Historisch gezien betekent de term "antihistaminica" geneesmiddelen die H1-histaminereceptoren blokkeren, en geneesmiddelen die inwerken op H2-histaminereceptoren (cimetidine, ranitidine, famotidine, enz.) Worden H2-histamine-blokkering genoemd

Historisch gezien betekent de term 'antihistaminica' geneesmiddelen die H1-histaminereceptoren blokkeren en geneesmiddelen die inwerken op H2-histaminereceptoren (cimetidine, ranitidine, famotidine, enz.), H2-histamine-blokkers worden genoemd. De eerste worden gebruikt om allergische aandoeningen te behandelen, de laatste worden gebruikt als antisecretoire geneesmiddelen.

Histamine, deze belangrijke bemiddelaar van verschillende fysiologische en pathologische processen in het lichaam, werd in 1907 chemisch gesynthetiseerd. Vervolgens werd het geïsoleerd uit dierlijk en menselijk weefsel (Windaus A., Vogt W.). Nog later werden de functies bepaald: maagafscheiding, neurotransmitterfunctie in het centrale zenuwstelsel, allergische reacties, ontsteking, enz. Na bijna 20 jaar, in 1936, werden de eerste stoffen met antihistamineactiviteit gecreëerd (Bovet D., Staub A.). En al in de jaren 60 werd de heterogeniteit van receptoren in het lichaam voor histamine bewezen en werden hun drie subtypen onderscheiden: H1, H2 en H3, die verschillen in structuur, lokalisatie en fysiologische effecten die optreden wanneer ze worden geactiveerd en geblokkeerd. Sinds die tijd begint een actieve periode van synthese en klinische testen van verschillende antihistaminica.

Talrijke studies hebben aangetoond dat histamine, dat werkt op de receptoren van de luchtwegen, ogen en huid, karakteristieke allergiesymptomen veroorzaakt en dat antihistaminica die de H1-type receptoren selectief blokkeren, deze kunnen voorkomen en stoppen..

De meeste gebruikte antihistaminica hebben een aantal specifieke farmacologische eigenschappen die ze als een aparte groep kenmerken. Deze omvatten de volgende effecten: jeukwerende, decongestivum, antispastische, anticholinergische, antiserotonine, sedatieve en lokale anesthesie, evenals de preventie van door histamine geïnduceerde bronchospasmen. Sommigen van hen worden niet veroorzaakt door histamine-blokkade, maar door structurele kenmerken..

Antihistaminica blokkeren de werking van histamine op H1-receptoren door het mechanisme van competitieve remming, en hun affiniteit voor deze receptoren is aanzienlijk lager dan die van histamine. Daarom kunnen deze medicijnen het histamine dat met de receptor is geassocieerd niet verplaatsen, ze blokkeren alleen onbezette of vrijgegeven receptoren. Dienovereenkomstig zijn H1-blokkers het meest effectief bij het voorkomen van allergische reacties van een onmiddellijk type, en in het geval van een ontwikkelde reactie voorkomen ze de afgifte van nieuwe porties histamine.

Door hun chemische structuur zijn de meeste vetoplosbare aminen, die een vergelijkbare structuur hebben. De kern (R1) wordt vertegenwoordigd door een aromatische en / of heterocyclische groep en is via een stikstof-, zuurstof- of koolstof (X) molecuul aan een aminogroep gebonden. De kern bepaalt de ernst van de antihistamineactiviteit en enkele eigenschappen van de stof. Als je de samenstelling kent, kun je de sterkte van het medicijn en de effecten ervan voorspellen, bijvoorbeeld het vermogen om de bloed-hersenbarrière te penetreren.

Er zijn verschillende classificaties van antihistaminica, maar geen van deze wordt algemeen aanvaard. Volgens een van de meest populaire classificaties zijn antihistaminica tegen de tijd van creatie verdeeld in eerste en tweede generatie medicijnen. Geneesmiddelen van de eerste generatie worden ook vaak sedativa genoemd (door de dominante bijwerking), in tegenstelling tot niet-sedatieve geneesmiddelen van de tweede generatie. Momenteel is het gebruikelijk om de derde generatie te isoleren: het bevat fundamenteel nieuwe geneesmiddelen - actieve metabolieten, die naast de hoogste antihistamineactiviteit een gebrek aan sedatie en een cardiotoxisch effect vertonen dat kenmerkend is voor geneesmiddelen van de tweede generatie (zie tabel).

Daarnaast is de chemische structuur (afhankelijk van de X-binding) van antihistaminica onderverdeeld in verschillende groepen (ethanolaminen, ethyleendiamines, alkylamines, derivaten van alfacarbolin, quinuclidine, fenothiazine, piperazine en piperidine).

Antihistaminica (sedativa) van de eerste generatie. Ze zijn allemaal goed oplosbaar in vetten en blokkeren naast H1-histamine ook cholinerge, muscarine- en serotoninereceptoren. Omdat ze competitieve blokkers zijn, binden ze reversibel aan H1-receptoren, wat leidt tot het gebruik van vrij hoge doses. De volgende farmacologische eigenschappen zijn het meest kenmerkend..

