convulsies, epilepsie, nierfalen.

Compatibiliteit met medicijnen en alcohol

Cefalosporines zijn onverenigbaar met alcohol vanwege remming van aldehydedehydrogenase, disulfiram-achtige reacties en het antabuse-effect. Dit effect houdt enkele dagen aan na stopzetting van het geneesmiddel; als de regel van niet-combinatie met ethanol niet wordt nageleefd, kan hypothrombinemie optreden. Contra-indicaties voor het gebruik van medicijnen zijn ernstige allergieën voor de componenten van de samenstelling.

Ceftriaxon is verboden bij pasgeborenen vanwege het risico op het ontwikkelen van hyperbilirubinemie. Met voorzichtigheid worden medicijnen voorgeschreven voor verminderde lever- en nierfunctie, een voorgeschiedenis van overgevoeligheid. Bij het voorschrijven van een dosering voor kinderen worden verlaagde tarieven gehanteerd. Dit komt door het lage lichaamsgewicht van kinderen en de grotere verteerbaarheid van de actieve componenten.

De geneesmiddelinteractie van cefalosporinemedicijnen is beperkt: ze worden niet gecombineerd met anticoagulantia, trombolytica en plaatjesremmers vanwege het verhoogde risico op darmbloedingen. De combinatie van geneesmiddelen met maagzuurremmers is ongewenst vanwege een afname van de effectiviteit van antibioticatherapie. De combinatie van cefalosporines met lisdiuretica is verboden vanwege het risico op nefrotoxiciteit.

Ongeveer 10% van de patiënten vertoont overgevoeligheid voor cefalosporines. Dit leidt tot het optreden van bijwerkingen: allergische reacties, slecht functioneren van de nieren, dyspeptische stoornissen, pseudomembraneuze colitis. Bij intraveneuze toediening van oplossingen is manifestatie van hyperthermie, myalgie, paroxismale hoest mogelijk. De nieuwste generatie medicijnen kan bloedingen veroorzaken door de groei van microflora te remmen, verantwoordelijk voor de aanmaak van vitamine K. Andere bijwerkingen:

  • intestinale dysbiose;
  • candidiasis van de mond, vagina;
  • eosinofilie;
  • leukopenie, neutropenie;
  • flebitis;
  • smaakvervorming;
  • Quincke's oedeem, anafylactische shock;
  • bronchospastische reacties;
  • allergisch voor antibiotica;
  • erythema multiforme;
  • hemolytische anemie.

Subtiliteiten van ontvangst afhankelijk van leeftijd

Ceftriaxon wordt niet voorgeschreven aan patiënten met galweginfecties, pasgeborenen. De meeste medicijnen van de eerste en vierde generatie zijn geschikt voor vrouwen tijdens de zwangerschap zonder het risico te beperken, ze veroorzaken geen terratogeen effect. Cefalosporines van de vijfde generatie worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen met een verhouding tussen voordelen voor de moeder en risico voor het kind. Cefalosporines voor kinderen van elke generatie zijn verboden tijdens het geven van borstvoeding vanwege de ontwikkeling van dysbiose in de mond en darmen van het kind.

Cefipim wordt voorgeschreven vanaf twee maanden oud, Cefixim - vanaf zes maanden. Bij oudere patiënten worden de nier- en leverfunctie voorlopig onderzocht, bloed wordt gedoneerd voor biochemische analyse. Op basis van de verkregen gegevens wordt de dosering van cefalosporines aangepast. Dit is nodig vanwege de leeftijdsgebonden vertraging van de uitscheiding van de actieve componenten van de geneesmiddelen. Bij leverpathologie neemt de dosering ook af, de levertesten worden gedurende de hele behandeling gecontroleerd..

Cefalosporinegroeppreparaten (cefalosporines)

Deze groep halfsynthetische betalactam-antibiotica is afkomstig van het giftige natuurlijke medicijn cefalosporine C. Als gevolg van de chemische transformatie van de moleculen wordt een zeer groot aantal halfsynthetische geneesmiddelen verkregen, waarvan de actieve kern 7-aminocefalosporaanzuur is. Een aantal geneesmiddelen in deze groep wordt momenteel veel gebruikt bij chemotherapie. Ze zijn onderverdeeld in cefalosporines van de 1e, 2e en 3e generatie, waarvan individuele vertegenwoordigers enigszins verschillen in antimicrobiële eigenschappen en andere kenmerken..

Cefalosporines worden gekenmerkt door een breed werkingsspectrum, dat vele soorten grampositieve en vooral gramnegatieve bacteriën omvat, het breedste spectrum van sommige nieuwere geneesmiddelen van de derde generatie. De eigenschappen van veel antibiotica van de III-generatie zijn echter zeer dichtbij en vaak zelfs identiek, waarom zijn het niet allemaal echt originele medicijnen, zoals al opgemerkt.

Staphylococcus, streptococcus en vele andere bacteriën zijn gevoelig voor de werking van cefalosporines, vooral nieuwere. Minder gevoelig zijn meningokokken en gonokokken. Veel soorten enterococcus, hemofiele bacillus influenzae, brucella, indool-positieve protea, shigella, salmonella, vaak Pseudomonas aeruginosa, evenals mycoplasma's, rickettsia, schimmels, protozoa en virussen zijn echter resistent tegen de werking van een aantal cefalosporines, vooral generatie I en II. Pseudomonas aeruginosa, kartels en bacteroïde anaëroben zijn resistent tegen geneesmiddelen van generatie I en II. Ze worden beïnvloed door bepaalde medicijnen van de III-generatie, bijvoorbeeld claforan.

Veel geneesmiddelen in deze groep worden niet opgenomen in de darmen of worden afgebroken door zuur in de maag, daarom worden de meeste alleen parenteraal gebruikt. In combinatie met aminoglycosiden en bepaalde andere chemotherapeutica hebben cefalosporines vaak een synergetisch effect..

Het mechanisme van de antibacteriële werking van cefalosporines wordt verminderd om de vorming van mureïne, een van de componenten van het celmembraan van gevoelige bacteriën, te remmen, wat leidt tot het stoppen van de celdeling en vervolgens de dood van pathogene bacteriën.

Weerstand tegen cefalosporines ontwikkelt zich vrij langzaam. Kruisresistentie is zeldzaam, vaak bij sommige semi-synthetische preparaten van de breedspectrum penicillinegroep. Bacteriën die resistent zijn tegen geneesmiddelen van de derde generatie zijn ook resistent tegen cefalosporines van de eerste generatie.

Van de bijwerkingen worden allergische complicaties opgemerkt, zij het minder vaak dan bij de introductie van penicillines, omdat haptenachtige stoffen minder vaak worden geproduceerd uit cefalosporines in het lichaam dan uit penicillines. Een allergie kan soms worden verknoopt met penicilline. Hoewel veel auteurs aanbevelen om cefalosporines te gebruiken voor allergieën voor penicillinepreparaten, moet dit vanwege de mogelijkheid van kruisallergie alleen zeer zorgvuldig gebeuren na contacttests met cefalosporine. En met eerdere anafylactische shock mogen ze helemaal niet worden voorgeschreven.

