In dit artikel leest u de instructies voor het gebruik van het medicijn Azithromycin. Geeft feedback van bezoekers van de site - consumenten van dit medicijn, evenals de mening van medisch specialisten over het gebruik van Azithromycin in hun praktijk. Een groot verzoek is om actief uw beoordelingen over het medicijn toe te voegen: het medicijn hielp of hielp niet om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, mogelijk niet aangekondigd door de fabrikant in de annotatie. Analogen van azithromycine in aanwezigheid van bestaande structurele analogen. Gebruik voor de behandeling van tonsillitis, longontsteking en andere infecties bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Azithromycin is een breed-spectrum antibioticum. Het is een vertegenwoordiger van de subgroep van macrolide-antibiotica - azaliden, werkt bacteriostatisch. Bij het creëren van hoge concentraties in het brandpunt van ontsteking heeft het een bacteriedodend effect.

Het werkt op extra- en intracellulaire pathogenen. Grampositieve en gramnegatieve micro-organismen zijn gevoelig voor azithromycine; enkele anaërobe micro-organismen: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; evenals Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Azithromycin is niet actief tegen grampositieve bacteriën die resistent zijn tegen erytromycine.

Actief tegen Toxoplasma gondii.

Farmacokinetiek

Azithromycine wordt snel geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal vanwege de stabiliteit in een zure omgeving en lipofiliciteit. Azithromycine dringt goed door in de luchtwegen, organen en weefsels van het urogenitale kanaal (in het bijzonder de prostaatklier), in de huid en zachte weefsels. Het vermogen van azithromycine om zich voornamelijk op te hopen in lysosomen is vooral belangrijk voor de eliminatie van intracellulaire pathogenen. Het is bewezen dat fagocyten azithromycine afgeven op plaatsen van lokalisatie van de infectie, waar het vrijkomt tijdens fagocytose. De concentratie azithromycine in de foci van infectie is significant hoger dan in gezonde weefsels (gemiddeld met 24-34%) en correleert met de mate van inflammatoir oedeem. Ondanks de hoge concentratie in fagocyten heeft azithromycine geen significante invloed op hun functie. Azithromycine wordt 5-7 dagen na de laatste dosis in bacteriedodende concentraties gehouden, waardoor korte behandelingskuren (3 dagen en 5 dagen) konden worden ontwikkeld. In de lever, demethylaten, zijn de resulterende metabolieten niet actief. 50% wordt met onveranderde gal uitgescheiden, 6% - door de nieren.

Indicaties

Besmettelijke en ontstekingsziekten veroorzaakt door voor het medicijn gevoelige micro-organismen:

  • infecties van de bovenste luchtwegen en KNO-organen (tonsillitis, sinusitis, tonsillitis, faryngitis, otitis media);
  • roodvonk;
  • infecties van de onderste luchtwegen (inclusief die veroorzaakt door atypische pathogenen);
  • infecties van de huid en zachte weefsels (erysipelas, impetigo, secundair geïnfecteerde dermatosen);
  • infecties van het urogenitale kanaal (ongecompliceerde urethritis en / of cervicitis);
  • Ziekte van Lyme (borreliose), voor de behandeling van het beginstadium (erythema migrans);
  • maag- en twaalfvingerige darmziekten geassocieerd met Heliobactcr pylori (als onderdeel van combinatietherapie).

Formulieren vrijgeven

250 mg en 500 mg filmomhulde tabletten.

Capsules 250 mg en 500 mg.

Instructies voor gebruik en dosering

Binnen, 1 uur voor of 2 uur na het eten van 1 keer per dag.

Volwassenen met infecties van de bovenste en onderste luchtwegen - 500 mg per dag gedurende 1 dosis gedurende 3 dagen (cursusdosis - 1,5 g).

Voor infecties van de huid en weke delen - 1000 mg per dag op de eerste dag voor 1 dosis, daarna 500 mg per dag dagelijks van 2 tot 5 dagen (cursusdosis - 3 g).

Bij acute infecties van de urogenitale organen (ongecompliceerde urethritis of cervicitis) - eenmaal 1000 mg.

Bij de ziekte van Lyme (borreliose) voor de behandeling van stadium 1 (erytheem migrans) - 1000 mg op de eerste dag en 500 mg per dag van 2 tot 5 dagen (cursusdosis - 3 g).

In geval van maag- en twaalfvingerige darmzweer geassocieerd met Helicobacter pylori - 1 g per dag gedurende 3 dagen als onderdeel van een gecombineerde anti-Helicobacter-therapie. Kinderen ouder dan 12 jaar (met een gewicht van 50 kg of meer) met infecties van de bovenste en onderste luchtwegen, huid en zachte weefsels - 500 mg 1 keer per dag gedurende 3 dagen.

Bij de behandeling van erytheem migrans bij kinderen is de dosis 1000 mg op de eerste dag en 500 mg per dag van 2 tot 5 dagen.

Bijwerking

  • diarree;
  • misselijkheid;
  • buikpijn;
  • dyspepsie (flatulentie, braken);
  • constipatie;
  • anorexia;
  • smaakverandering;
  • candidiasis van het mondslijmvlies;
  • hartkloppingen
  • pijn op de borst;
  • duizeligheid;
  • hoofdpijn;
  • slaperigheid;
  • neurose;
  • slaap stoornis;
  • vaginale candidiasis;
  • uitslag;
  • Quincke's oedeem;
  • Jeukende huid;
  • netelroos;
  • conjunctivitis;
  • vermoeidheid;
  • lichtgevoeligheid.

Contra-indicaties

  • lever- en / of nierfalen;
  • lactatieperiode;
  • kinderen onder de 12 jaar;
  • overgevoeligheid (ook voor andere macroliden).

Zwangerschap en borstvoeding

Het kan tijdens de zwangerschap worden gebruikt, wanneer de voordelen van het gebruik het risico dat altijd bestaat bij gebruik van een geneesmiddel tijdens de zwangerschap aanzienlijk overschrijden.

Als het nodig is om het medicijn tijdens de lactatie voor te schrijven, is het noodzakelijk om te beslissen over het beëindigen van de borstvoeding.

speciale instructies

Als de dosis wordt overgeslagen, moet de gemiste dosis zo vroeg mogelijk worden ingenomen, en de volgende - met een interval van 24 uur.

Het is noodzakelijk om een ​​pauze van 2 uur in acht te nemen tijdens het gebruik van maagzuurremmers. Nadat de behandeling is geannuleerd, kunnen bij sommige patiënten overgevoeligheidsreacties aanhouden, waarvoor specifieke therapie onder toezicht van een arts vereist is..

Interactie tussen geneesmiddelen

Antacida (aluminium- en magnesiumhoudend), ethanol (alcohol) en voedsel vertragen en verminderen de opname. Bij gecombineerd gebruik van warfarine en azitromycine (in gebruikelijke doses) werd er geen verandering in de protrombinetijd waargenomen, maar aangezien de interactie van macroliden en warfarine het antistollingseffect kan versterken, moeten patiënten de protrombinetijd zorgvuldig controleren.

Digoxine: verhoogde digoxineconcentratie.

Ergotamine en dihydroergotamine: verhoogde toxische effecten (vasospasme, dysesthesie).