  • Het sedatieve effect wordt bepaald door het feit dat de meeste antihistaminica van de eerste generatie, die gemakkelijk in lipiden oplossen, goed de bloed-hersenbarrière binnendringen en binden aan de H1-receptoren van de hersenen. Misschien bestaat hun sedatieve effect uit het blokkeren van de centrale serotonine- en acetylcholinereceptoren. De mate van manifestatie van het sedatieve effect van de eerste generatie varieert bij verschillende geneesmiddelen en bij verschillende patiënten van matig tot ernstig en neemt toe in combinatie met alcohol en psychotrope geneesmiddelen. Sommigen van hen worden gebruikt als slaappillen (doxylamine). Zelden treedt in plaats van sedatie psychomotorische agitatie op (vaker bij matige therapeutische doses bij kinderen en bij hoge toxische doses bij volwassenen). Vanwege het sedatieve effect kunnen de meeste medicijnen niet worden gebruikt tijdens werk dat aandacht vereist. Alle geneesmiddelen van de eerste generatie versterken de effecten van sedatieve en hypnotica, verdovende en niet-verdovende analgetica, monoamineoxidaseremmers en alcohol.
  • Het anxiolytische effect dat kenmerkend is voor hydroxyzine kan te wijten zijn aan de onderdrukking van de activiteit in bepaalde gebieden van het subcorticale gebied van het centrale zenuwstelsel.
  • Atropine-achtige reacties geassocieerd met de anticholinergische eigenschappen van de medicijnen zijn het meest kenmerkend voor ethanolaminen en ethyleendiamines. Gemanifesteerd door een droge mond en nasofarynx, urineretentie, obstipatie, tachycardie en slechtziendheid. Deze eigenschappen bieden de effectiviteit van de besproken remedies voor niet-allergische rhinitis. Tegelijkertijd kunnen ze de obstructie bij bronchiale astma vergroten (door een toename van de viscositeit van het sputum), verergering van glaucoom veroorzaken en leiden tot infravesicale obstructie bij prostaatadenoom, enz..
  • Het anti-emetische en anti-pompende effect wordt waarschijnlijk ook geassocieerd met het centrale anticholinergische effect van de medicijnen. Sommige antihistaminica (difenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) verminderen de stimulatie van de vestibulaire receptoren en remmen de functie van het labyrint en kunnen daarom worden gebruikt voor bewegingsziekten.
  • Een aantal H1-histamine-blokkers verminderen de symptomen van parkinsonisme door centrale remming van de effecten van acetylcholine.
  • Het antitussieve effect is het meest kenmerkend voor difenhydramine, het wordt gerealiseerd door het directe effect op het hoestcentrum in de medulla oblongata.
  • Het antiserotonine-effect, voornamelijk kenmerkend voor cyproheptadine, bepaalt het gebruik ervan bij migraine.
  • Een alfa1-blokkerend effect bij perifere vaatverwijding, vooral inherent aan antihistaminica van de fenothiazineserie, kan bij gevoelige personen leiden tot een voorbijgaande bloeddrukdaling.
  • Lokale anesthetische (cocaïne-achtige) werking is kenmerkend voor de meeste antihistaminica (treedt op als gevolg van een afname van de permeabiliteit van membranen voor natriumionen). Diphenhydramine en promethazine zijn sterkere lokale anesthetica dan novocaïne. Tegelijkertijd hebben ze systemische kinidine-achtige effecten, die tot uiting komen in het verlengen van de refractaire fase en de ontwikkeling van ventriculaire tachycardie.
  • Tachyphylaxis: een afname van de antihistamineactiviteit bij langdurig gebruik, wat bevestigt dat de medicatie om de 2-3 weken moet worden afgewisseld.
  • Opgemerkt moet worden dat antihistaminica van de eerste generatie verschillen van de tweede generatie in de korte blootstellingsduur met een relatief snel begin van klinisch effect. Velen van hen zijn verkrijgbaar in parenterale vormen. Al het bovenstaande en de lage kosten bepalen het wijdverbreide gebruik van antihistaminica vandaag.

Bovendien maakten veel van de besproken kwaliteiten het mogelijk dat de "oude" antihistaminica hun plaats innamen bij de behandeling van bepaalde pathologieën (migraine, slaapstoornissen, extrapiramidale stoornissen, angst, reisziekte, enz.) Die geen verband houden met allergieën. Veel antihistaminica van de eerste generatie maken deel uit van de gecombineerde preparaten die worden gebruikt voor verkoudheid, zoals sedativa, slaappillen en andere componenten.

De meest gebruikte zijn chloropyramine, difenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, fencarol en hydroxyzine.

Chloropyramine (Suprastin) is een van de meest gebruikte sedatieve antihistaminica. Het heeft een significante antihistaminische activiteit, perifeer anticholinergisch en matig krampstillend effect. Effectief in de meeste gevallen voor de behandeling van seizoensgebonden en niet-seizoensgebonden allergische rhinoconjunctivitis, Quincke-oedeem, urticaria, atopische dermatitis, eczeem, jeuk van verschillende etiologieën; in parenterale vorm - voor de behandeling van acute allergische aandoeningen die spoedeisende zorg vereisen. Het biedt een breed scala aan therapeutische doses. Het hoopt zich niet op in het bloedserum en veroorzaakt daarom geen overdosis bij langdurig gebruik. Suprastin wordt gekenmerkt door een snel begin van het effect en een korte werkingsduur (inclusief bijwerking). In dit geval kan chloropyramine worden gecombineerd met niet-sedatieve H1-blokkers om de duur van de anti-allergische werking te verlengen. Suprastin is momenteel een van de best verkochte antihistaminica in Rusland. Dit wordt objectief geassocieerd met de bewezen hoge efficiëntie, beheersbaarheid van het klinische effect, de aanwezigheid van verschillende doseringsvormen, waaronder injecteerbare, en lage kosten.

Diphenhydramine (Diphenhydramine) is een van de eerste gesynthetiseerde H1-blokkers. Het heeft een vrij hoge antihistamineactiviteit en vermindert de ernst van allergische en pseudoallergische reacties. Vanwege het aanzienlijke cholinolytische effect heeft het een antitussief, anti-emetisch effect en veroorzaakt het tegelijkertijd droge slijmvliezen en urineretentie. Door zijn lipofiliciteit geeft difenhydramine een uitgesproken sedatie en kan het als slaappillen worden gebruikt. Het heeft een significant lokaal anesthetisch effect, waardoor het soms wordt gebruikt als alternatief voor intolerantie voor novocaïne en lidocaïne. Diphenhydramine wordt aangeboden in verschillende doseringsvormen, ook voor parenteraal gebruik, dat het wijdverbreide gebruik ervan in noodtherapie heeft bepaald. Een groot aantal bijwerkingen, onvoorspelbaarheid van gevolgen en effecten op het centrale zenuwstelsel vereisen echter meer aandacht voor het gebruik en, indien mogelijk, het gebruik van alternatieve middelen.

Clemastine (Tavegil) is een zeer effectief antihistaminicum dat vergelijkbaar is met difenhydramine. Het heeft een hoge anticholinergische activiteit, maar dringt in mindere mate de bloed-hersenbarrière binnen, wat de lage frequentie van waarneming van het sedatieve effect verklaart - tot 10%. Het bestaat ook in injecteerbare vorm, die kan worden gebruikt als aanvullende remedie tegen anafylactische shock en angio-oedeem, voor de preventie en behandeling van allergische en pseudoallergische reacties. Overgevoeligheid voor clemastine en andere antihistaminica met een vergelijkbare chemische structuur is echter bekend..

Dimetenden (Fenistil) komt het dichtst in de buurt van de tweede generatie antihistaminica, verschilt van de eerste generatie geneesmiddelen in aanzienlijk minder uitgesproken sedatieve en muscarinische effecten, hoge antiallergische activiteit en werkingsduur.

Aldus hebben antihistaminica van de eerste generatie die zowel H1- als andere receptoren (serotonine, centrale en perifere cholinerge receptoren, alfa-adrenerge receptoren) beïnvloeden verschillende effecten, die hun gebruik onder veel omstandigheden bepaalden. Maar vanwege de ernst van de bijwerkingen kunnen we ze niet beschouwen als eerste keus bij de behandeling van allergische aandoeningen. De ervaring die is opgedaan met het gebruik ervan heeft de ontwikkeling van unidirectionele geneesmiddelen mogelijk gemaakt - de tweede generatie antihistaminica.

Antihistaminica van de tweede generatie (niet-kalmerend middel). In tegenstelling tot de vorige generatie hebben ze bijna geen sedatieve en anticholinergische effecten, maar verschillen ze in de selectiviteit van de werking op H1-receptoren. Voor hen werd het cardiotoxische effect echter in verschillende mate opgemerkt..