Dysbacteriose in de darmen als gevolg van overwegend parenterale toediening van cefalosporines wordt zelden waargenomen, voornamelijk met de introductie van medicijnen erin (bijvoorbeeld cephalexin, enz.). Het nefrotoxische effect wordt voornamelijk waargenomen bij de behandeling van individuele geneesmiddelen van de eerste generatie, met name zeporine en cefalotine in significante doses, wat wordt verklaard door necrotisatie van het renale tubulusepitheel. In dergelijke gevallen kunnen witte bloedcellen, rode bloedcellen, eiwit- en hyaline-cilinders in de urine voorkomen, evenals andere klinische symptomen. Daarom mogen cefalosporines, vooral nefrotoxische, niet worden gebruikt met andere nefro-toxische chemotherapeutica en met krachtige diuretica, zoals furosemide, ethacrylzuur.

Nefrotoxiciteit van geneesmiddelen zoals zeporine en cefalotine wordt al opgemerkt wanneer het wordt voorgeschreven in doses van 4-6 g en vooral hoger, wat vaak wordt aanbevolen voor ernstigere ziekten. Daarom mag het geneesmiddel in ernstige gevallen niet meer dan 2-3 g worden voorgeschreven en in combinatie met andere niet-nefrotoxische geneesmiddelen worden voorgeschreven. Bij parenterale toediening wordt soms pijn op de injectieplaats opgemerkt.

Bij gebruik van cefalosporines kan een vals-positieve reactie op glucose in de urine worden waargenomen (bij gebruik van Feling- of Benedict-reagentia).

Cefalosporines worden voornamelijk gebruikt voor de gevoeligheid van de ziekteverwekker voor een medicijn van deze groep, voor resistentie tegen andere beschikbare chemotherapeutische geneesmiddelen, met name voor sepsis, peritonitis, longontsteking en ernstigere luchtwegaandoeningen, voor infecties in de urinewegen en andere inwendige organen, vaak met ontsteking van de galwegen, meningitis, verschillende chirurgische ziekten, met osteomyelitis, etterende wonden, met gynaecologische ontstekingsziekten.

Als geneesmiddelen met een breed werkingsspectrum kunnen ze worden voorgeschreven voordat de etiologie van de ziekte en de gevoeligheid van het pathogeen voor geneesmiddelen bij ernstigere ziekten worden bepaald, vooral veroorzaakt door gramnegatieve bacteriën.

Bijwerkingen van cefalosporines

CefalosporinesDeze omvatten cefotaxime, ceftriaxon, etc..

Bevat een β-lactamring. Ze werken bacteriedodend, wat wordt geassocieerd met hun remmende effect op de celwandvorming. remmen de activiteit van het transpeptidase dat betrokken is bij de biosynthese van bacteriële celwand.

behoren tot breedspectrumantibiotica.

Op basis van de toedieningsroute zijn cefalosporines verdeeld in 2 groepen:

1. Voor parenteraal gebruik (cefalotine

2. Voor enteraal gebruik (cephalexin

Het wordt gebruikt voor ziekten veroorzaakt door gramnegatieve micro-organismen (bijvoorbeeld bij urineweginfecties) en infectie met grampositieve bacteriën. Bij catarrale longontsteking zijn cefalosporines de favoriete medicijnen. (cefoxitin, ceftisoxime) is effectief voor infectie met bacteroïden..

Een aantal antibiotica werd geïsoleerd uit de schimmel Cephalosporinum acremonium, waaronder cefalosporine C. De halfsynthetische derivaten ervan werden "cefalosporines" genoemd. Deze omvatten cefalotine, cefalexine, cefaclor, cefotaxime, cefuroxim, cefoperazon, cefepime, ceftriaxon, enz. De chemische basis van deze verbindingen is 7-aminocephalo-sporaanzuur.

Structureel lijken cefalosporines op penicillines (zie chemische structuren). Beide groepen antibiotica bevatten dus een β-lactamring (l). Er zijn echter aanzienlijke verschillen: de structuur van penicillines omvat een thiazolidinering en cefalosporines - een dihydrothiazinering (e).

Cefalosporines werken bacteriedodend, wat gepaard gaat met hun remmende effect op de celwandvorming. Net als penicilline remmen ze de activiteit van het enzym transpeptidase, dat betrokken is bij de biosynthese van de bacteriële celwand.

Volgens het antimicrobiële spectrum zijn cefalosporines breedspectrumantibiotica. Ze zijn resistent tegen stafylokokken penicillinase, maar veel van de cefalosporines worden vernietigd door β-lactamasen die worden geproduceerd door bepaalde gramnegatieve micro-organismen (bijvoorbeeld Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes; vaak wordt dit type β-lactamase cefalosporinasen genoemd).

Cefalosporines zijn conventioneel verdeeld in 4 generaties (tabel 29.6). Vertegenwoordigers van de eerste generatie zijn vooral effectief tegen grampositieve kokken (pneumokokken, streptokokken, stafylokokken). Sommige gramnegatieve bacteriën (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis) zijn er ook gevoelig voor. Ze werken praktisch niet op Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia marcescens, indol-positieve protea, bacteroïden (Bacteroides fragilis).

Het werkingsspectrum van cefalosporines van de tweede generatie omvat dat voor preparaten van de eerste generatie en wordt aangevuld met Enterobacter, indool-positieve eiwitten. Een aantal medicijnen is ook effectief tegen Bacteroides fragilis en sommige stammen van Serratia (cefoxitine, cefmetazol, cefotetan). Alle geneesmiddelen van deze groep zijn minder actief dan geneesmiddelen van de eerste generatie wat betreft hun effect op grampositieve kokken. Pseudomonas aeruginosa is er ongevoelig voor.

De III-generatie van cefalosporines wordt gekenmerkt door een breder werkingsspectrum, vooral met betrekking tot gramnegatieve bacteriën. Ze werken in mindere mate op grampositieve kokken dan cefalosporines van de tweede generatie. Voor ceftazidime en cefoperazon werd een uitgesproken effect op Pseudomonas aeruginosa opgemerkt. Cefotaxime werkt ook op deze ziekteverwekker, maar in geringe mate. Ceftizoxime en moxalactam hebben een antibacteriële werking tegen Bacteroides fragilis. Deze groep cefalosporines werkt op Enterobacter, Serratia en op stammen van Haemophilus en Neisseria die β-lactamasen produceren. Een belangrijke eigenschap van de meeste cefalosporines van de derde generatie (behalve cefoperazon en cefixime) is hun vermogen om de bloed-hersenbarrière te penetreren.

IV-generatie cefalosporines hebben een nog breder antimicrobieel spectrum dan geneesmiddelen van de III-generatie. Ze zijn effectiever tegen grampositieve kokken. Ze hebben een hoge activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa en andere gramnegatieve bacteriën, waaronder stammen die β-lactamasen produceren. Bacteroïden worden licht aangetast.

Op basis van de toedieningsroute zijn cefalosporines verdeeld in 2 groepen:

1. Voor parenteraal gebruik

Cephalotin cefuroxime cefotaxime cefepime en anderen.