Triazolam: verminderde klaring en verhoogde farmacologische werking van triazolam. Vertraagt ​​de uitscheiding en verhoogt de plasmaconcentratie en toxiciteit van cycloserine, indirecte anticoagulantia, methylprednisolon, felodipine, evenals geneesmiddelen die onderhevig zijn aan microsomale oxidatie (carbamazepine, terfenadine, cyclosporine, hexobarbital, ergotalkaloïden, valpropyrodinefluoride, dysproperin, dys, hypoglycemische middelen, theofylline en andere xanthinederivaten) - als gevolg van de remming van microsomale oxidatie in hepatocyten door azithromycine.

Lincosamines verzwakken de effectiviteit, tetracycline en chlooramfenicol nemen toe.

Analogen van het medicijn Azithromycin

Structurele analogen van de werkzame stof:

  • Azivok;
  • Azimycin;
  • Azithral
  • Azitrox;
  • Azithromycin Forte;
  • Azithromycin-OBL;
  • Azithromycin-Macleods;
  • Azithromycine dihydraat;
  • AzitRus;
  • AzitRus forte;
  • Azicide;
  • Vero-Azithromycin;
  • Zetamax Retard;
  • ZI-factor;
  • Kikkererwten;
  • Zitrolide;
  • Zitrolide forte;
  • Zitrocin
  • Sumazide;
  • Sumaclide;
  • Samengevat;
  • Sumamed forte;
  • Sumamecin;
  • Sumamecin Forte;
  • Sumamox;
  • Sumatrolide Solutab;
  • Tremac Sanovel;
  • Chemomycin;
  • Ecomed.

Azithromycin-capsules

Farmacologische groep:Antibioticum - Azalide
ATX-code:J01FA10
Doseringsvorm:Capsules voor orale toediening
Vrijgaveformulier:Capsules van 250 mg en 500 mg. 3 capsules (500 mg) in blisterverpakkingen. Voor 1 blisterverpakking met instructies voor gebruik in een kartonnen doos. 3 capsules (250 mg) in blisterverpakkingen. 2 contourcelverpakkingen met instructies voor gebruik in een kartonnen doos
Werkzame stoffen:Azithromycine dihydraat (in termen van azithromycine) 0,500 g en 0,250 g
Hulpstoffen:Microkristallijne cellulose 0,0402 g en 0,1090 g, magnesiumstearaat 0,00570 g en 0,00375 g Samenstelling van harde gelatinecapsules: Behuizing: titaniumdioxide 2,00%, gelatine tot 100% Deksel: titaniumdioxide 1,74%, zonnegeel FCF-FD & C 0,41%, gelatine tot 100%
Indicaties:Besmettelijke en ontstekingsziekten veroorzaakt door medicijngevoelige micro-organismen
Afleveringsvoorwaarden bij apotheken:Voorschrift

Werkzame stoffen

De werkzame stof van het geneesmiddel: azithromycinedihydraat (in termen van azithromycine) 0,500 g en 0,250 g.

farmachologisch effect

Azithromycin is een antibacterieel geneesmiddel uit de groep van macroliden-azaliden, met een breed bacteriostatisch werkingsspectrum.

Het heeft zowel effect op bacteriën in de cellen als op bacteriën daarbuiten.

De werkzame stof interageert met de 50S-subeenheid van ribosomen, remt de activiteit van het peptide-translocase-enzym in het translatiestadium, waardoor de eiwitsynthese wordt geremd, de groei en reproductie van bacteriën wordt vertraagd. Hoge concentraties azithromycine doden bacteriën, dat wil zeggen dat ze een bacteriedodend effect hebben.

Resistentie van bacteriën tegen het medicijn kan initieel zijn of wordt gevormd tijdens antibioticatherapie.

De gevoeligheidsschaal van micro-organismen voor azithromycine (minimale remmende concentratie (MIC), mg / l):

Micro-organismenMIC, mg / l
GevoeligDuurzame
Staphylococcus spp.2
Staphylococcus spp. groepen A, B, C, G≤ 0,25> 0,5
Streptococcus pneumoniae≤ 0,25> 0,5
Haemophilus influenzae≤ 0,12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0,5> 0,5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0,25> 0,5

Gevoelig voor azithromycine:

  • Aërobe grampositieve micro-organismen: Staphylococcus aureus (gevoelig voor methylcylline), Streptococcus pneumoniae penicillinegevoelig), Streptococcus pyogenes;
  • Aerobe gramnegatieve micro-organismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
  • Anaërobe micro-organismen: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • Overig: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Matig gevoelig of ongevoelig:

Aerobe grampositieve micro-organismen: Streptococcus pneumoniae (matig gevoelig of resistent tegen penicilline).

Bestand tegen de werking van azithromycine:

  • Aërobe grampositieve micro-organismen: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (methicilline-resistent), Staphylococus aureus (inclusief methicilline-gevoelige stammen), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Groep A (beta hemolytisch).
  • Azithromycine is inactief tegen erytromycine-resistente stammen van grampositieve bacteriën.
  • Anaëroben: Bacteroides fragilis-groep.

Azithromycine wordt goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en wordt snel verspreid door de weefsels van het lichaam. Na een eenmalige dosis van 0,5 g is de biologische beschikbaarheid 37% (het effect van de "eerste doorgang" door de lever). De maximale concentratie na orale toediening (0,5 g - 0,4 mg / l) wordt na 2-3 uur bereikt. De intracellulaire en weefselconcentratie van het antibioticum is 10-50 keer hoger dan serum.

Azithromycin heeft zuurbestendigheid en lipofiliciteit. Het gaat vrij door de histohematologische barrières. Het dringt gemakkelijk door in de urogenitale organen en weefsels, inclusief de prostaatklier, ademhalingsorganen, huidintegriteiten en zachte weefsels. Een deel van het preparaat wordt ook door fagocyten (macrofagen en polymorfe nucleaire leukocyten) naar de infectieuze focus getransporteerd, waar het wordt afgegeven in aanwezigheid van bacteriën.

Het dringt door de celmembranen heen en creëert hoge intracellulaire concentraties, waardoor het werkt tegen pathogene bacteriën in de cellen. Op plaatsen waar het infectieuze proces wordt gelokaliseerd, worden antibioticumconcentraties 24-34% hoger gecreëerd dan in gezonde weefsels, terwijl hoe intenser de ontsteking, hoe hoger de concentratie. Na inname van de laatste dosis azithromycine blijven de effectieve concentraties 5-7 dagen.

In ongewijzigde vorm wordt meer dan de helft van azithromycine uitgescheiden door de darm, 6% wordt uitgescheiden door de nieren.

De farmacokinetiek wordt sterk beïnvloed door voedselinname, namelijk de maximale concentratie stijgt met 31%.

Bij oudere mannen (65-85 jaar) veranderen de farmacokinetische parameters niet, bij oudere vrouwen neemt de maximale concentratie toe met 30-50%.
naar inhoud ↑

Gebruiksaanwijzingen

Besmettelijke en ontstekingsziekten veroorzaakt door voor het medicijn gevoelige micro-organismen:

  • infecties van de bovenste luchtwegen en KNO-organen: faryngitis, tonsillitis, sinusitis, otitis media;
  • infecties van de onderste luchtwegen: acute bronchitis, verergering van chronische bronchitis, longontsteking, waaronder veroorzaakt door atypische pathogenen;
  • infecties van de huid en zachte weefsels: gewone acne van matige ernst, erysipelas, impetigo, secundair geïnfecteerde dermatosen;
  • het beginstadium van de ziekte van Lyme (borreliose) - migrerend erytheem (erythema migrans);
  • urineweginfecties veroorzaakt door Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis).