De meest voorkomende voor hen zijn de volgende eigenschappen.

  • Hoge specificiteit en hoge affiniteit voor H1-receptoren zonder effect op choline- en serotoninereceptoren.
  • Het snelle begin van het klinische effect en de werkingsduur. Verlenging kan worden bereikt door een hoge eiwitbinding, cumulatie van het geneesmiddel en zijn metabolieten in het lichaam en vertraagde uitscheiding.
  • Minimale sedatie bij gebruik van medicijnen in therapeutische doses. Dit wordt verklaard door de zwakke doorgang van de bloed-hersenbarrière als gevolg van de structurele kenmerken van deze middelen. Sommige bijzonder gevoelige personen kunnen matige slaperigheid ervaren..
  • Gebrek aan tachyphylaxis bij langdurig gebruik.
  • Het vermogen om kaliumkanalen van de hartspier te blokkeren, wat gepaard gaat met een verlenging van het QT-interval en hartritmestoornissen. Het risico op deze bijwerking neemt toe bij de combinatie van antihistaminica met antischimmelmiddelen (ketoconazol en intraconazol), macroliden (erytromycine en clarithromycine), antidepressiva (fluoxetine, sertraline en paroxetine), bij het gebruik van grapefruitsap en bij patiënten met ernstige leverfunctie.
  • De afwezigheid van parenterale vormen, maar sommige (azelastine, levocabastine, bamipine) zijn beschikbaar als actuele vormen.

Hieronder staan ​​de antihistaminica van de tweede generatie met de meest karakteristieke eigenschappen..

Loratadine (Claritin) is een van de best verkochte medicijnen van de tweede generatie, wat begrijpelijk en logisch is. De antihistamineactiviteit is hoger dan die van astemizol en terfenadine, vanwege de grotere bindingssterkte aan perifere H1-receptoren. Het medicijn heeft geen kalmerend effect en versterkt het effect van alcohol niet. Bovendien heeft loratadine praktisch geen interactie met andere geneesmiddelen en heeft het geen cardiotoxisch effect.

De volgende antihistaminica zijn lokale medicijnen en zijn bedoeld om lokale manifestaties van allergieën te verlichten.

Azelastine (Allergodil) is een zeer effectieve behandeling voor allergische rhinitis en conjunctivitis. Gebruikt in de vorm van een neusspray en oogdruppels, heeft azelastine praktisch geen systemisch effect.

Cetirizine (Zirtec) is een zeer selectieve perifere H1-receptorantagonist. Het is een actieve metaboliet van hydroxyzine, dat een veel minder uitgesproken sedatieve werking heeft. Cetirizine wordt bijna niet in het lichaam gemetaboliseerd en de uitscheidingssnelheid is afhankelijk van de nierfunctie. Het kenmerkende kenmerk is het hoge vermogen om de huid te penetreren en daarmee de effectiviteit bij huiduitingen van allergieën. Cetirizine vertoonde noch in het experiment, noch in de kliniek enig aritmogeen effect op het hart.

bevindingen

Dus in het arsenaal van de dokter is er voldoende antihistaminica met verschillende eigenschappen. Er moet aan worden herinnerd dat ze alleen symptomatische verlichting bieden bij allergieën. Bovendien kunt u, afhankelijk van de specifieke situatie, zowel verschillende medicijnen als hun verschillende vormen gebruiken. Het is ook belangrijk voor de arts om de veiligheid van antihistaminica te onthouden.

De nadelen van de meeste antihistaminica van de eerste generatie zijn het fenomeen van tachyphylaxis (verslaving), dat elke 7-10 dagen van medicijn moet worden veranderd, hoewel bijvoorbeeld is aangetoond dat dimethindene (Fenistil) en clemastine (Tavegil) 20 dagen effectief zijn zonder de ontwikkeling van tachyphylaxis ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

De werkingsduur is van 4-6 uur voor difenhydramine, 6-8 uur voor dimethindene en tot 12 (en in sommige gevallen 24) uur voor clemastine, dus medicijnen worden 2-3 keer per dag voorgeschreven.

Ondanks de bovengenoemde nadelen, nemen antihistaminica van de eerste generatie een sterke positie in in de allergologische praktijk, vooral in de kindergeneeskunde en geriatrie (Luss L.V., 2009). De aanwezigheid van injectievormen van deze medicijnen maakt ze onmisbaar in acute en noodsituaties. Het extra anticholinerge effect van chloropyramine vermindert de jeuk en huiduitslag met atopische dermatitis bij kinderen aanzienlijk; vermindert de hoeveelheid nasale afscheiding en stopt het niezen tijdens SARS. Het therapeutische effect van antihistaminica van de eerste generatie bij niezen en hoesten kan grotendeels worden veroorzaakt door blokkade van H1- en muscarinereceptoren. Cyproheptadine en clemastine hebben, samen met de antihistaminische werking, een uitgesproken antiserotonine-activiteit. Dimentiden (Fenistil) remt bovendien de werking van andere allergiemediatoren, met name kinines. Bovendien worden lagere kosten van antihistaminica van de eerste generatie vastgesteld in vergelijking met geneesmiddelen van de tweede generatie.

De effectiviteit van orale antihistaminica van de 1e generatie is geïndiceerd, het gebruik ervan in combinatie met orale decongestiva bij kinderen wordt niet aanbevolen.

Daarom zijn de voordelen van de 1e generatie antihistaminica: langdurige ervaring (meer dan 70 jaar) van gebruik, goede kennis, de mogelijkheid om ze bij zuigelingen te doseren (voor dimetinden), onmisbaarheid bij acute allergische reacties op voedsel, medicijnen, beten insecten, tijdens sedatie, in de chirurgische praktijk.

Kenmerken van antihistaminica van de 2e generatie zijn hoge affiniteit (affiniteit) voor H1-receptoren, werkingsduur (tot 24 uur), lage passabiliteit door de bloed-hersenbarrière in therapeutische doses, gebrek aan inactivering van voedsel, gebrek aan tachyphylaxis. Bijna deze medicijnen worden niet in het lichaam gemetaboliseerd. Veroorzaak geen sedatie, maar sommige patiënten kunnen bij gebruik slaperigheid ervaren..

De voordelen van antihistaminica van de 2e generatie zijn als volgt:

  • Vanwege hun lipofobiciteit en slechte penetratie door de bloed-hersenbarrière hebben geneesmiddelen van de 2e generatie praktisch geen sedatief effect, hoewel het bij sommige patiënten kan worden waargenomen.
  • De werkingsduur is maximaal 24 uur, dus de meeste van deze medicijnen worden eenmaal per dag voorgeschreven.
  • Gebrek aan verslaving, wat het mogelijk maakt om lang voor te schrijven (van 3 tot 12 maanden).
  • Na stopzetting van het medicijn kan het therapeutische effect een week aanhouden.