2. Voor enteraal gebruik, cefalexine cefaclor cefixime en andere De meeste cefalosporines worden slecht opgenomen door het spijsverteringskanaal. Sommige medicijnen worden echter vrij goed opgenomen en worden daarom enteraal toegediend. De biologische beschikbaarheid van deze laatste komt overeen met 50-90%. Ze hopen zich op in het bloed in bacteriedodende concentraties, wat voor het noodzakelijke farmacotherapeutische effect zorgt.

Preparaten van de 1e en 2e generatie gaan praktisch niet door de bloed-hersenbarrière. Zoals reeds opgemerkt, dringen veel cefalosporinen van de derde generatie het hersenweefsel binnen.

In het bloed binden cefalosporines zich gedeeltelijk aan plasma-eiwitten (tabel 29.7). De meeste medicijnen worden uitgescheiden door de nieren (door filtratie en secretie), individuele medicijnen - voornamelijk met gal in de darmen (cefoperazon, ceftriaxon).

Soms worden cefalosporines gecombineerd met een β-lactamaseremmer sulbactam. Dit verhoogt hun effectiviteit bij de behandeling van bacteriële infecties. Een van deze medicijnen is sulperazon (cefoperazon + sulbactam).

Cefalosporines worden gebruikt voor ziekten veroorzaakt door gramnegatieve micro-organismen (bijvoorbeeld infecties van de urinewegen), infectie met grampositieve bacteriën in geval van inefficiëntie van penicilline of intolerantie. Bij catarrale longontsteking (pathogeen - Friedlander's stick - Klebsiella pneumoniae) zijn cefalosporines de favoriete medicijnen. Voor infecties geassocieerd met Pseudomonas aeruginosa worden ceftazidime en cefoperazon voorgeschreven. Ceftriaxon is het favoriete medicijn voor gonorroe. Voor de behandeling van meningitis veroorzaakt door meningokokken of pneumokokken, moeten geneesmiddelen worden gebruikt die de bloed-hersenbarrière passeren, zoals cefuroxim, cefalosporines van de derde generatie (behalve cefoperazon en cefixime). Een aantal medicijnen (cefoxitine, ceftisoxim) zijn effectief voor infectie met bacteroïden (Bacteroides fragilis).

Cefalosporines veroorzaken bij een aanzienlijk percentage van de patiënten allergische reacties. Kruissensibilisatie met penicillines wordt soms opgemerkt. Van de niet-allergische complicaties is nierbeschadiging mogelijk (voornamelijk waargenomen bij het gebruik van cefaloridine en cefradine). Milde leukopenie kan voorkomen. Bovendien veroorzaken veel medicijnen lokale irriterende effecten (vooral cefalotine). In dit opzicht kunnen bij intramusculaire toediening pijn, infiltraten optreden en bij intraveneuze toediening flebitis. Er moet ook rekening worden gehouden met de mogelijkheid van superinfectie. Enteraal toegediende geneesmiddelen kunnen dyspeptische symptomen veroorzaken. Bij het voorschrijven van bepaalde geneesmiddelen (cefoperazon, enz.) Wordt soms hypoprothrombinemie opgemerkt.

92. Antibiotica van de tetracycline-groep, chlooramfenicol en macroliden. Het mechanisme en het werkingsspectrum. Farmacokinetiek en farmacodynamiek van geneesmiddelen bij kinderen. Gebruiksaanwijzingen. Bijwerkingen

Gebruik van cefalosporine-antibiotica

Volgens hun antimicrobiële werking behoren ze tot breedspectrumantibiotica, zijn ze resistent tegen penicillinase (als je het vergeet, herinner ik je eraan dat dit een enzym in de bacteriële cel is dat penicilline vernietigt).

Cefalosporines zijn semi-synthetische verbindingen. Alle gesynthetiseerde derivaten zijn voorwaardelijk verdeeld in 4 generaties. Met elke generatie nemen hun stabiliteit, activiteit en werkingsspectrum toe. Ze worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door gramnegatieve bacteriën (bijvoorbeeld nierinfecties, cystitis) of grampositieve bacteriën als penicillines niet effectief zijn. De meeste cefalosporines worden slecht door het spijsverteringskanaal opgenomen, sommige worden oraal ingenomen (cephalexin).

Van de bijwerkingen op cefalosporines komen allergieën het meest voor, vooral vaak als er een allergie voor penicillines is. Leveraandoeningen en nieren komen ook voor, met injectie, pijn, verbranding, ontstekingsreactie. Als orale medicatie wordt gebruikt, kan de spijsvertering (buikpijn, diarree, braken) verminderd zijn. Het effect van cefalosporines op de foetus is nog steeds niet goed bekend, daarom worden zwangere vrouwen alleen om gezondheidsredenen voorgeschreven.

Cefalosporins 1e generatie:

Het wordt niet geabsorbeerd bij orale inname, intramusculair of intraveneus toegediend. Bij intramusculaire toediening blijft de therapeutische concentratie in het bloed lang behouden (elke 8-12 uur toegediend, afhankelijk van de ernst van de ziekte). Voor intramusculaire toediening wordt de inhoud van de injectieflacon opgelost in 2-3 ml isotone NaCl (zoutoplossing) of water voor injectie, diep in de spier geïnjecteerd.

  • Reflin-poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("Ranbaxi", India)
  • Cefazolin natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 1 g
  • Cefazolin natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 500 mg
  • Totacef poeder voor oplossing voor injectie 1 g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezin-poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("KRKA", Slovenië)
  • Kefzol-poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("Eli Lilly", VS).

Stabiel in de zure maagomgeving, wordt snel opgenomen, vooral vóór de maaltijd.

Neem 4 keer per dag (elke 6 uur). Als er leveraandoeningen, nieren zijn, moet de dosis worden verlaagd.

  • Cephalexin-doppen. 250 mg nr.20
  • Lexin doppen. 500 mg nr. 20 ("Hikma", Jordanië)
  • Lexin-125 poeder voor orale suspensie 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordan)
  • Lexin-250 poeder voor orale suspensie 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordan)
  • Ospexinekorrels voor orale suspensie 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Oostenrijk)
  • Ospexinekorrels voor orale suspensie 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Oostenrijk)
  • Ospexin-doppen. 250 mg nr. 10 ("Biochemie", Oostenrijk)
  • Ospexin-doppen. 500 mg nr. 10 ("Biochemie", Oostenrijk)
  • Sporidex-poeder voor orale suspensie 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", India)
  • Sporidex-doppen. 250 mg nr. 30 ("Ranbaxi", India)
  • Sporidex-doppen. 500 mg nr. 10 ("Ranbaxi", India).

Cefadroxil

  • Duracef-doppen. 500 mg nr. 12 ("UPSA", Frankrijk)
  • Duracef-poeder voor orale suspensie 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Frankrijk).

Cefalosporins 2 generaties:

Voer 3-4 keer per dag intraveneus of intramusculair in

  • Zinacef poeder voor oplossing voor injectie 1,5 g ("GlaxoWellcome", VK)
  • Zinacef poeder voor oplossing voor injectie 250 mg ("GlaxoWellcome", UK)
  • Zinacef poeder voor oplossing voor injectie 750 mg ("GlaxoWellcome", VK).