Contra-indicaties

  • Verhoogde individuele gevoeligheid voor antibiotica van de macrolidegroep;
  • Ernstig lever- of nierfalen;
  • Kinderen tot 12 jaar met een lichaamsgewicht van minder dan 45 kg (voor deze doseringsvorm);
  • Borstvoeding;
  • Gelijktijdig gebruik met ergotamine en dihydroergotamine.

Voorzichtig:

  • Met matige lever- en nierfunctie;
  • Met aritmieën of aanleg voor aritmieën en verlenging van het QT-interval;
  • Bij gecombineerd gebruik van terfenadine, warfarine, digoxine.

Instructies voor gebruik en dosering

Azithromycin-capsules worden oraal ingenomen, 500 mg eenmaal per dag, ongeacht de voedselinname. Voor volwassenen (inclusief ouderen) en kinderen ouder dan 12 jaar met een lichaamsgewicht van meer dan 45 kg, is het regime voor het nemen van het medicijn als volgt:

  • Voor de behandeling van infectieziekten van KNO-organen, luchtwegen, huid en zachte weefsels wordt 500 mg eenmaal daags gedurende 3 dagen voorgeschreven (kuurdosis -1,5 g).
  • Voor de behandeling van matige acne: 2 capsules van 250 mg eenmaal daags gedurende 3 dagen, daarna 250 mg tweemaal per week gedurende 9 dagen. Hoofddosis 6,0 g.
  • Voor de behandeling van borreliose (erythema migrans): op de eerste dag een enkele dosis van 1 gram van het medicijn (2 capsules van 500 mg), daarna van de 2e tot de 5e dag, 500 mg per dag. Hoofddosis 3,0 g.
  • Voor urogenitale infecties veroorzaakt door Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis): 2 capsules van 500 mg elk.

Voor matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring> 40 ml / min) is dosisaanpassing niet vereist.

Bijwerking

Uit het maagdarmkanaal: misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, flatulentie, dunne ontlasting, verstoorde spijsvertering, obstipatie, anorexia, verkleuring van de tong, pseudomembraneuze colitis, cholestatische geelzucht, hepatitis, veranderingen in laboratoriumparameters van leverfunctie, leverfalen, levernecrose (mogelijk dodelijk).

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, Quincke's oedeem, urticaria, lichtgevoeligheid, anafylactische shock (in zeldzame gevallen dodelijk), erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse.

Vanuit het cardiovasculaire systeem: hartkloppingen, aritmie, ventriculaire tachycardie, verlengd QT-interval, bidirectionele ventriculaire tachycardie.

Van de bloedsomloop en het lymfestelsel: trombocytopenie, neutropenie, eosinofilie.

Van het urogenitale systeem: interstitiële nefritis, acuut nierfalen.

Van het zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, asthenie, angst, hyperactiviteit, agressiviteit, nervositeit, convulsies, paresthesie.

Van de zintuigen: tinnitus, omkeerbare gehoorstoornissen tot doofheid (bij langdurig gebruik van hoge doses van het geneesmiddel), verminderde perceptie van smaak en geur.

Van het bewegingsapparaat: artralgie.

Overig: vaginitis, candidiasis.

Bij sommige patiënten kunnen na het stoppen met azitromycine de overgevoeligheidsreacties lange tijd aanhouden en daarom kan een specifieke behandeling vereist zijn onder toezicht van een arts..

Bovendien is voorzichtigheid geboden bij het besturen van voertuigen en het werken met mechanismen, gezien de waarschijnlijkheid van bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel..

Overdosis

Symptomen van een overdosis azithromycine: omkeerbaar gehoorverlies, misselijkheid, braken, diarree. Overdosering: symptomatisch.

Zwangerschap en borstvoeding

Tijdens de zwangerschap mag azithromycine alleen worden voorgeschreven in gevallen waarin de verwachte voordelen van inname voor de moeder opwegen tegen het potentiële risico voor de foetus..

Borstvoeding met azitromycine moet tijdelijk worden stopgezet.

Interactie met andere medicijnen

Preparaten om de zuurgraad van de maaginhoud te verminderen (antacida) hebben geen invloed op de biologische beschikbaarheid van azithromycine, maar verlagen de maximale concentratie met 30%, daarom moet het nemen van een antibioticum ten minste een uur vóór inname van antacida of twee uur na inname en eten worden ingenomen..
Parenterale toediening van azithromycine heeft geen invloed op de plasmaconcentratie van cimetidine, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, triazolam, cotrimoxazol wanneer ze samen worden gebruikt, maar er moet rekening mee worden gehouden dat de kans op dergelijke interacties groot is bij orale toediening van azithromycine.
Als het nodig is om gelijktijdig azithromycine en cyclosporine te gebruiken, wordt aanbevolen het gehalte aan cyclosporine in het bloed uit te voeren.
Bij gelijktijdige toediening van azithromycine met digoxine moet de concentratie van digoxine in het bloed worden gecontroleerd, aangezien sommige macroliden de absorptie-efficiëntie in de darmen van digoxine verhogen, waardoor de concentratie in het plasma toeneemt..
Gezamenlijke toediening van azithromycine en warfarine moet gepaard gaan met controle van de protrombinetijd.
Bij gecombineerd gebruik van terfenadine en macroliden leidt dit vaak tot aritmieën en verlenging van het QT-interval, daarom moeten dergelijke complicaties worden verwacht bij het gebruik van azithromycine en terfenadine.
Aangezien het mogelijk is het CYP3A4-isoenzym te remmen met azithromycine in parenterale vorm bij gebruik in combinatie met cyclosporine, terfenadine, ergot-alkaloïden, cisapride, pimozide, kinidine, astemizol en andere geneesmiddelen, waarvan het metabolisme plaatsvindt bij deelname van dit iso-enzym, dient men rekening te houden met de mogelijke naar binnen.
De gelijktijdige toediening van azithromycine en zidovudine heeft geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen van zidovudine in het bloedplasma of de uitscheiding van de metaboliet en de door de glucuronzuur gemetaboliseerde metabolieten ervan door de nieren. Dit verhoogt echter de concentratie van de actieve metaboliet - gefosforyleerd zidovudine in de mononucleaire cellen van perifere vaten. Op dit moment blijft de betekenis van dit feit onduidelijk..
Bij gecombineerd gebruik van macroliden met ergotamines en dihydroergotamine neemt de kans op hun toxische eigenschappen toe.

Analogen

Azithromycin is de werkzame stof van de volgende antibacteriële geneesmiddelen:

Door het werkingsmechanisme zijn analogen van azithromycine:

  • Lecoclar;
  • Clarithromycin;
  • Oleandomycin;
  • Fromilide;
  • Rovamycin Spiramycin Vero;
  • Macropen;
  • Erytromycine.

Opslag en houdbaarheid

Bewaren op een droge, donkere plaats die niet toegankelijk is voor kinderen, bij een temperatuur tot 25 ° C. De houdbaarheid van azithromycine is 3 jaar, waarna het medicijn niet kan worden gebruikt.

Als je een fout vindt, selecteer dan een stuk tekst en druk op Ctrl + Enter.