Antihistaminica van de 2e generatie worden gekenmerkt door anti-allergische en ontstekingsremmende effecten. Er zijn bepaalde antiallergische effecten beschreven, maar hun klinische betekenis blijft onduidelijk..

Langdurige (jaren) therapie met orale antihistaminica van zowel de eerste als de tweede generatie is veilig. Sommige, maar niet alle geneesmiddelen van deze groep worden in de lever gemetaboliseerd door de werking van het cytochroom P450-systeem en kunnen een wisselwerking hebben met andere medicinale stoffen. De veiligheid en effectiviteit van orale antihistaminica bij kinderen is vastgesteld. Ze kunnen zelfs aan kleine kinderen worden voorgeschreven..

Dus met zo'n breed scala aan antihistaminica heeft de arts de mogelijkheid om een ​​medicijn te kiezen, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt, de specifieke klinische situatie en diagnose. Antihistaminica van de 1e en 2e generatie blijven een integraal onderdeel van de uitgebreide behandeling van allergische aandoeningen bij volwassenen en kinderen.

Literatuur

  1. Gushchin IS Antihistaminica. Een handleiding voor artsen. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s..
  2. Korovina N.A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminica in de praktijk van een kinderarts. Handleiding voor artsen. M., 2001, 48 p..
  3. Luss L.V. Keuze van antihistaminica bij de behandeling van allergische en pseudoallergische reacties // Ros. allergologisch tijdschrift. 2009, nr. 1, p. 1-7.
  4. ARIA // Allergie. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Tweede generatie H1-antagonistenpotentie versus selectiviteit // Jaarlijkse bijeenkomst van de European Hisamine Research Society, 2002, 22 mei, Eger, Hongarije.

O. B. Polosyants, kandidaat voor medische wetenschappen

State Clinical Hospital No. 50, Moskou

Contactinformatie over de auteur voor correspondentie: 127206, Rusland, Moskou, ul. Vucheticha, huis 217

Wat zijn antihistaminica en hoe neemt u ze in?

Om te begrijpen wat antihistaminica zijn, moet u begrijpen wat histaminen zijn en hoe antihistaminica daarop inwerken..

Histamines zijn stoffen die worden aangetroffen in zogenaamde "mestcellen". Na contact met het allergeen komen histaminen vrij uit mestcellen om de provocerende stof te neutraliseren. Het zijn histaminen die het doordringende vermogen van bloedvaten beïnvloeden en ervoor zorgen dat alle bekende allergiesymptomen optreden (jeuk, zwelling, roodheid, tranenvloed, blaren, uitslag, enz.). Er zijn drie soorten receptoren die, wanneer ze reageren met een verbinding met histamine, verschillende effecten hebben:

1. H1-receptoren. In combinatie met histamine jeuk, bronchopulmonale spasmen veroorzaken, de permeabiliteit van de wanden van bloedvaten vergroten.

2. H2-receptoren. Ze reageren op histamines door de spieren van de baarmoeder te ontspannen, de afscheiding van de maag te verbeteren en de contractiliteit van het myocard te vergroten.

3. H3-receptoren. Kan de productie van histamine remmen en voorkomen dat het het zenuwstelsel binnendringt.

Het zal nu veel gemakkelijker zijn om te begrijpen wat antihistaminica zijn en hoe ze werken..

Werkingsmechanisme

Antihistaminica zijn stoffen die de gevoeligheid van receptoren voor histamine kunnen blokkeren (remmen) en de acute immuunreactie kunnen stoppen. Verschillende stoffen zijn gericht op het remmen van verschillende soorten receptoren en hebben daarom een ​​verschillende reikwijdte:

  • H1-blokkers. Weg met allergiesymptomen;
  • H2-blokkers. Bijdragen aan de vermindering van maagafscheiding, worden gebruikt bij de behandeling van maagaandoeningen;
  • H3-blokkers. Gebruikt bij de behandeling van ziekten van het centrale zenuwstelsel.

Geneesmiddelen die H1-receptorremmers bevatten, werden in 1936 uitgevonden en zijn sindsdien voortdurend verbeterd. Tegenwoordig zijn er antihistaminica I, II en III generatie.

Antihistaminica van de 1e generatie

Het belangrijkste voordeel van medicijnen van de eerste generatie is het vermogen om de immuunrespons snel te stoppen. Tegelijkertijd duurt het effect niet lang - ongeveer 4-6 uur.

Het grootste nadeel is het vermogen om de bloed-hersenbarrière te penetreren. Als gevolg hiervan treedt depressie van het centrale zenuwstelsel op. Sedatie kan in ernst variëren en komt tot uiting in tekenen zoals: slaperigheid, aandachtsverlies, apathie. Psychomotorische agitatie is ook mogelijk..

Het sedatieve effect van fondsen van de eerste generatie veroorzaakt contra-indicaties voor gebruik bij mensen wier activiteiten speciale zorg vereisen of een hoge fysieke activiteit vereisen.

Onder de bijwerkingen:

  • zwakheid;
  • hoofdpijn;
  • misselijkheid, braken;
  • ontlasting verandert;
  • droge slijmvliezen;
  • daling van de bloeddruk;
  • spier zwakte;
  • slaperigheid;
  • aritmie.

In feite weet vrijwel ieder van ons wat antihistaminica van de eerste generatie zijn. Ze zijn de meest betaalbare, meest voorkomende en worden vaak gebruikt om allergische symptomen dringend te verwijderen, allergieën van onbekende oorsprong te behandelen, jeuk te verlichten en huidreacties te verminderen, met allergische rhinitis, reisziekte, migraine, astma.

Preparaten van de eerste generatie zijn verslavend, daarom is langdurig gebruik onaanvaardbaar. De cursus is niet langer dan 7-10 dagen.

In de groep van de 1e generatie: "Suprastin", "Daizolin", "Diphenhydramine", "Tavegil", "Fenkarol".

Antihistaminica van de tweede generatie

Medicijnen van de tweede generatie zijn perfecter en missen het remmende effect op het centrale zenuwstelsel. De werking van antihistamine treedt snel op en duurt 24 uur, dat wil zeggen een enkele dosis is voldoende per dag.

Het grootste nadeel is het cardiotoxische effect. Antihistaminica van de tweede generatie kunnen de kaliumkanalen van de hartspier blokkeren. Dientengevolge, storingen van het hart. Dit effect wordt versterkt door het parallel gebruik van antidepressiva, macroliden, antischimmelmiddelen, grapefruitsap..

Geneesmiddelen van de tweede generatie worden niet voorgeschreven aan ouderen, patiënten met hartaandoeningen en mensen met ernstige leverfunctiestoornissen.