Neem 2 keer per dag..

  • Zinnat-korrels voor orale suspensie 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, VK)
  • Zinnat tab. 125 mg nr. 10 ("GlaxoWellcome", Groot-Brittannië)
  • Zinnat tab. 250 mg nr. 10 ("GlaxoWellcome", Groot-Brittannië).

Het wordt elke 8 uur intramusculair of intraveneus toegediend Speciale voorzorg is geboden bij lever- en nieraandoeningen..

  • Mefoxin poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("MSD", USA).

Een breed scala aan antimicrobiële effecten. Neem 3 keer per dag. Het verloop van de behandeling is gewoonlijk 7-10 dagen. Bijwerkingen kunnen zijn: spijsverteringsstoornissen (misselijkheid, braken, diarree), duizeligheid, hoofdpijn, geelzucht.

  • Vercef caps. 250 mg nr. 3 ("Ranbaxi", India).

Cephalosporins 3 generaties:

Aanzienlijk breder werkingsspectrum en antimicrobiële activiteit

Het wordt intramusculair en intraveneus gebruikt. Bij intramusculaire injectie wordt 1 g poeder opgelost in 2 g water voor injectie. Voer 2 keer per dag in (elke 12 uur). Een oplosmiddel dat lidocaïne bevat, wordt aan het medicijn toegevoegd om pijn tijdens injectie te verminderen..

  • Claforan poeder voor oplossing voor injectie 1 g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaxime natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Het dringt goed door in organen en weefsels. Meestal om de 8-12 uur gebruikt, afhankelijk van de ernst van de infectie. Los op in isotone NaCl-oplossing (zoutoplossing) of 5% glucose-oplossing. Voor intramusculaire toediening kan het worden opgelost in een 0,5% of 1% lidocaïne-oplossing. Het volume oplosmiddel hangt af van de toedieningsroute en de hoeveelheid poeder in de injectieflacon. Wanneer water wordt toegevoegd, lost het medicijn op met de vorming van belletjes, de druk in de fles stijgt, daarom wordt het aanbevolen om het oplosmiddel in delen toe te voegen en, na het schudden van de fles, de injectienaald in de kurk te steken zodat het gas uit de fles komt en de druk normaliseert. De afgewerkte oplossing kan een kleur hebben van lichtgeel tot donkergeel.

  • Fortum-poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("GlaxoWellcome", VK)
  • Fortum-poeder voor oplossing voor injectie 500 mg ("GlaxoWellcome", VK)
  • Fortum-poeder voor oplossing voor injectie 250 mg ("GlaxoWellcome", VK).

Het dringt goed door in organen en weefsels. Het wordt intramusculair en intraveneus gebruikt. Bij intramusculaire injectie wordt 1 g poeder opgelost in 2 g water voor injectie. Voer 1 keer per dag in (elke 24 uur). Bij lever- en nieraandoeningen moet de dosis worden verlaagd.

  • Ceftriaxon-natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 1 g ("Ranbaxi", India)
  • Ceftriaxon natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 500 mg ("Ranbaxi", India)
  • Oframax poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("Ranbaxi", India).

Cephalosporins 4 generaties:

Hoge stabiliteit. Breed werkingsspectrum - actief tegen de meeste bekende bacteriën.

Voer 2 keer per dag (elke 12 uur) intramusculair of intraveneus in. Het verloop van de behandeling is gewoonlijk 7-10 dagen. Voor intramusculaire toediening kan het worden opgelost in een 0,5% of 1% lidocaïne-oplossing, isotone NaCl-oplossing, 5% en 10% glucose-oplossing. Het volume oplosmiddel hangt af van de toedieningsroute en de hoeveelheid poeder in de injectieflacon. Meestal wordt het medicijn goed verdragen. Meestal treden spijsverteringsstoornissen en allergische reacties op. Het wordt niet aanbevolen om te gebruiken als er intolerantie is voor andere cefalosporines, penicillines of macrolide-antibiotica. Tijdens opslag kan de oplossing of het poeder donker worden, dit heeft geen invloed op de activiteit.

  • Maksipim-poeder voor oplossing voor injectie (Bristol-Myers Squibb).

Ziekenhuizen in Moskou nodigen artsen en medisch personeel uit om te werken

Cephalosporins 4 generaties. Lijst met medicijnen in tabletten, ampullen, suspensies, instructies voor gebruik

Cefalosporines 4 generaties zijn een relatief nieuwe groep geneesmiddelen met een breed werkingsspectrum. De lijst met medicijnen in deze groep is vrij klein, maar medicijnen worden als zeer effectief beschouwd en helpen de ziekte het hoofd te bieden wanneer medicijnen van eerdere generaties niet het verwachte resultaat opleverden.

In de meeste producten is cefepime aanwezig als het actieve ingrediënt..

Kenmerken van antimicrobiële werking

De 4 generaties cefalosporines, evenals de middelen van de voorgaande subgroepen, behoren tot breedspectrum bètalactamantibiotica. Ze zijn zeer effectief in het bestrijden van verschillende ziekteverwekkers, zowel grampositief als gramnegatief.

Het eerste antibioticum uit de groep van cefalosporines werd in 1945 stopgezet. Sindsdien is het aantal medicijnen toegenomen en is de effectiviteit sterk toegenomen..

Het is vermeldenswaard dat cefepime, dat deel uitmaakt van bijna alle medicijnen van de 4e generatie, veel overeenkomsten heeft met medicijnen van de 3e generatie, maar vanwege enkele kenmerken van de chemische structuur kan het beter doordringen door de membranen van pathogene cellen. Als gevolg hiervan gebeurt hun vernietiging efficiënter en sneller..

De medicijnen zijn het meest actief in relatie tot gramnegatieve microben, die resistentie kunnen vormen tegen penicillines en sommige cefalosporines van de 1e en 2e generatie.

Wanneer het in de bloedbaan komt, concentreert het actieve bestanddeel van het medicijn zich snel in het getroffen gebied, dringt het door de celmembranen en verstoort het de metabolische processen daarin. Het resultaat is een vrij snelle dood van ziekteverwekkers, waardoor de voortgang van het ontstekingsproces wordt gestopt.

Middelen vernietigen effectief de volgende micro-organismen:

  • Klebsiella.
  • Staphylococci.
  • Streptococcus.
  • Enterokokken.
  • E coli.

Een bijkomend voordeel van medicijnen is de minimale penetratie in de moedermelk en de afwezigheid van een negatief effect op de foetus bij gebruik tijdens de zwangerschap. Ondanks het ontbreken van betrouwbare gegevens over het effect van fondsen op het lichaam van de aanstaande moeder, worden medicijnen gebruikt als het onmogelijk is om het proces op andere manieren te stoppen.

4 generaties cefalosporines (de lijst met geneesmiddelen is tegenwoordig klein) komt niet zo vaak voor als andere antibiotica negatieve reacties uitlokken van inwendige organen en systemen. Ze kunnen worden gebruikt om verschillende pathologieën te elimineren..