Azithromycin 500

Structuur

werkzame stof: azithromycine;

1 gecoate tablet bevat azithromycine equivalent aan 250 mg, 500 mg of 1000 mg watervrij azithromycine;

Azithromycin 250: microkristallijne cellulose, calciumwaterstoffosfaat, maïszetmeel, povidon, magnesiumstearaat, talk, colloïdaal siliciumdioxide, natriumlaurylsulfaat, natriumzetmeel (type A);

tabletschaal: hypromellose, titaniumdioxide (E 171), geel ijzeroxide (E172)

Azithromycin 500: microkristallijne cellulose, maïszetmeel, povidon, magnesiumstearaat, talk, colloïdaal siliciumdioxide, natriumlaurylsulfaat, natriumzetmeel (type A);

tabletschaal: hypromellose, titaniumdioxide (E 171), geel ijzeroxide (E172)

Azithromycin 1000: calciumwaterstoffosfaat, maïszetmeel, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, talk, colloïdaal siliciumdioxide, natriumzetmeel (type A);

tabletschaal: hydroxypropylmethylcellulose, polyethyleenglycol 6000, titaniumdioxide (E 171), talk, geel ijzeroxide (E 172).

Doseringsvorm

Filmomhulde tabletten.

Fysieke en chemische basiseigenschappen:

250 mg tabletten gele, ronde, dubbelbolle, filmomhulde tabletten

500 mg tabletten geel langwerpig biconvex, met een inkeping aan de ene kant en gladde tabletten aan de andere kant, filmomhuld

1000 mg tabletten gele langwerpige biconvexe, met een inkeping aan de ene kant en gladde tabletten aan de andere kant, filmomhuld.

Farmacologische groep

Antibacteriële middelen voor systemisch gebruik. Macroliden, lincosamiden en streptogramines. Azithromycin ATX-code J01F A10.

Farmacologische eigenschappen

Azithromycin is een vertegenwoordiger van een groep macrolide-antibiotica - azaliden, die een breed spectrum aan antimicrobiële activiteit hebben. Het werkingsmechanisme van azithromycine is het onderdrukken van de synthese van bacterieel eiwit door te binden aan de 50S-subeenheid van ribosomen en translocatie van peptiden te voorkomen bij afwezigheid van een effect op de synthese van polynucleotiden.

Azithromycine-resistentie kan aangeboren of verworven zijn. Volledige kruisresistentie bestaat bij Streptococcus pneumoniae, groep A beta hemolytische streptococcus, Enterococcus faecalis en Staphylococcus aureus, inclusief methicilline-resistente Staphylococcus aureus (MRSA), tegen erytromycine, azithromycine, andere macroliden en lincosamiden.

Azithromycine antimicrobieel spectrum.

Farmacokinetiek De biologische beschikbaarheid na orale toediening is ongeveer 37%. De maximale concentratie in bloedserum wordt 2-3 uur na inname van het medicijn bereikt. Bij inname wordt azithromycine door het lichaam verdeeld. In farmacokinetische onderzoeken werd aangetoond dat de concentratie azitrominetin in weefsels significant hoger (50 keer) is dan in bloedplasma, wat wijst op een sterke binding van het geneesmiddel aan weefsels.

De binding aan bloedplasma-eiwitten varieert afhankelijk van de plasmaconcentraties en varieert van 12% bij 0,5 μg / ml tot 52% bij 0,05 μg / ml in bloedserum. Het distributievolume in evenwicht (VV ss) was 31,1 l / kg.

De uiteindelijke plasma-eliminatiehalfwaardetijd weerspiegelt volledig de eliminatie-halfwaardetijd van weefsels binnen 2-4 dagen.

Ongeveer 12% van de dosis azithromycine wordt de komende drie dagen onveranderd in de urine uitgescheiden. Vooral hoge concentraties onveranderd azithromycine werden aangetroffen in menselijke gal. Ook werden tien metabolieten geïdentificeerd in gal, die werden gevormd door N- en O-demethylering, hydroxylering van ringen van desosamine en aglycon en splitsing van cladinose-conjugaat. Vergelijking van de resultaten van vloeistofchromatografie en microbiologische analyses toonde aan dat azithromycinemetabolieten niet microbiologisch actief zijn..

Indicaties

Infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor azithromycine:

  • KNO-organen (bacteriële faryngitis / tonsillitis, sinusitis, otitis media).
  • Luchtweginfecties (bacteriële bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  • Infecties van de huid en zachte weefsels, erytheem migrans (de beginfase van de ziekte van Lyme), erysipelas, impetigo, secundaire pyodermatosen, matige acne vulgaris.
  • Seksueel overdraagbare infecties: ongecompliceerde genitale infecties veroorzaakt door Chlamydia trachomatis.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor azithromycine of andere macrolide- en ketolide-antibiotica en hulpstoffen van het geneesmiddel. Vanwege de theoretische mogelijkheid van ergotisme mag azithromycine niet gelijktijdig met ergotderivaten worden toegediend..

Interactie met andere medicijnen en andere soorten interacties

Azithromycine moet zorgvuldig worden voorgeschreven aan patiënten, samen met andere geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen..

Antacida: Patiënten die azitromycine en antacida gebruiken, mogen deze geneesmiddelen niet tegelijkertijd gebruiken. Het gelijktijdige gebruik van azithromycine, granulaat met verlengde afgifte voor orale suspensie, met een enkele dosis van 20 ml Maalox (aluminiumhydroxide en magnesiumhydroxide) had geen invloed op de frequentie en mate van absorptie van azithromycine.

Atorvastatine: het gelijktijdige gebruik van atorvastatine (10 mg per dag) en azithromycine (500 mg per dag) veroorzaakte geen verandering in de plasmaconcentraties van atorvastatine (gebaseerd op de analyse van de remming van HMG CoA-reductase). Post-registratie gevallen van rabdomyolyse zijn echter gemeld bij patiënten die azitromycine met statines kregen.

Digoxine: Er is gemeld dat gelijktijdig gebruik van macrolide-antibiotica, waaronder azithromycine met P-glycoproteïne-substraten zoals digoxine, leidt tot een verhoogd serum-P-glycoproteïne-substraat. Daarom moet bij gelijktijdig gebruik van azithromycine en P-glycoproteïnesubstraten, zoals digoxine, de mogelijkheid van verhoging van de serumdigoxineconcentraties worden overwogen.

Didanosine: bij gelijktijdig gebruik van dagelijkse doses azithromycine 1200 mg met didanosine 400 mg bij zes proefpersonen was er geen effect op de farmacokinetiek van didanosine in vergelijking met placebo.

Efavirenz: gelijktijdig gebruik van een enkele dosis azithromycine 600 mg en 400 mg efavirenz dagelijks gedurende 7 dagen veroorzaakte geen klinisch significante farmacokinetische interactie.

Zidovudine: eenmalige dosis van 1000 mg en meervoudige doses van 1200 mg of 600 mg azithromycine hadden geen invloed op de farmacokinetiek van plasma en de uitscheiding via de urine van zidovudine of de glucuronzuurmetabolieten. Het gebruik van azithromycine verhoogde echter de concentratie van gefosforyleerd zidovudine, een klinisch actieve metaboliet in mononucleaire cellen in perifere circulatie. De klinische betekenis van deze gegevens is niet opgehelderd, maar kan nuttig zijn voor patiënten..

Indinavir: gelijktijdig gebruik van een enkele dosis azithromycine 1200 mg heeft geen statistisch significant effect op de farmacokinetiek van indinavir, dat wordt ingenomen met een dosis van 800 mg driemaal daags gedurende 5 dagen.

In een onderzoek naar de farmacokinetische interactie bij gezonde vrijwilligers, toonde carbamazepine azithromycine geen significant effect op de plasmaspiegels van carbamazepine of zijn actieve metabolieten..