Mogelijke bijwerkingen:

  • droge slijmvliezen;
  • misselijkheid en overgeven;
  • ongerustheid;
  • depressie;
  • ontlasting stoornissen;
  • hoofdpijn;
  • gastritis.

Antihistaminica van de tweede generatie worden gebruikt bij de behandeling van Quincke's oedeem, allergische rhinitis, pollinose, urticaria, eczeem en atopische ziekten.

De opnameduur kan 12 maanden bedragen.

De groep geneesmiddelen van de tweede generatie omvat: "Loratadine", "Fenistil", "Claritin", "Lomilan", "Cladidol", "Rupafin", enz..

Antihistaminica van de derde generatie

Wat zijn antihistaminica van de derde generatie? Dit zijn speciale stoffen - producten van metabolische processen van geneesmiddelen van de tweede generatie, de zogenaamde "actieve metabolieten". Metabolieten zijn verstoken van tekortkomingen van fondsen van I- en II-generaties: onderdrukking van het centrale zenuwstelsel en cardiotoxische effecten worden geëlimineerd, negatief effect op de lever, nieren en maagdarmkanaal.

Actieve metabolieten zijn aanvaardbaar voor gebruik bij een breed scala van patiënten voor de behandeling van allergische conjunctivitis, rhinitis, pollinose, atopische dermatitis, urticaria, eczeem, astma.

Bijwerkingen worden praktisch gereduceerd tot nulwaarden. Soms is het echter mogelijk:

  • hoofdpijn;
  • spierpijn
  • zwakheid;
  • gastritis;
  • misselijkheid, braken;
  • aritmie;
  • droge slijmvliezen.

Preparaten van de derde generatie zijn toegestaan ​​voor continu gebruik.

Contra-indicatie voor het nemen van metabolieten is zwangerschap, vroege kinderjaren, individuele intolerantie voor een van de componenten.

De volgende geneesmiddelen behoren tot de groep metabolieten: Zirtek, Telfast, Erius.

Medicijnen voor kinderen

De meeste antihistaminica zijn gecontra-indiceerd in de vroege kinderjaren. Het zijn echter zuigelingen die vaak vatbaar zijn voor allergische reacties. Daarom mag alleen een ervaren specialist een geneesmiddel kiezen.

Om snel van allergiesymptomen in de vroege kinderjaren af ​​te komen, is het toegestaan ​​om medicijnen van de eerste generatie te gebruiken. Om huidverschijnselen te elimineren, is het mogelijk om antihistaminische zalven en crèmes te gebruiken.

Tijdens het gebruik van antihistaminica moet de toestand van het kind zorgvuldig worden gecontroleerd en, als er bijwerkingen optreden, onmiddellijk medische hulp inroepen!

Wat antihistaminica is, kent alleen een specialist en alleen een ervaren allergoloog kan het medicijn en de dosering kiezen die bij u passen. Zelfmedicatie kan tot onherstelbare gevolgen leiden!

Bijwerkingen van antihistaminica

Antihistaminica kunnen worden onderverdeeld in 3 groepen:

1. Blokkers N1-receptoren: difenhydramine, diprazine, diazolin, fencarol, tavegil, suprastin, astemizol (gismanal), acrivastin (semprex), loratadine (claritin), telfast.

2. Betekent het blokkeren van N1-receptoren en remmende afgifte van mestcellen van histamine en andere mediatoren van anafylaxie: cromolin natrium (intal), ketotifen (zaditen).

3. Blokkers N2-receptoren: cimetidine, ranitidine (zantac), famotidine (quamatel) nizatidine.

1. Blokkers N1-receptoren

Het zijn competitieve histamine-antagonisten. Aangezien de affiniteit van H1-receptoren voor histamine zijn aanzienlijk hoger dan voor geneesmiddelen van deze groep, ze zijn effectiever als ze worden gebruikt om de ontwikkeling van onmiddellijke allergische reacties te voorkomen. Als allergische reacties ontstaan ​​of hun eerste manifestaties optreden, dan is de benoeming van blokkers H1-receptoren zullen de ontwikkeling van de effecten van nieuwe uit mestcellen geïsoleerde histamine-effecten remmen. Ze verdringen het aan de receptoren gebonden histamine niet, maar blokkeren alleen onbezette mediatoren van de receptor.

Geneesmiddelen van deze groep verminderen de reactie van het lichaam op histamine, verlichten spasmen van gladde spieren veroorzaakt door histamine, verminderen capillaire permeabiliteit, voorkomen de ontwikkeling van door histamine geïnduceerd weefseloedeem, verminderen het hypotensieve effect van histamine, voorkomen ontwikkeling en vergemakkelijken het beloop van allergische reacties.

Blokkers H1-andere farmacologische effecten zijn inherent aan receptoren. Difenhydramine en diprazine hebben een uitgesproken sedatief effect, ze hebben een centraal M-anticholinergisch, ganglioblokkerend en ontstekingsremmend effect.

Indicaties voor gebruik: verschillende allergische aandoeningen (beter voor acute gebeurtenissen) - urticaria, hooikoorts, serumziekte, Quincke's angio-oedeem, jeukende dermatosen, bronchiaal astma, bronchiaal obstructiesyndroom, allergische complicaties bij het nemen van medicijnen; als sedativa en slaappillen (difenhydramine, diprazine) alleen of in combinatie met andere slaappillen.

Dimedrol - Dimedrolum

Naast het antihistamine-effect heeft het een kalmerend, lokaal verdovend, krampstillend, matig anti-emetisch effect, en versterkt het de werking van analgetica, hypnotica, antipsychotica, enz..

Oraal toegewezen in / m, in / in, topisch (in de vorm van druppels), rectaal.

Binnenin wordt het voorgeschreven in tabletten van 0,03-0,05 g 1-3 keer per dag. In / m - 1-5 ml van een 1% -oplossing, in / in een druppel van 2-5 ml van een 1% -oplossing. Kinderen, afhankelijk van de leeftijd, worden voorgeschreven aan 0,002-0,03 per receptie.

In de oogpraktijk wordt het gebruikt in de vorm van 0,2-0,5% oplossingen.

Bijwerkingen: gevoelloosheid van de slijmvliezen door plaatselijke verdoving, slaperigheid, algemene zwakte.

Contra-indicaties: personen wier beroep een snelle reactie vereist (poliklinisch).

Vrijgaveformulier: tabblad. 0,02, 0,03 en 0,05; kaarsen (voor kinderen) om 0.005; 0,01; 0,015 en 0,02; ampullen van 1 ml 1%.

Diprazin - Diprazinum; Cin.: Pipolfen

Antihistaminewerking wordt gecombineerd met kalmerend, M-anticholinergisch (centraal en perifeer), onderkoeld, anti-emetisch, adrenolytisch.

Naast het anti-allergische middel wordt diprazine veel gebruikt om de effecten van analgetica, slaappillen, lokale anesthetica, anesthetica te versterken.