Indicaties voor het gebruik van cefalosporines

Organen en systemen
Musculoskeletal systeemInflammatoire pathologieën van gewrichten, spieren en ligamenten van verschillende oorsprong. Bovendien worden de fondsen gebruikt om de ontwikkeling van complicaties door verwondingen van de ledematen, de wervelkolom te voorkomen
Urogenitaal systeemPyelonefritis, ernstige prostatitis, gevorderde nefritis, cystitis en urethritis
AdemhalingssysteemErnstige longontsteking, pleuritis, empyeem, longabces
LeerBesmettelijke pathologieën van de huid, open geïnfecteerde wonden, etterende foci die andere complicaties veroorzaken
SpijsverteringsstelselPeritonitis in de beginfase, postoperatieve periode als gevolg van chirurgische ingreep op de buikorganen

Bovendien wordt het medicijn gebruikt voor bloedvergiftiging en voor ontstekingsziekten die niet kunnen worden genezen met behulp van zuinigere antibiotica..

Top 10 medicijnen van de apotheek

Cefalosporines 4 generaties (met een lijst met medicijnen kunt u voor elke patiënt de meest geschikte remedie kiezen) zijn in grote aantallen te vinden in de schappen van de apotheek. Er zijn verschillende medicijnen die het vaakst worden gebruikt..

Cefepim

Het eerste medicijn van 4 generaties cefalosporines. Het bevat het actieve ingrediënt met dezelfde naam en is verkrijgbaar in de vorm van een wit lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing verpakt in heldere glazen flessen. Het medicijn heeft uitgesproken antimicrobiële eigenschappen, 1 fles kost ongeveer 100 roebel. U kunt het op recept kopen.

Cefepim - cefalosporine 4 generaties

Het middel wordt intraveneus en intramusculair toegediend na voorlopige oplossing in 0,9% fysiologische zoutoplossing in een hoeveelheid van 5 ml (voor intramusculaire injectie) of 10-20 ml (voor intraveneuze toediening). De dagelijkse dosering voor de patiënt wordt individueel gekozen, is niet meer dan 2 g per dag. De behandeling duurt maximaal 10 dagen..

Het medicijn is gecontra-indiceerd in geval van intolerantie voor de componenten, evenals onder de leeftijd van 2 maanden. Tijdens de therapie is het beter om de borstvoeding te staken. De meest voorkomende bijwerking bij het gebruik van het geneesmiddel is huiduitslag, jeuk en ook tranenvloed. Sommige patiënten ontwikkelen dyspeptische stoornissen in de vorm van misselijkheid, braken en buikpijn.

Bij een overdosis van het medicijn wordt een verergering van alle bijwerkingen opgemerkt, evenals een ontwikkeling van Quincke's oedeem, vergezeld van zwelling van het slijmvlies van de keel en ademhalingsmoeilijkheden.

Maksipim

Het medicijn heeft de vorm van een lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing die cefepime als een actieve component bevat. De tool heeft uitgesproken antimicrobiële eigenschappen, wordt voorgeschreven voor acute verwaarloosde aandoeningen van de luchtwegen, meningitis bij kinderen en ontstekingsziekten van het urogenitale systeem.

De dosering van het medicijn wordt individueel gekozen. Volwassenen krijgen 1 tot 2 g van het medicijn per dag voorgeschreven gedurende 10-12 dagen. Kinderen met een lichaamsgewicht van niet meer dan 40 kg krijgen een dosis op basis van gewicht voorgeschreven. Voor 1 kg lichaamsgewicht is 50 mg van het medicijn nodig. Dit betekent dat 1 flesje met een dosis van 1 g per 20 kg.

De cursus duurt voor het kind ook niet meer dan 12 dagen. Het medicijn wordt intramusculair toegediend na voorlopige oplossing in 5 ml Novocaine of zoutoplossing.

Het is toegestaan ​​om het medicijn intraveneus toe te dienen na oplossen in 20 ml natriumchloride. Maar de introductie zou traag moeten zijn. Het is de moeite waard eraan te denken dat de dagelijkse dosis gewoonlijk wordt gedeeld door 2 keer, wat de assimilatie van het medicijn vergemakkelijkt. Het hulpmiddel is niet voorgeschreven voor allergieën voor de componenten ervan, evenals in het geval dat de leeftijd van het kind de 2 maanden niet bereikt.

Met de ontwikkeling van bijwerkingen maakt de patiënt zich zorgen over de volgende symptomen:

  • Hoofdpijn.
  • Duizeligheid.
  • Misselijkheid.
  • Vlagen van braken.
  • Spier- en gewrichtspijn.
  • Uitslag en jeuk van de huid.
  • Losse stoel.
  • Zwakheid.

Bij een overdosis medicatie worden alle symptomen verergerd. Misschien de ontwikkeling van acute urticaria, vergezeld van allergische rhinitis, conjunctivitis, ondraaglijke jeuk en andere manifestaties. De prijs van de fles van het product is ongeveer 400 roebel. Feestdagen op recept van de apotheek.

Maxicef

Cefalosporines 4 generaties zijn verkrijgbaar als lyofilisaat voor het bereiden van oplossingen. De lijst met de meest populaire medicijnen bevat Maxicef, dat ook verkrijgbaar is in poedervorm en cefepime als het actieve ingrediënt bevat..

Het wordt voorgeschreven voor verschillende ontstekingsziekten van de nieren, longen en hersenvliezen, wanneer andere medicijnen niet het verwachte resultaat opleveren.

De tool helpt de groei van micro-organismen te stoppen, ze te vernietigen en complicaties te voorkomen vanwege het vermogen om door de membranen van microben heen te dringen. Het medicijn wordt intramusculair en intraveneus toegediend. In het eerste geval is oplossen in 5 ml natriumchloride of lidocaïne, novocaïne toegestaan. De tweede vereist de toevoeging van 20 ml natriumchloride en een zeer langzame introductie.

De dosering wordt individueel gekozen, rekening houdend met de mate van verwaarlozing van de aandoening. Volwassenen krijgen 1 tot 2 g van het medicijn voorgeschreven, kinderen - 50 mg per 1 kg gewicht. Het dagtarief is verdeeld in 2 introducties. De kuur duurt maximaal 12 dagen.

Het medicijn is gecontra-indiceerd in geval van intolerantie voor de componenten ervan, evenals voor kinderen jonger dan 2 maanden, patiënten met ernstige pathologieën van de nieren en de lever. Bijwerkingen komen tot uiting in de vorm van misselijkheid, diarree, maagpijn en huiduitslag.

Een overdosis veroorzaakt een verslechtering van de aandoening, de ontwikkeling van ademhalingsfalen en tekenen van encefalopathie. Je kunt medicijnen kopen in een apotheek met een recept voor 350-500 roebel.

Cefomax

Cefepime-gebaseerde agent in poedervorm voor oplossing voorbereiding. In een apotheek kost een medicijn ongeveer 150 roebel. per fles, op recept verkrijgbaar. Het medicijn heeft uitgesproken ontstekingsremmende en antimicrobiële eigenschappen, helpt bij het vernietigen van veel grampositieve en gramnegatieve bacteriën vanwege de snelle vernietiging van hun schaal.