Indirecte anticoagulantia: in een onderzoek naar de farmacokinetische interactie veranderde azithromycine het anticoagulerende effect van een enkelvoudige dosis van 15 mg warfarine bestemd voor gezonde vrijwilligers niet, maar in de postmarketingperiode werd een verhoogde neiging tot bloeding gemeld in verband met gelijktijdig gebruik van azithromycine en warfarine of coumarine-anticoagulans. Het is noodzakelijk om aandacht te besteden aan de frequentie van het bewaken van de protrombinetijd.

Methylprednisolon: in een onderzoek naar de farmacokinetische interactie bij gezonde vrijwilligers, toonde azithromycine geen significant effect op de farmacokinetiek van methylprednisolon.

Midazolam: bij gezonde vrijwilligers veroorzaakte het gelijktijdige gebruik van azithromycine 500 mg gedurende 3 dagen geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetiek en farmacodynamiek van midazolam.

Nelfinavir: het gelijktijdige gebruik van azithromycine (1200 mg) en nelfinavir in evenwichtsconcentraties (750 mg driemaal daags) leidt tot een verhoging van de concentratie azithromycine. Er werden geen klinisch significante bijwerkingen waargenomen en er is geen dosisaanpassing nodig.

Hoorns: gezien de theoretische mogelijkheid van ergotisme, wordt gelijktijdige toediening van azitromycine met ergotderivaten niet aanbevolen.

Azithromycine heeft geen significante interactie met het cytochroom P450-systeem in de lever. Er wordt aangenomen dat het geneesmiddel geen farmacokinetische geneesmiddelinteractie heeft, waargenomen met erytromycine en andere macroliden. Azithromycine induceert of deactiveert cytochroom P450 niet via het cytochroom metabolietcomplex.

Er zijn farmacokinetische onderzoeken uitgevoerd naar het gebruik van azithromycine en de volgende geneesmiddelen, waarvan het metabolisme grotendeels plaatsvindt met deelname van cytochroom P450.

Rifabutine: Het gelijktijdige gebruik van azithromycine en rifabutine had geen invloed op de plasmaconcentraties van deze geneesmiddelen in het bloedserum. Neutropenie werd waargenomen bij proefpersonen die zowel azithromycine als rifabutine gebruikten. Hoewel neutropenie geassocieerd was met het gebruik van rifabutine, is er geen oorzakelijk verband met de gelijktijdige toediening van azithromycine vastgesteld.

Sildenafil: bij gezonde mannelijke vrijwilligers was er geen bewijs van het effect van azithromycine (500 mg per dag gedurende 3 dagen) op de AUC- en C max-waarden van sildenafil of de belangrijkste circulerende metaboliet.

Theofylline: azithromycine had geen invloed op de farmacokinetiek van theofylline tijdens het gebruik van azithromycine en theofylline bij gezonde vrijwilligers. Het gecombineerde gebruik van theofylline en andere macrolide-antibiotica leidde soms tot een verhoging van de theofylline-spiegels in serum.

Terfenadine: farmacokinetische onderzoeken hebben geen interactie tussen azithromycine en terfenadine gemeld. Net als bij andere macrolide-antibiotica moet azitromycine met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met terfenadine.

Triazolam: gelijktijdig gebruik van 500 mg azithromycine op de eerste dag en 250 mg van de tweede dag met 0,125 mg triazolam had geen significante invloed op alle farmacokinetische parameters van triazolam in vergelijking met triazolam en placebo.

Trimethoprim / sulfamethoxazol: het gelijktijdige gebruik van trimethoprim / sulfamethoxazol in dubbele concentratie (160 mg / 800 mg) gedurende 7 dagen met azithromycine 1200 mg op de 7e dag had geen significante invloed op de maximale concentratie, totale blootstelling of uitscheiding via de urine van trimethoprim of sulfamethoxazol. De serumazitromycineconcentraties waren consistent met die waargenomen in andere onderzoeken..

Fluconazol: gelijktijdig gebruik van een enkele dosis azithromycine 1200 mg leidt niet tot een verandering in de farmacokinetiek van een enkele dosis fluconazol 800 mg. De totale blootstelling en halfwaardetijd van azithromycine veranderden niet bij gelijktijdig gebruik van fluconazol, maar er werd een klinisch onbeduidende afname in Cmax (18%) van azithromycine waargenomen.

Cetirizine: bij gezonde vrijwilligers die gelijktijdig 5 dagen azitromycine gebruikten met cetirizine 20 mg in evenwichtstoestand, werden geen farmacokinetische interactieverschijnselen of significante veranderingen in het QT-interval waargenomen.

Cyclosporine: In farmacokinetische onderzoeken met gezonde vrijwilligers die azithromycine gedurende 3 dagen in een dosis van 500 mg / dag namen en vervolgens een enkele dosis van 10 mg / kg cyclosporine namen, werd een significante stijging van de C max en AUC 0-5 van cyclosporine gevonden. Daarom is voorzichtigheid geboden bij het overwegen van de mogelijkheid van gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen. Als een combinatiebehandeling gerechtvaardigd wordt geacht, is een zorgvuldige controle van de cyclosporinespiegels en een passende dosisaanpassing noodzakelijk..

Cimetidine: In farmacokinetische onderzoeken naar het effect van een enkele dosis cimetidine die om 2:00 uur vóór inname van azithromycine werd ingenomen op de farmacokinetiek van azithromycine, werden geen veranderingen in de farmacokinetiek van azithromycine waargenomen.

Toepassingsfuncties

Overgevoeligheid: zoals in het geval van erytromycine en andere macroliden, zijn zeldzame ernstige allergische reacties gemeld, waaronder angio-oedeem en anafylaxie (zelden dodelijk), dermatologische reacties, waaronder Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse (zelden - dodelijk) en huiduitslag met symptomen van eosinofilie en systemische symptomen (zie.

Als een allergische reactie optreedt, moet het gebruik van het medicijn worden stopgezet en moet een geschikte therapie worden gestart. De arts moet zich ervan bewust zijn dat allergiesymptomen kunnen terugkeren na het stoppen van de symptomatische behandeling..

Verminderde leverfunctie: aangezien de lever de belangrijkste uitscheidingsroute is van azithromycine, moet azithromycine zorgvuldig worden voorgeschreven aan patiënten met ernstige leveraandoeningen. Er zijn gevallen van fulminante hepatitis gemeld, die bij gebruik van azitromycine levensbedreigende leverfunctiestoornissen veroorzaken. Sommige patiënten hebben mogelijk een voorgeschiedenis van leverziekte gehad of gebruikten andere hepatotoxische geneesmiddelen..

Het is noodzakelijk om analyses / tests van de leverfunctie uit te voeren in het geval van tekenen en symptomen van leverdisfunctie, bijvoorbeeld asthenie, ontwikkelt zich snel en gaat gepaard met geelzucht, donkere urine, een neiging tot bloeden of hepatische encefalopathie.

Indien een leverfunctiestoornis wordt ontdekt, moet het gebruik van azitromycine worden stopgezet.

Hoorns: bij patiënten die ergotderivaten gebruiken, draagt ​​het gelijktijdige gebruik van macrolide-antibiotica bij tot de snelle ontwikkeling van ergotisme. Er is geen bewijs voor de mogelijkheid van interactie tussen de hoorns en azithromycine. Door de theoretische mogelijkheid van ergotisme mag azithromycine echter niet gelijktijdig met ergotderivaten worden toegediend..