Dosering: 2-3 maal daags oraal (na het eten) 0,025 toedienen. V / m - 1-2 ml, iv - in de samenstelling van lytische mengsels wordt 2 ml 2,5% oplossing toegediend.

Bijwerkingen: pijnlijke infiltraties bij i / m toediening, verlaagde bloeddruk.

Contra-indicaties: personen wier beroep een snelle reactie vereist (poliklinisch).

Vrijgaveformulier: tabletten en pillen op 0,025 en 0,05; ampullen van 2 ml 2,5% oplossing; omhulde tabletten voor kinderen van 0,005 en 0,01.

Phencarolum - Phencarolum

Verwijst naar antihistaminica van de tweede generatie. In tegenstelling tot difenhydramine en diprazine, heeft het geen kalmerend en hypnotisch effect, vertoont het geen adrenerge en cholinolytische eigenschappen.

Werkingsmechanisme: Fencarol blokkeert niet alleen N1-receptoren, maar vermindert ook het histaminegehalte in weefsels door diamine-oxidase te activeren - een enzym dat histamine inactiveert.

Vaker gebruikt bij patiënten die gecontra-indiceerd zijn bij de benoeming van antihistaminica met anticholinergische eigenschappen..

Dosering: binnen na de maaltijd benoemen 0,025 en 0,05 g 3-4 keer per dag gedurende 10-20 dagen. Kinderen, afhankelijk van de leeftijd, 2-3 maal daags 0,005-0,025 g.

Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, droge mond.

Contra-indicaties: zwangerschap (eerste 3 maanden), voorzichtigheid bij ernstige laesies van het cardiovasculaire systeem, maagdarmkanaal, lever.

Diazolin - Diazolinum

Volwassenen worden 1-2 keer per dag oraal (na het eten) 0,05-0,2 g voorgeschreven; kinderen 0,02-0,05 g 1-3 keer per dag.

Contra-indicaties: maagzweer en ontstekingsprocessen in het spijsverteringskanaal.

Vrijgaveformulier: tabletten van 0,05 en 0,1.

Tavegil - Tavegil *

Volgens de structuur en farmacologische effecten ligt het dicht bij difenhydramine, maar het duurt langer (8-12 uur). Het heeft een licht kalmerend effect..

Dosering: 2 maal daags oraal 1 tablet.

Bijwerkingen: hoofdpijn, misselijkheid, droge mond, obstipatie.

Vrijgaveformulier: tabblad. Ampullen van 0,001 en 2 ml.

Loratadine - Loratadine *, Claritin *

Blocker H1-receptoren van de derde generatie. Het heeft een langdurig effect (tot 24 uur) bij een enkele injectie in het lichaam, remt het centrale zenuwstelsel niet.

Bijwerkingen: soms misselijkheid, braken, droge mond.

Vrijgaveformulier: tabblad. 0,01; fles siroop.

Telfast - Telfast *, Fexofenadine *

Het is een farmacologisch actieve metaboliet van blokker H1-terfenadine-receptoren. Onderscheidend kenmerk - heeft geen kalmerend effect.

Het antihistamine-effect begint 1 uur na toediening, bereikt een maximum na 6 uur en duurt 24 uur. Niet verslavend, onveranderd uitgescheiden in de urine en uitwerpselen.

Indicaties voor gebruik: seizoensgebonden allergische rhinitis, urticaria en andere allergische aandoeningen. Dosering: volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar - 1 tafel. Een keer per dag.

Bijwerkingen: af en toe hoofdpijn, slaperigheid, duizeligheid.

Contra-indicaties: overgevoeligheid voor het medicijn, voorzichtigheid op oudere leeftijd, met nier- en leverfalen.

Vrijgaveformulier: tabblad. 0.12 en 0.18.

2. Betekent het blokkeren van N1-receptoren en remmende afgifte van mestcellen van histamine en andere mediatoren van anafylaxie.

Ze hebben voornamelijk een preventief effect..

Werkingsmechanisme: geneesmiddelen van deze groep blokkeren de calciumkanalen in de membranen van mestcellen, stabiliseren ze en remmen daardoor de degranulatie van mestcellen, vertragen de afgifte van histamine en andere mediatorsubstanties die bijdragen aan de ontwikkeling van allergieën, bronchospasmen en ontstekingsreacties. Het wordt gebruikt voor de behandeling van bronchiaal astma en bronchiaal obstructief syndroom om de ontwikkeling van een astmatische aanval te voorkomen.

Cromolin-natrium - Cromolin-natrium; Sin.: Intal - Intal *

Het effect van het medicijn is het meest uitgesproken in atopische vorm (allergisch) van bronchiale astma, minder effectief in infectie-allergische vorm, astmatische bronchitis, pneumosclerose met astma-aanvallen. Het poeder besproeien en inademen wordt uitgevoerd met behulp van een speciale pocket tube-inhibitor "Spinhaller". Inhalaties worden dagelijks uitgevoerd, 4-8 capsules per dag met een interval van 3-4 uur. Aanhoudende verbetering in de toestand van patiënten vindt plaats binnen 2-4 weken na aanvang van de behandeling.

Bijwerkingen: hoest, uitslag, urticaria, kortdurende bronchospasmen.

Contra-indicaties: zwangerschap, kinderen jonger dan 5 jaar.

Vrijgaveformulier: petten. 0,02 natriumcromolyn + isadrine 0,0001.

Ketotifen - Ketotifenum; synoniem: zaditen

In tegenstelling tot cromolyn-natrium, is het een vrij sterke blokker van H1-receptoren. Het voorkomt ook bronchospasmen veroorzaakt door allergische en niet-specifieke provocerende factoren. Het medicijn kan worden voorgeschreven in de acute periode van bronchiaal obstructief syndroom met voortgezette behandeling in de periode van remissie. Een uitgesproken therapeutisch effect treedt op na 10-12 weken inname van het medicijn.

Dosering: 2 maal daags voorgeschreven bij de maaltijd, 1-2 tabletten (volwassenen en kinderen ouder dan 14 jaar). Jonge kinderen - met een snelheid van 0,025 mg / kg x 2 keer per dag.

Vrijgaveformulier: capsules en tabletten van 0,001 g.

3. Blokkers N2-histamine receptoren

Ze zijn de krachtigste van de bekende medicinale stoffen die de secretoire functie van de maag remmen. Ze verminderen de afscheiding van zoutzuur en pepsine als reactie op uitzetting van de maag, de effecten van voedsel, histamine, gastrine en de introductie van exogene stoffen zoals pentagastrine, cafeïne, enz. Geneesmiddelen in deze groep hebben geen anticholinergische activiteit, hebben geen invloed op adrenerge systemen.

Indicaties voor gebruik: maagzweer en twaalfvingerige darm, andere aandoeningen die een vermindering van hyperaciditeit van maagsap, reflux-oesofagitis, NSAID-gastropathie vereisen.