Het medicijn wordt intraveneus en intramusculair voorgeschreven aan volwassenen en kinderen met de volgende pathologieën:

  • Geïnfecteerde huidziekten.
  • Bloedpathologieën van besmettelijke oorsprong.
  • Inflammatoire gewrichtsaandoeningen.
  • Schade aan de nieren en longen van een geavanceerde vorm.

De dosering voor volwassenen is van 500 mg tot 2 g en is verdeeld in 2 keer. Kinderen vanaf 2 maanden krijgen medicatie voorgeschreven in een hoeveelheid van 50 mg per 1 kg gewicht. De behandelingsduur voor een kind en een volwassene mag niet langer zijn dan 10 dagen. Intramusculair wordt het medicijn toegediend aan volwassen patiënten en kinderen vanaf 12 jaar, waarbij het poeder eerder werd opgelost in 4-5 ml lidocaïne of natriumchloride 0,9%.

Intraveneus toegediend aan alle patiënten, waarbij het poeder wordt opgelost in 20 ml natriumchloride. Zorg ervoor dat u het geneesmiddel langzaam toedient.

Het medicijn is gecontra-indiceerd in de terminale stadia van nier- en leverfalen, patiënten jonger dan 2 maanden. Tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt het medicijn voorgeschreven volgens strikte indicaties.

Bijwerkingen komen tot uiting in de vorm van zwakte, gebrek aan eetlust, misselijkheid en braken. Met de introductie van een te hoge dosis van het medicijn ontwikkelt zich een overdosis, vergezeld van convulsies, tekenen van encefalopathie en acute allergische manifestaties.

Vastklampen

Cefalosporines 4 generaties (de lijst met geneesmiddelen neemt elk jaar toe) bevat een medicijn zoals Cepim. Het is op recept verkrijgbaar en kost ongeveer 200-300 roebel. De tool is verkrijgbaar in poedervorm voor het bereiden van een oplossing. De oplossing wordt intramusculair en langzaam intraveneus toegediend..

Het medicijn wordt voorgeschreven voor geavanceerde vormen van longontsteking, pyelonefritis, sepsis. Het is geïndiceerd voor infectieuze laesies van de huid, gewrichten, longen. Toegekend aan volwassenen en kinderen vanaf 2 maanden.

Het dagtarief voor een kind wordt individueel berekend en bedraagt ​​50 mg per 1 kg gewicht. Volwassenen krijgen 1 tot 4 g van het medicijn voorgeschreven, afhankelijk van de ernst van de aandoening.

Het dagtarief is altijd verdeeld in 2 of 3 introducties. Voor gebruik wordt 0,9% natriumchloride aan de poederfles toegevoegd.

Antibiotica voor kippen is 5-10 dagen. Het medicijn is niet voorgeschreven voor allergieën voor de samenstelling, ernstige leverschade, evenals patiënten tot 2 maanden.

Negatieve reacties zijn zeldzaam, vergezeld van dyspeptische stoornissen, hoofdpijn. In het geval van een overdosis worden ze verergerd, convulsies, verminderd bewustzijn komen samen.

Ladef

Op cefepime gebaseerd middel in poedervorm in injectieflacons. Het heeft uitgesproken eigenschappen, helpt de geavanceerde vorm van longontsteking, sepsis, pyelonefritis te bestrijden.

Het wordt voorgeschreven voor infectieuze laesies van de huid, lange niet-genezende wonden. Helpt ziekteverwekkers snel te vernietigen. Voorkomt de verspreiding van het ontstekingsproces naar dicht op elkaar gelegen weefsels en organen.

Voor patiënten vanaf 2 maanden wordt de dosering gekozen op basis van 50 mg van het medicijn per 1 kg gewicht. Volwassenen krijgen 1 tot 3 g voorgeschreven.De dagelijkse norm wordt 2-3 keer gedeeld. Het medicijn wordt gedurende 10 dagen intramusculair of intraveneus toegediend.

De tool wordt niet gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding, jonger dan 2 maanden. Schrijf het niet voor voor allergieën voor componenten, voor ernstige pathologieën van het spijsverteringskanaal.

Bij gebruik zijn negatieve reacties in de vorm van zwakte, duizeligheid, verlies van eetlust mogelijk. Bij toediening van een verhoogde dosis worden de symptomen verergerd, het risico op overlijden door verstikking als gevolg van Quincke's oedeem neemt toe.

Het medicijn wordt op recept verkocht, de prijs begint vanaf 200 roebel. per fles.

Movizar

Poeder voor de bereiding van een oplossing op basis van cefipime. Verkrijgbaar bij de apotheek, maar verkocht op recept. De prijs is ongeveer 300-500 roebel.

Het medicijn wordt voorgeschreven voor veel pathologische aandoeningen:

  • Peritonitis.
  • Galweginfecties.
  • Cystitis en pyelonefritis.
  • Besmettelijke huidlaesies.
  • De verwaarloosde vorm van bronchitis en longontsteking.

De dosering voor volwassenen is 2 maal daags 1 g. Voor kinderen wordt de dosis bepaald rekening houdend met het gewicht, 50 gram van het medicijn per 1 kg wordt toegediend, het wordt 2-3 keer gedurende de dag met gelijke tijdsintervallen toegediend. De duur van de therapeutische cursus is 7-10 dagen.

Het medicijn wordt alleen in de spier of ader geïnjecteerd na de voorlopige toevoeging van natriumchloride. Het medicijn is niet voorgeschreven voor het terminale stadium van nier- en leverfalen, tijdens borstvoeding en zwangerschap. Voor kinderen jonger dan 2 maanden is het medicijn ook gecontra-indiceerd.

In strijd met de instructies wordt de ontwikkeling van bijwerkingen in de vorm van braken, hoofdpijn, zwakte en slaapstoornissen opgemerkt. In geval van overdosering zijn er tekenen van urticaria, evenals convulsies, verminderd bewustzijn.

Efipim

Cefalosporines van 4 generaties (de lijst met medicijnen stelt u tegenwoordig in staat om een ​​goedkopere optie te kiezen) wordt altijd gebruikt volgens een strikt schema dat de effectiviteit van de therapie garandeert. Zo heeft het medicijn Efipim, verkrijgbaar in de vorm van een lyofilisaat, een antimicrobieel, antiseptisch en ontstekingsremmend effect door het juiste gebruik.

De tool kost ongeveer 400 roebel. per injectieflacon, op recept verkocht en wordt voorgeschreven voor longontsteking, neutropene koorts, urineweginfecties, meningitis bij kinderen en volwassenen. Gebruik het geneesmiddel niet voor allergieën voor de componenten.

De dagelijkse dosering voor een kind wordt bepaald door de vorm van 50 mg per 1 kg gewicht, 2-3 keer gedeeld en gedurende de dag toegediend. Volwassenen krijgen 1 tot 4 g van het medicijn voorgeschreven, afhankelijk van de mate van verwaarlozing van de aandoening. De behandeling duurt maximaal 10 dagen. Vóór toediening moet het product in de vereiste hoeveelheid worden verdund met een zoutoplossing.