Verminderde nierfunctie. Bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen (glomerulaire filtratiesnelheid

QT-interval verlengen. Langere cardiale repolarisatie en QT-interval, die het risico op hartritmestoornissen en ventriculaire fibrillatie (torsade de pointes) verhoogden, werden waargenomen met andere macrolide-antibiotica. Daarom, aangezien de volgende situaties het risico op ventriculaire aritmieën (waaronder paroxysmale ventriculaire tachycardie van het Pirouette-type), die fataal kunnen zijn, kunnen verhogen, moet azitromycine met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met de huidige aandoeningen die bijdragen aan het optreden van aritmieën (vooral bij vrouwen en ouderen) ), namelijk voor patiënten:

  • met aangeboren of geregistreerde QT-verlenging;
  • die momenteel worden behandeld met andere werkzame stoffen waarvan bekend is dat ze het QT-interval verlengen, zoals antiaritmica van de klassen IA (kinidine en procaïnamide) en III (dofetilide, amiodaron en sotalol), cisapride en terfenadine, antipsychotica, zoals pimozide ; antidepressiva zoals citalopram; evenals fluorochinolonen, zoals moxifloxacine en levofloxacine;
  • met een schending van het elektrolytmetabolisme, vooral in het geval van hypokaliëmie en hypomagnesiëmie;
  • met klinisch relevante bradycardie, aritmie of ernstig hartfalen.

Streptokokkeninfecties: azithromycine is over het algemeen effectief bij de behandeling van streptokokken in de orofarynx, maar er is geen bewijs dat de effectiviteit van azithromycine aantoont bij de preventie van acute reumatoïde polyartritis. Een antimicrobieel geneesmiddel met anaërobe activiteit moet in combinatie met azithromycine worden ingenomen als wordt aangenomen dat anaërobe micro-organismen een infectie veroorzaken.

Superinfectie: net als bij andere antibacteriële geneesmiddelen bestaat de mogelijkheid van superinfectie (bijv. Mycose).

Bij het gebruik van bijna alle antibacteriële geneesmiddelen, waaronder azithromycine, werd Clostridium difficile-geassocieerde diarree (CDAD) gemeld, waarvan de ernst varieerde van milde diarree tot fatale colitis. Behandeling met antibacteriële geneesmiddelen verandert de normale flora in de dikke darm, wat resulteert in overmatige groei van C..

C. difficile produceert toxines A en B, die bijdragen aan de ontwikkeling van CDAD. C. difficile-stammen, die hyperproducerende toxines zijn, veroorzaken een hogere morbiditeit en mortaliteit, aangezien deze infecties mogelijk resistent zijn tegen antimicrobiële therapie en colectomie vereisen. Bij alle patiënten met diarree veroorzaakt door het gebruik van antibiotica moet aandacht worden besteed aan de ontwikkeling van CDAD. Zorgvuldig beheer van de medische geschiedenis is noodzakelijk, aangezien, zoals gemeld, CDAD mogelijk is binnen 2 maanden na inname van antibacteriële geneesmiddelen.

Myasthenia gravis: verergering van symptomen van myasthenia gravis of een nieuwe ontwikkeling van het myasthenisch syndroom bij patiënten die met azithromycine worden behandeld, is gemeld.

Gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding

Een studie naar het effect op de reproductieve functie van dieren werd uitgevoerd met de introductie van doses die overeenkomen met matige toxische doses voor het lichaam van de moeder. In deze onderzoeken werden geen aanwijzingen voor toxische effecten van azithromycine op de foetus verkregen. Er zijn echter geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. Aangezien onderzoek naar het effect op de voortplantingsfunctie van dieren niet altijd overeenkomt met het effect bij mensen, mag azithromycine alleen tijdens de zwangerschap worden voorgeschreven om gezondheidsredenen.

Er is gemeld dat azithromycine overgaat in de moedermelk, maar er zijn geen relevante en correct gecontroleerde klinische onderzoeken geweest die ons in staat zouden stellen de farmacokinetiek van de uitscheiding van azithromycine in de moedermelk te karakteriseren. Het gebruik van azithromycine tijdens borstvoeding is alleen mogelijk in gevallen waarin het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de baby.

Er is een vruchtbaarheidsonderzoek uitgevoerd bij ratten; het zwangerschapspercentage nam af na toediening van azithromycine. De relevantie van deze gegevens met betrekking tot mensen is onbekend..

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of andere mechanismen

Aangezien azithromycine bepaalde aandoeningen van het zenuwstelsel kan veroorzaken (zie de rubriek "Bijwerkingen"), wordt het niet aanbevolen om indien nodig voertuigen te gebruiken en met andere mechanismen te werken.

Dosering en administratie

Volwassenen en kinderen die meer dan 45 kg wegen.

Azithromycin moet 1 uur voor of 2 uur na het eten worden gebruikt, omdat de gelijktijdige inname van voedsel de opname ervan schendt. Het medicijn wordt 1 keer per dag ingenomen. Slik tabletten door zonder te kauwen.

Voor infecties van de KNO-organen, luchtwegen, huid en zachte weefsels (behalve voor migrerend erytheem): de totale dosis is 1500 mg, 500 mg eenmaal daags gedurende 3 dagen.

Bij erytheem migrans: totale dosis azithromycine - 3 g, volwassenen - 1 keer per dag gedurende 5 dagen: 1e dag - 1 g, daarna - 500 mg van de 2e tot de 5e dag.

Voor seksueel overdraagbare infecties (ongecompliceerde urethritis / cervicitis): eenmaal 1 g; cursus dosis - 1 g.

Voor acne vulgaris: de aanbevolen totale dosis is 6 g. Het volgende behandelingsregime wordt aanbevolen: gedurende de eerste 3 dagen 500 mg eenmaal per dag voorschrijven, gedurende de volgende 9 weken - 500 mg eenmaal per week en gedurende de tweede week de tablet na 7 dagen gebruiken na de eerste pil en 8 opeenvolgende doses moeten met tussenpozen van 7 dagen worden ingenomen.

Als u één dosis van het medicijn mist, moet u de gemiste dosis zo snel mogelijk innemen, en de volgende met een interval van 24 uur.

Oudere patiënten.

Oudere patiënten hoeven de dosering niet te wijzigen.

Aangezien oudere patiënten mogelijk risico lopen op stoornissen in de hartgeleiding, is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van azithromycine vanwege het risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen en torsade de pointes-aritmieën.

Patiënten met een verminderde nierfunctie.

Voor patiënten met een licht verminderde nierfunctie (glomerulaire filtratiesnelheid van 10-80 ml / min) kan dezelfde dosering worden gebruikt voor patiënten met een normale nierfunctie. Azithromycine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie (glomerulaire filtratiesnelheid

Patiënten met een verminderde leverfunctie.

Aangezien azithromycine wordt gemetaboliseerd in de lever en wordt uitgescheiden met gal, mag het geneesmiddel niet worden gebruikt bij patiënten met ernstige leveraandoeningen. Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd met betrekking tot de behandeling van dergelijke patiënten met azithromycine..

Gebruik bij kinderen met een lichaamsgewicht ≥ 45 kg. Voorschrijven azithromycine in een andere doseringsvorm, bijvoorbeeld een suspensie, voor kinderen met een gewicht ≤ 45 kg..

Overdosis

De klinische ervaring met azithromycine suggereert dat bijwerkingen die optreden bij het nemen van hogere dan aanbevolen doses van het geneesmiddel vergelijkbaar zijn met die waargenomen bij conventionele therapeutische doses. Typische symptomen van overdosering: omkeerbaar gehoorverlies, ernstige misselijkheid, braken, diarree.