Bijwerkingen: diarree, tachycardie, neutropenie, spierpijn, allergische reacties, hoofdpijn, verminderde leverfunctie.

Contra-indicaties: zwangerschap, borstvoeding, kinderen onder de 7 jaar. Bij de behandeling van blokkers N2-histaminereceptoren hebben controle nodig over de functie van de lever, nieren, bloedcellen.

Ranitidine - Ranitidine; Zantac *

De werkingsduur is 8-12 uur.

Dosering: 2 maal daags 1 tablet. Het verloop van de behandeling is 4-8 weken. Ranitidine, net als andere H-blokkers2-histaminereceptoren, komt voor bij maagzweren samen met anti-helicobacter geneesmiddelen (amoxicilline, clarithromycine, tetracycline, metronidazol, enz.).

Vrijgaveformulier: tabblad. 0,15, oplossing in amp. 2 ml (50 mg per 1 ml).

Famotidine - Famotidine *, Quamatel *

Verschilt van ranitidine in grotere antisecretoire activiteit. Dosering: 1-2 tabletten voor het slapengaan.

Vrijgaveformulier: tabblad. 0,02 en 0,04; ampullen van 0,02.

Nizatidine - Nizatidine *, Axid *

Dosering: 1-2 capsules 1-2 keer per dag.

Floma-afgifte: capsules van 0,15 en 0,3.

Omeprazole - Omeprazole *, Omez *

Net als eerdere medicijnen vermindert het de secretoire functie van het maagdarmkanaal. Op N2-histaminereceptoren zijn niet effectief. Het mechanisme van het antisecretoire effect is te wijten aan de remming van de H + / K + - ATP-basis van de pariëtale cellen van de maag en het antivirale blok van de 'protonpomp'. Als gevolg hiervan stopt de toegang van waterstofionen tot de holte van de maag, wat een diepe onderdrukking van de HCl-productie inhoudt. Het heeft een cytoprotectief effect op het maag-darmslijmvlies.

Indicaties: hetzelfde als voor blokkers N2-histamine receptoren.

Bijwerkingen: dyspeptische symptomen

Contra-indicaties: zwangerschap, borstvoeding

Vrijgaveformulier: tabblad. en capsules van 0,02.

Analogen van dure allergiemedicijnen

Wetenschappers worstelen nog steeds met de oorzaken van allergieën. Onderzoekers uit Australië hebben een verband vastgesteld tussen voedselallergieën en vitamine D-tekort, en hun collega's in Engeland zeggen dat steriliteit de schuld is - het is het beste om uw kind zo vroeg mogelijk kennis te laten maken met nieuw voedsel, zodat het lichaam in de toekomst het allergeen, bijvoorbeeld pindakaas, niet verkeerd interpreteert.

Allergieën kunnen helaas niet worden genezen, maar u kunt de symptomen bestrijden die optreden als gevolg van de "opname" van histamine. Deze stof is in actieve toestand en veroorzaakt bekende allergische reacties: hoest, loopneus en jeuk..

Apothekers verdelen allergietabletten in twee generaties, rekening houdend met de werkingsduur, de effectiviteit en het effect op het centrale zenuwstelsel. Glucocorticosteroïden worden afzonderlijk geïsoleerd - de producten van deze groep komen meestal vrij in de vorm van gels, zalven en lotions.

De 'derde generatie' allergiepillen is gereserveerd voor fundamenteel nieuwe medicijnen, waarvan het effect zal verschillen van de tweede generatie pillen. De Russische Vereniging van Allergologen vermeldt in hun klinische aanbevelingen ook geen generaties, behalve de eerste en de tweede.

Van elke groep namen we de meest populaire allergiepillen en selecteerden we goedkope analogen. We beschouwen de voordelen als in een supermarkt: we vergelijken de prijzen voor de massa van de werkzame stof.

Aandacht! Als de arts een medicijn heeft voorgeschreven, specificeer dan de mogelijkheid om het te vervangen door een ander, maar met dezelfde samenstelling. Misschien spelen naast de belangrijkste werkzame stof ook hulpstoffen een rol: in de plaats daarvan kunnen ze onverenigbaar zijn met andere gebruikte geneesmiddelen.

Analogen of synoniemen?

In spreektaal noemen mensen analogen van medicijnen van verschillende fabrikanten, maar met dezelfde werkzame stof. Apothekers en farmacologen hebben bezwaar: analogen zijn geneesmiddelen met verschillende actieve ingrediënten, maar worden gebruikt om dezelfde ziekten te behandelen. En medicijnen van verschillende fabrikanten met dezelfde werkzame stof zijn synoniemen.

In dit artikel gebruiken we het woord "analoog" in algemene zin - als medicijn met dezelfde stof, maar goedkoper. Apothekers en farmacologen vergeven ons.

De eerste generatie antihistaminica

Allergiepillen van de eerste generatie veroorzaken slaperigheid en tasten het centrale zenuwstelsel aan. Maar ze werken onmiddellijk - dit is belangrijk wanneer een allergische reactie zich snel ontwikkelt.

Suprastin

Een van de meest goedkope en effectieve allergiemiddelen. Suprastin duurt 4-6 uur, maar langdurig gebruik veroorzaakt tolerantie voor het medicijn - dat wil zeggen dat het na verloop van tijd mogelijk niet zo effectief is bij dezelfde dosering.

De werkzame stof in Suprastin-tabletten is chloropyramine.

Antihistaminica van de 1e generatie

Antihistaminica van de eerste generatie worden gebruikt voor allergieën, die zich manifesteert als een reactie van het lichaam op voedsel, chemicaliën en andere ziekteverwekkers. Om het herstel snel te laten verlopen, zonder bijwerkingen, is het belangrijk om de juiste dosering van medicijnen in acht te nemen.

De impact op het lichaam van antihistaminica van de 1e generatie

De manifestatie van een allergie voor het pathogeen-allergeen in het lichaam wordt gereguleerd door een mediator - histamine. Deze biogene verbinding werkt via neuronen op weefsels, organen en cellen:

  • veroorzaakt scherpe compressie van gladde spieren;
  • verlaagt de bloeddruk en vergroot de capillaire bloedvaten;
  • stimuleert hersenactiviteit;
  • leidt tot stagnatie in de bloedvaten en zwelling van de weefsels;
  • verbetert de productie van maagsap;
  • leidt tot het vrijkomen van het hormoon adrenaline.


Aanvankelijk zijn de receptoren van het eerste type - H1, die zich bevinden in:

  • de hersenen;
  • aderen;
  • gladde spieren;
  • weefsels.