Bijwerkingen bij het gebruik van de medicatie zijn zeldzaam, meestal tot uiting in de vorm van uitslag en jeuk aan de huid. Bij een overdosis neemt de jeuk toe en verspreidt de uitslag zich naar grote gebieden.

Cefpir

Een van de weinige 4e generatie antibiotica, die als actief ingrediënt geen cefipime bevat, maar de stof cefpirome, is verkrijgbaar in poedervorm. Het heeft uitgesproken eigenschappen, helpt zelfs om te gaan met geavanceerde inflammatoire pathologieën van weefsels en inwendige organen.

Het wordt voorgeschreven voor infecties van de huid, gal en urinewegen, organen van het spijsverteringskanaal. Niet gebruikt voor allergieën voor het actieve ingrediënt, voor de behandeling van zwangere vrouwen. Vrouwen die borstvoeding geven en jonge kinderen.

In de regel wordt het medicijn aan volwassenen voorgeschreven in een dosering van 1 g 2 keer per dag. Het medicijn wordt intraveneus, soms intramusculair toegediend. Vóór toediening wordt noodzakelijkerwijs fysiologische zoutoplossing in de juiste hoeveelheid toegevoegd. Het verloop van de therapie duurt 8 tot 12 dagen. Het medicijn kan negatieve reacties veroorzaken in de vorm van hoofdpijn, misselijkheid, ongemak in de buik. Vaak leidt het medicijn tot winderigheid en diarree.

Bij overdosering worden alle symptomen verergerd. Het medicijn wordt op recept in de apotheek afgegeven en kost ongeveer 200-300 roebel.

Cefanorm

Nog een remedie op basis van cefpirome. Het heeft uitgesproken eigenschappen, vernietigt grampositieve en gramnegatieve micro-organismen die ontsteking van de zachte weefsels en inwendige organen veroorzaken.

Het product is verkrijgbaar in de vorm van een lyofilisaat voor oplossing, wordt voorgeschreven voor de volgende aandoeningen:

  • Cystitis, pyelitis, pyelonefritis, urethritis.
  • Sepsis.
  • Pleuraal empyeem, longabces.
  • Longontsteking en geavanceerde vorm van bronchitis.

In de regel wordt het geneesmiddel intraveneus voorgeschreven aan volwassenen na voorlopige verdunning van het poeder in fysiologische zoutoplossing. Per dag wordt 1 g 2 keer toegediend met gelijke intervallen tussen manipulaties.

Het medicijn is niet voorgeschreven voor jonge kinderen, zwangere en zogende vrouwen, evenals voor patiënten die overgevoelig zijn voor de componenten van de samenstelling. Bijwerkingen op het medicijn manifesteren zich in de vorm van zwakte, vermoeidheid, slaapstoornissen, gebrek aan eetlust.

Bij langdurige toediening van een verhoogde dosis van het medicijn zijn toevallen, de ontwikkeling van een flauwvallen en een verlaging van de bloeddrukindicatoren mogelijk. Het medicijn is duur, de prijs is ongeveer 1000-1200 roebel. U kunt het op recept in de apotheek kopen.

Cefalosporines 4 generaties zijn effectieve en relatief veilige medicijnen waarmee u verschillende ziekten in verwaarloosde vorm kunt bestrijden. De lijst met deze medicijnen is vrij lang, waardoor iedereen een medicijn kan kiezen rekening houdend met de prijs en andere kenmerken.

Artikelontwerp: Vladimir de Grote

Cefalosporins Video

Basisfarmacologie van bètalactams:

Bijwerkingen van cefalosporines

Cefalosporines zijn β-lactam-antibiotica en vormen een van de meest uitgebreide klassen van antimicrobiële stoffen.

Cefalosporines hebben een bacteriedodend effect. Ze hebben een breed scala aan antimicrobiële activiteit, goede farmacokinetische eigenschappen, lage toxiciteit en goede tolerantie (ook bij gebruik in maximale doses).

Er worden vier generaties cefalosporines onderscheiden. In de reeks van de 1e tot en met de 4e generatie breidt het werkingsspectrum uit en neemt het niveau van antimicrobiële activiteit tegen gramnegatieve bacteriën en pneumokokken toe, en neemt de activiteit tegen stafylokokken enigszins af van de 1e tot en met de 3e generatie.

Alle cefalosporines zijn praktisch verstoken van activiteit tegen enterokokken, hebben weinig activiteit tegen grampositieve anaëroben en zijn zwak actief tegen gramnegatieve anaëroben.

Meer recentelijk is er een nieuwe vertegenwoordiger verschenen - ceftobiprol medocaril, die wordt toegeschreven aan de vijfde generatie cefalosporines. In tegenstelling tot vertegenwoordigers van eerdere generaties, breidt het werkingsspectrum van dit medicijn uit vanwege een significante toename van de affiniteit van het ceftobiprolmolecuul voor penicilline-bindende eiwitten (PSB), inclusief PSB-2a, kenmerkend voor methicilline-resistente stafylokokken (MRSA).

Indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen van elke generatie zijn afhankelijk van de kenmerken van hun antimicrobiële activiteit en farmacokinetische kenmerken. Cefalosporines worden gebruikt bij de behandeling van bacteriële infecties, waaronder nosocomiale infecties, en voor de preventie van postoperatieve infecties bij chirurgie, traumatologie en orthopedie.

Er zijn verschillende classificaties van cefalosporines - afhankelijk van de toedieningsweg, het werkingsspectrum. De meest voorkomende is echter de generatieafdeling van cefalosporines, afhankelijk van de periode van implementatie in de klinische praktijk. Binnen deze classificatie worden de belangrijkste groepen geneesmiddelen op hun beurt onderverdeeld in subgroepen door de wijze van toediening.

Antibiotica generatieikIIIIIIV
II generatie IV generatie cefuroxime
cefamandol
cefoxitin
cefotetan
cefmetazole
cefepime
cefpir
cefuroximaxetil
cefaclor
gram negatief
+
++
+++
++++
    De chemische structuur van cefalosporines

Cefalosporines zijn bicyclische verbindingen die bestaan ​​uit bètalactam- en dihydrothiazineringen. Beide ringen vormen 7-aminocefalosporaanzuur (7-ACA) - de gemeenschappelijke kern van het cefalosporinemolecuul.

Bovendien gaat de wijziging van de chemische structuur van 7-ACC gepaard met significante veranderingen in de eigenschappen (antibacteriële activiteit, farmacokinetische parameters) van de overeenkomstige verbinding.

    Werkingsmechanisme

Cefalosporines hebben bacteriedodende eigenschappen en veroorzaken cellysis. Het mechanisme van dit effect gaat gepaard met schade aan het celmembraan van delende bacteriën als gevolg van specifieke remming van de enzymen.

Het doelwit van cefalosporines (zoals alle andere β-lactams) zijn penicillinebindende bacteriële eiwitten (transpeptidasen, carboxypeptidasen, endopeptidasen), die als enzymen fungeren in de laatste fase van de synthese van peptidoglycan - een biopolymeer dat het hoofdbestanddeel is van de bacteriële celwand.