In het geval van een overdosis is het noodzakelijk actieve kool te gebruiken en symptomatische therapie uit te voeren om de vitale functies van het lichaam te behouden.

Azithromycin wordt goed verdragen en heeft een lage incidentie van bijwerkingen..

De beoordeling van bijwerkingen is gebaseerd op classificatie, rekening houdend met de frequentie van reacties: zeer vaak (≥ 10%); vaak (≥ 1%, meldingen Abonneren

Azithromycin

Azithromycin: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Azithromycin

ATX-code: J01FA10

Actief ingrediënt: azithromycin (azithromycin)

Fabrikant: HFZ Krasnaya Zvezda OJSC, Health Health Pharmaceutical Company, PJSC SPC Borshchagovsky HFZ (Oekraïne), Moskhimpharmpreparaty im. N. A. Semashko ”, Vertex LLC, FI Obolenskoye CJSC, HFK Akrikhin OJSC, Ozon LLC, Atoll LLC, Dalkhimpharm OJSC (Rusland), Macleods Pharmaceuticals Ltd. (India)

Het bijwerken van de beschrijving en foto: 09.16.2019

Prijzen in apotheken: vanaf 39 roebel.

Azithromycin is een antibacterieel middel met een breed spectrum.

Vorm en compositie vrijgeven

Verkrijgbaar in de volgende doseringsvormen:

  • Capsules met 250 mg azithromycine;
  • Filmomhulde tabletten, elk 125 mg, 250 mg en 500 mg;

Hulpstoffen: melksuiker (lactose), microkristallijne cellulose, laag moleculair PVP medisch (povidon), magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide (aerosil).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamica

Azithromycin behoort tot de groep van azaliden - macrolidederivaten - en heeft een bacteriostatisch effect. Het bindt zich aan de 50S-subeenheid van ribosomen, wat leidt tot remming van de peptidevertocase in het stadium van translatie, remming van eiwitproductie en remming van de groei en reproductie van bacteriële micro-organismen. Bij gebruik in hoge concentraties heeft het medicijn een bacteriedodend effect.

Azithromycin werkt op intracellulaire en extracellulaire pathogenen. Het is actief tegen de volgende micro-organismen:

  • gram-positieve bacteriën: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (groepen C, F en G, behalve voor stammen die resistentie vertonen tegen erytromycine), Streptococcus pyogenes;
  • gramnegatieve bacteriën: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • enkele anaërobe bacteriën: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • andere: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium-complex.

Vertoont geen activiteit tegen grampositieve micro-organismen die resistent zijn tegen erytromycine.

Farmacokinetiek

De absorptiegraad van azithromycine is vrij hoog, het is zuurbestendig en lipofiel. Na een eenmalige dosis van 500 mg is de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel, als gevolg van het effect van de eerste passage door de lever, 37% en de maximale concentratie in het bloedserum is 0,4 mg / l (het wordt bereikt in ongeveer 2,5-2,9 uur). In cellen en weefsels is de concentratie azithromycine 10-50 keer hoger dan in bloedplasma. Het distributievolume is ongeveer 31,1 l / kg.

De stof overwint gemakkelijk de histohematologische barrières en dringt goed door in zachte weefsels, huid, luchtwegen, prostaatklier, urogenitale weefsels en organen. Het hoopt zich op in een omgeving met een lage pH en in lysosomen (wat van groot belang is voor de uitroeiing van ziekteverwekkers in de celholte). Azithromycin wordt ook vervoerd door macrofagen, polymorfonucleaire leukocyten en fagocyten. Het dringt ook door de celmembranen..

De resultaten van betrouwbare onderzoeken bevestigen dat de inhoud van het geneesmiddel in de foci van infectieuze ontsteking 24-34% hoger is dan in gezonde weefsels en correleert met de intensiteit van inflammatoir oedeem. Bactericide concentraties van azithromycine blijven 5-7 dagen na de laatste dosis in het lichaam aanwezig. De mate van binding aan bloedplasma-eiwitten varieert binnen een breed bereik (van 7 tot 50%) en is omgekeerd evenredig met de concentratie van het geneesmiddel in het bloed.

In de lever is azithromycine betrokken bij demethyleringsprocessen met de vorming van metabolieten die geen farmacologische activiteit hebben. Het wordt gekenmerkt door een relatief hoge plasmaklaring (630 ml / min). De eliminatie van bloedserum wordt in twee fasen uitgevoerd: tussen 8 en 24 uur na inname van het geneesmiddel is de halfwaardetijd 14-20 uur en tussen 24 en 72 uur na toediening - 41 uur. Het wordt met onveranderde vorm uitgescheiden met 50% azithromycine en met urine - 6% van de ingenomen dosis. Veranderingen in de farmacokinetiek bij inname van het geneesmiddel bij voedselinname zijn significant: de maximale concentratie van de stof wordt verlaagd met 52% en het gebied onder de curve "concentratie - tijd" (AUC) - met 43%. Bij oudere mannen (65-85 jaar) blijven de farmacokinetische parameters ongewijzigd en bij vrouwen neemt de maximale concentratie azithromycine toe met 30-50%.

Gebruiksaanwijzingen

Volgens de instructies wordt Azithromycin gebruikt voor ziekten die worden veroorzaakt door daarvoor gevoelige micro-organismen. Deze omvatten infecties:

  • Bovenste luchtwegen - tonsillitis, sinusitis, tonsillitis, otitis media;
  • Onderste borst - longontsteking, bronchitis;
  • Zachte weefsels en huidintegratie - impetigo, erysipelas, dermatosen;
  • Urineweg - urethritis, cervicitis.

Het doel van dit antibacteriële middel is ook gerechtvaardigd in de beginfase van de ziekte van Lyme..

Contra-indicaties

Het medicijn is gecontra-indiceerd bij personen met overgevoeligheid voor macroliden. Met voorzichtigheid wordt het voorgeschreven aan patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie..

Gebruiksaanwijzing Azithromycin: methode en dosering

Vóór de behandeling moet u de gevoeligheid controleren voor het microflora-medicijn dat de ziekte veroorzaakte.

Azithromycin-capsules en -tabletten worden eenmaal daags oraal ingenomen, een uur voor de maaltijd of twee uur erna.

Bij infectie van de luchtwegen, huid en zachte weefsels wordt aan volwassenen 0,5 g op de eerste dag en 0,25 g op de volgende dagen (van 2 tot 5 dagen) voorgeschreven. Een regime van 0,5 g is ook mogelijk gedurende 3 dagen.

Om de ziekte van Lyme (borreliose) in de beginfase te behandelen, wordt Azithromycin op de eerste dag 1 g voorgeschreven, daarna 0,5 g.

De dosering voor kinderen wordt bepaald rekening houdend met het lichaamsgewicht. Als het gewicht van het kind meer is dan 10 kg, wordt op de eerste dag 10 mg / kg lichaamsgewicht voorgeschreven en vervolgens 5 mg / kg of 3 dagen bij 10 mg / kg.

De gemiste dosis moet zo snel mogelijk worden ingenomen, en de volgende - met een pauze van 24 uur.

Het antibioticum is bestand tegen zure omstandigheden en wordt goed opgenomen door het spijsverteringskanaal. Het dringt gemakkelijk de huid, zachte weefsels, luchtwegen en urogenitaal systeem binnen.

Een hoge concentratie van de werkzame stof op de ontstekingsplaats zorgt voor een aanhoudend bacteriedodend effect dat 5-7 dagen na inname van de laatste dosis aanhoudt. Dit komt door de korte duur van de behandeling (3 en 5 dagen).

Als tegelijkertijd antacida moeten worden gegeven, moet volgens de instructies voor azithromycine het interval tussen het innemen van geneesmiddelen minimaal 2 uur zijn.

Bijwerkingen

Bijwerkingen van het gebruik van azithromycine zijn onder meer:

  • Braken
  • Misselijkheid;
  • Winderigheid;
  • Tijdelijke toename van leverenzymactiviteit.

In zeldzame gevallen kan huiduitslag optreden..

Overdosis

Symptomen van een overdosis zijn ernstige misselijkheid, braken, diarree en gehoorverlies. Als therapeutische maatregelen worden maagspoeling en symptomatische therapie aanbevolen..

speciale instructies

Het gebruik van een antibioticum tijdens de zwangerschap wordt niet aanbevolen, tenzij het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de baby.

Op het moment van behandeling met het medicijn moet de borstvoeding worden gestopt.

Invloed op de rijvaardigheid en complexe mechanismen

Het gebruik van azithromycine kan leiden tot de ontwikkeling van bijwerkingen van het gezichtsorgaan en het zenuwstelsel, dus patiënten moeten voorzichtig zijn bij het uitvoeren van werkzaamheden die een verhoogde concentratie en concentratie vereisen.

Interactie tussen geneesmiddelen

Het gelijktijdige gebruik van azithromycine met substraten van P-glycoproteïne (bijvoorbeeld digoxine) kan het gehalte aan substraat P-glycoproteïne in bloedserum verhogen. Bij de combinatie van digitoxine of digoxine met azithromycine wordt soms een significante verhoging van de concentratie van hartglycosiden in het bloedplasma waargenomen, wat het risico op glycoside-intoxicatie verhoogt.

De gelijktijdige toediening van azitromycine (enkelvoudig in een dosis van 1000 mg of meervoudig in een dosis van 1200 mg of 600 mg) met zidovudine heeft weinig effect op de farmacokinetische parameters (inclusief uitscheiding via de nieren) van zidovudine of zijn glucuronidemetaboliet. Het gebruik van dit antibioticum leidde echter tot een verhoging van de concentratie gefosforyleerd zidovudine, een klinisch actieve metaboliet, in mononucleaire cellen in het perifere bloed. De klinische betekenis van dit feit blijft onduidelijk..

Azithromycin wordt gekenmerkt door een lichte interactie met iso-enzymen van het cytochroom P-systeem450. Aangezien ergotisme theoretisch kan optreden bij een combinatie van azithromycine en ergot-alkaloïden, wordt gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen niet aanbevolen.

De combinatie van azithromycine (500 mg per dag) en atorvastatine (10 mg per dag) leidt niet tot een verandering van het atorvastatineniveau in het bloedplasma (dit wordt bevestigd door de analyse van de remming van GMK-CoA-reductase). In de periode na de registratie werd echter informatie ontvangen over individuele gevallen van rabdomyolyse bij patiënten die gelijktijdig statines en azithromycine gebruikten..

Bij gelijktijdig gebruik van azithromycine en terfenadine kunnen zich symptomen zoals aritmie en verlenging van het QT-interval ontwikkelen. De combinatie van dit macrolide-antibioticum met disopyramide kan ventriculaire fibrillatie veroorzaken, met lovastatine - rabdomyolyse, en gelijktijdige toediening met rifabutine verhoogt het risico op leukopenie en neutropenie.

De combinatie van azithromycine en cyclosporine veroorzaakt metabole stoornissen van de laatste, waardoor het risico op bijwerkingen en toxische reacties als gevolg van cyclosporine toeneemt.

Magnesium- en aluminiumhoudende maagzuurremmers, voedsel en ethanol remmen en verminderen de opname van azithromycine.

Met de gecombineerde toediening van azithromycine en warfarine in therapeutische doses, verandert de protrombinetijd niet, aangezien de interactie van warfarine en macroliden een toename van het anticoagulatie-effect kan veroorzaken, is het noodzakelijk om de protrombinetijdindicator bij patiënten zorgvuldig te controleren.

Het gecombineerde gebruik van azithromycine en ergotamine of dihydroergotamine versterkt het toxische effect van de laatste, uitgedrukt in dysesthesie en vasospasme. De combinatie van dit antibioticum en triazolam leidt tot een afname van de klaring en een toename van de farmacologische werking van triazolam.

Azithromycine remt de uitscheiding en verhoogt het plasmagehalte en de toxiciteit van felodipine, cycloserine, methylprednisolon, indirecte anticoagulantia en geneesmiddelen die worden onderworpen aan microsomale oxidatie (orale hypoglycemische middelen, carbamazepine, bromocriptine, fenytoïne, spiropyrenoïnezuur, cyclospicline, cyclospin hexobarbital, theofylline en andere xanthinederivaten), vanwege de onderdrukking van microsomale oxidatie in hepatocyten door azithromycine. Chlooramfenicol en tetracycline verhogen de effectiviteit van azithromycine en lincosamiden verminderen het.

Analogen

De werkzame stof azithromycine bevat de volgende geneesmiddelen:

Analogen van azithromycine volgens het werkingsmechanisme zijn:

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een droge, donkere plaats bij een temperatuur van niet hoger dan 25 ° C. Buiten het bereik van kinderen bewaren. Vervaldatum - 3 jaar.

Apotheek Vakantievoorwaarden

Recept beschikbaar.

Beoordelingen van Azithromycin

In de meeste gevallen zijn recensies over Azithromycin, die worden achtergelaten door patiënten die lijden aan frontale sinusitis, sinusitis, tonsillitis, chlamydia en andere ziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor het medicijn, positief. Dit is een vrij krachtig hulpmiddel om bacteriële infectie te bestrijden, die goed wordt verdragen door patiënten, en bijwerkingen tijdens de behandeling komen niet vaak voor en verdwijnen snel na het einde van de dosis.

Artsen zijn ook positief over azithromycine, waarbij ze onder meer de immunomodulerende en ontstekingsremmende effecten, de aanwezigheid van een geschikte doseringsvorm voor kinderen, de hoge werkzaamheid en uitstekende bacteriedodende eigenschappen tegen pathogenen van infectieziekten die de luchtwegen aantasten (vanwege de vorming van hoge concentraties in weefsels), en de mogelijkheid om te gebruiken, opmerken tijdens de zwangerschap, maar ook bij ziekten veroorzaakt door micro-organismen die zich in de cellen vermenigvuldigen (met name chlamydia en mycoplasma).

Azithromycine heeft een post-antibioticum effect, wat de duur van de behandeling verkort. Ook worden onder invloed van het medicijn zelfs daarvoor resistente bacteriën gevoeliger voor de effecten van immuunafweerfactoren. In tegenstelling tot erytromycine, ondergaat het antibioticum geen afbraak in de zure maagomgeving en heeft het een lichte invloed op de beweeglijkheid van het maagdarmkanaal.

De prijs van azithromycine in apotheken

Gemiddeld is de prijs van Azithromycin in de vorm van capsules met een dosering van 250 mg, afhankelijk van de fabrikant, 46-122 roebel (6 stuks zijn inbegrepen in de verpakking). Het is mogelijk Azithromycine-tabletten te kopen die zijn gecoat met een filmomhulling met een dosering van 500 mg voor ongeveer 556136 roebel (3 stuks zijn inbegrepen in de verpakking), met een dosering van 125 mg - voor 177-226 roebel (6 stuks zitten in de verpakking).