De synthese van peptidoglycan wordt geblokkeerd als gevolg van de vorming van een "langdurige" covalente binding van het bètalactam-antibioticum en het penicillinebindende eiwit, wat leidt tot de dood van de bacterie. Bovendien hangt het effect van het voorgeschreven cefalosporine af van welke eiwitten worden geïnactiveerd en welke rol ze spelen bij de synthese van peptidoglycan en de overleving van de microbiële cel.

Het is ook belangrijk om te benadrukken dat cefalosporines, net als penicillines, een bacteriedodend effect hebben. Micro-organismen zijn er alleen gevoelig voor tijdens het proces van groei en reproductie van micro-organismen, terwijl "rustende" cellen onkwetsbaar blijven voor de werking van antibiotica.)

De weerstand van micro-organismen tegen de werking van cefalosporines kan worden geassocieerd met een van de volgende mechanismen:

  • Een modificatie van penicilline-bindende eiwitten, waarbij de antibioticumaffiniteit voor deze eiwitten wordt verminderd.
  • Hydrolytische inactivering van het antibioticum met β-lactamasen geproduceerd door bepaalde stammen van micro-organismen.
  • Overtreding van de permeabiliteit van de externe structuren van de microbiële cel voor het antibioticum en de moeilijkheid van de complexering ervan met penicilline-bindende eiwitten.

Klinisch gezien is de productie van β-lactamasen het belangrijkste mechanisme voor het optreden van bacteriële resistentie tegen cefalosporines. Deze enzymen worden gecodeerd door chromosomen of plasmiden. β-lactamasen worden wijd verspreid onder gramnegatieve micro-organismen en worden ook geproduceerd door een aantal grampositieve bacteriën (stafylokokken). De binding van β-lactamase aan een β-lactam-antibioticum leidt tot inactivering van dat laatste.

Net als bij penicillines, is het soms raadzaam om cefalosporines te combineren om secundaire resistentie te overwinnen met β-lactamase-remmers. Momenteel wordt echter in de groep van cefalosporine-antibiotica slechts één medicijn gebruikt, wat een vergelijkbare combinatie is - cefoperazon + sulbactam.

    Zuigen

Orale cefalosporines worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid is afhankelijk van het specifieke medicijn en varieert van 40-50% (cefixime) tot 95% (cephalexin, cefadroxil, cefaclor).

De opname van cefaclor, cefixime en ceftibuteen kan wat langzamer zijn in aanwezigheid van voedsel. Cefuroximaxetil wordt tijdens de opname gehydrolyseerd om actief cefuroxim af te geven, terwijl voedsel bijdraagt ​​aan het proces.

Parenterale cefalosporines worden goed geabsorbeerd door intramusculaire toediening.

    Distributie

    Cefalosporines worden verspreid in veel weefsels, organen (behalve de prostaatklier) en geheimen. Hoge concentraties worden waargenomen in de longen, nieren, lever, spieren, huid, zachte weefsels, botten, synoviale, pericardiale, pleurale en peritoneale vloeistoffen. In gal creëren ceftriaxon en cefoperazon de hoogste niveaus. Cefalosporines (meestal cefuroxim en ceftazidim) dringen goed door in de intraoculaire vloeistof, maar creëren geen therapeutische niveaus in de achterste oogkamer.

    Het vermogen om de bloed-hersenbarrière te overwinnen en therapeutische concentraties in het hersenvocht te creëren, is het meest uitgesproken bij cefalosporines van de derde generatie - cefotaxime, ceftriaxon en ceftazidime, en bij IV-generatie - cefepime.

    Cefalosporines van de tweede generatie (cefuroxim) dringen slechts matig door de bloed-hersenbarrière met een ontsteking van de hersenvliezen.

    Cefalosporines van de 1e generatie passeren slecht de bloed-hersenbarrière.

    Metabolisme

    De meeste cefalosporines worden praktisch niet gemetaboliseerd. De uitzondering is cefotaxime, dat wordt omgezet in biotransformatie met de vorming van een actieve metaboliet.

    Fokken

    Geneesmiddelen worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden, terwijl er in de urine zeer hoge concentraties ontstaan.

    Ceftriaxon en cefoperazon hebben een dubbele uitscheidingsroute - via de nieren en de lever. De halfwaardetijd van de meeste cefalosporines varieert van 1-2 uur, de langere halfwaardetijden zijn cefixime, ceftibuteen (3-4 uur) en ceftriaxon (tot 8,5 uur), waardoor ze eenmaal per dag kunnen worden voorgeschreven. Bij nierfalen moeten de doseringsschema's van cefalosporines (behalve ceftriaxon en cefoperazon) worden gecorrigeerd.

    • Cefalosporines generatie I. Alle geneesmiddelen in deze groep hebben een korte eliminatiehalfwaardetijd (40-60 minuten), met uitzondering van cefazoline (ongeveer 2 uur), en worden voorgeschreven met tussenpozen van 6 uur (cefazoline - 8 uur), worden voornamelijk uitgescheiden in de urine, dringen goed door in de weefsels, maar gaan slecht door door de bloed-hersenbarrière (daarom niet gebruikt om meningitis te behandelen).
    • Cefalosporines van de tweede generatie. Preparaten van deze groep hebben een korte eliminatiehalfwaardetijd (50 - 80 min), behalve cefotetan (ongeveer 4 uur), worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren en worden niet in het lichaam gemetaboliseerd (behalve cefoxitine). Cefuroximaxetil heeft een langere halfwaardetijd en vereist minder frequente dosering (cefuroximaxetil elke 12 uur, cefaclor elke 8 uur), en wordt daarom momenteel beschouwd als het optimale medicijn onder orale cefalosporines van de tweede generatie.
    • Cefalosporines van de 3e generatie hebben een vergelijkbare eliminatiehalfwaardetijd (1,2 - 2 uur), met uitzondering van ceftriaxon (ongeveer 8 uur), voornamelijk uitgescheiden door de nieren (uitzondering: cefoperazon, dat in aanzienlijke hoeveelheden wordt uitgescheiden met gal). Geneesmiddelen van de derde generatie passeren de bloed-hersenbarrière en kunnen als alternatief worden gebruikt voor de behandeling van infecties van het centrale zenuwstelsel veroorzaakt door gramnegatieve bacteriën.
    • Cefalosporines IV generatie. Vanwege de slechte opname in het maagdarmkanaal worden cefalosporines van de 4e generatie alleen parenteraal gebruikt. Hun biologische beschikbaarheid na intramusculaire injectie is 90%, antibiotica worden 12 uur in therapeutische concentraties in het bloedserum gehouden, waardoor ze 2 keer per dag kunnen worden toegediend.
    • Cefalosporines van de V-generatie. De binding van ceftobiprol aan plasma-eiwitten is 16% en is niet afhankelijk van de concentratie. De biotransformatie van ceftobiprol medocaryl, een prodrug, in de werkzame stof ceftobiprol vindt snel plaats en wordt gekatalyseerd door plasma-esterasen. Ceftobiprol ondergaat minimaal metabolisme tot een niet-cyclische metaboliet die microbiologisch inactief is. De concentratie van deze metaboliet is lager dan de concentratie van ceftobiprol zelf. Het geneesmiddel wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden door renale uitscheiding..