Antihistaminica van de eerste generatie werken selectief, blokkeren precies deze receptoren en worden daarom ook H1-blokkers genoemd. Dergelijke anti-allergiemedicijnen hebben een effect op het lichaam:

  • Kalmerend (kalmerend) als gevolg van onderdrukking van activiteit in het subcorticale gebied van het centrale zenuwstelsel.
  • Anxiolytisch - verzwakkende angst en angst.
  • Anticholinergicum - droge mond en nasopharynx (om de symptomen van allergische rhinitis te elimineren).
  • Anti-emetica - beïnvloeden het vestibulaire apparaat en voorkomen reisziekte.
  • Antitussief - als gevolg van directe blootstelling aan de medulla oblongata.
  • Antiserotonine - om de pijnlijke manifestaties van migraine te onderdrukken.
  • Alpha1-blokkering - verlaagt de bloeddruk.
  • Lokale verdoving - verdooft vanwege het effect op de cellen en de permeabiliteit van hun membranen voor natriumionen.

Lijst van antihistaminica van de 1e generatie

De lijst met veelgebruikte medicijnen tegen allergieën van de 1e generatie omvat:

  • Difenhydramine (difenhydramine);
  • Clemastine (Tavegil);
  • Chloropyramine (Suprastin);
  • Latrepirdine (Dimebon);
  • Dimetinden (Fenistil);
  • Cyproheptadine;
  • Sechifenadine (Bikarfen);
  • Fenkarol (Quifenadine);
  • Setastin (Loredix);
  • Dimenhydrinate (Dedanol);
  • Mebhydroline (Diazolin).

Remedies verlichten de symptomen:

  • chronische en seizoensgebonden rhinitis;
  • atopische dermatitis;
  • urticaria;
  • Quincke's oedeem;
  • jeukende dermatose.

Naast de behandeling van allergische reacties worden de manifestaties geëlimineerd:

  • migraine;
  • reisziekte in voertuigen, misselijkheid, braken;
  • slaapstoornissen en waken;
  • antipsychotische stoornis.

Difenhydramine

Diphenhydramine is de belangrijkste stof in het medicijn Diphenhydramine, dat verkrijgbaar is in de vorm van tabletten, injectie, rectale zetpillen en gel.
Pillen worden genomen volgens het schema

Leeftijd (jaren)Enkele dosis (mg)Meerdere recepties per dag
2-612.5-253
6-1225-503-4
12+vijftig2-3

Receptiecursus - 14 dagen.

De oplossing wordt intramusculair of intraveneus, 25 of 50 mg, langzaam toegediend.

De gel wordt driemaal daags in een dunne laag met dermatitis en dermatosen op de aangetaste delen van de huid aangebracht..

Rectale zetpillen worden geplaatst na het reinigen van klysma's voor kinderen, afhankelijk van de leeftijd:

  • tot 3 jaar - 5 mg;
  • 3-4 jaar - 10 mg;
  • 4-7 jaar - 15 mg;
  • 7-14 jaar - 20 mg.

Contra-indicaties:

  • intolerantie voor de actieve component;
  • zwangerschap, de periode van borstvoeding;
  • maagzweer;
  • verminderde tonus van de wanden van de blaas en maag;
  • glaucoom;
  • BPH.

De prijs van difenhydramine in de vorm van tabletten wordt weergegeven in de tabel:

Land50 mg tabletten, 10 stuks
Rusland30 wrijven.
Oekraïne12 UAH.
Wit-Rusland1 wit wrijven.
Kazachstan50 tg.

Tavegil

Het medicijn bevat op clemastine gebaseerd hydrofumaraat. Verkrijgbaar in de vorm van tabletten en injectie.

  • bronchiale astma;
  • jonger dan 6 jaar (tabletten);
  • natuurlijke voeding;
  • overgevoeligheid;
  • monoamineoxidaseremmers.

Dosering van Tavegil in tabletten:

  • voor volwassenen en kinderen na 12 jaar - tweemaal daags 1 tablet voor de maaltijd;
  • voor kinderen van 6 tot 12 jaar - 0,5-1 tablet 's morgens voor de maaltijd en voor het slapengaan.

Bij intramusculaire of intraveneuze langzame toediening:

  • volwassenen 2 mg (1 ampul);
  • kinderen van 1 jaar tot 25 mcg voor elke 1 kg gewicht in 2 injecties gedurende 1 dag.

Een medicijn in tabletten verpakken kost:

  • in Rusland - 215 roebel;
  • in Oekraïne - 88 UAH.;
  • in Wit-Rusland - 7 bel. wrijven.;
  • in Kazachstan - 1600 tg.

Suprastin

1 tablet Suprastin bevat 25 mg chloropyraminehydrochloride.

  • 3 mg stearinezuur,
  • 4 mg gelatine;
  • 6 mg zetmeel;
  • 6 mg talk;
  • 116 mg lactosemonohydraat.

In 1 ml oplossing voor injectie - 20 mg chloropyramine.

  • kinderen onder de 3 jaar;
  • met intolerantie voor lactase of andere componenten;
  • zwanger en borstvoeding;
  • bij acute astma-aanval.

De tabletten worden oraal met water ingenomen, samen met voedsel.

LeeftijdEenmalige dosering (tabletten)Aantal ontvangsten
Volwassenen en tieners ouder dan 14 jaar14 maal
6-14 jaar oud0,5Drie keer
3-6 jaar oud0,52 keer

Intramusculair wordt Suprastin toegediend in extreme gevallen wanneer een allergische shock levensbedreigend is. De maximale dosis voor volwassenen is 1-2 ampullen, voor kinderen - 1 ampul (toegestaan ​​vanaf 1 maand).
Suprastin in de vorm van tabletten in de apotheek kost:

  • in Rusland - 120 roebel;
  • in Oekraïne - 70 UAH.;
  • in Wit-Rusland - 8 roebel;
  • in Kazachstan - 1300 tg.

Fenkarol

Het medicijn, op basis van chifenadine hydrochloride, bevat 10, 25 en 50 mg van het actieve ingrediënt in 1 tablet. Fenkarol in de vorm van een oplossing bevat 10 mg chifenadine per 1 ml.

Injecties van het medicijn worden in uitzonderlijke gevallen gebruikt in een dosering van niet meer dan 40 mg per dag.

De tabletten worden gedurende 12-15 dagen na de maaltijd oraal ingenomen.

Leeftijdsgroep (jaren)Enkele dosis (mg)Het aantal ontvangsten per dag (tijden)
3-7102
7-12vijftien3
12-18253
achttien+vijftig4
  • tijdens het wachten op de baby en hem voeden;
  • tot 3 jaar;
  • met een tekort aan sucrose, isomaltase, fructose-intolerantie.

Verpakking van Fenkarol is te koop:

  • in Rusland, elk 250 roebel;
  • in Oekraïne voor 100 UAH.
  • in Wit-Rusland, 6 bel. wrijven.;
  • in Kazachstan op 1280 tg.

Diazolin

De werkzame stof van het medicijn is mebhydroline-atapisilaat. Het geneesmiddel is verkrijgbaar in dragees en tabletten. Na het eten oraal met water innemen:

  • volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar: tweemaal daags 1 tablet;
  • kinderen van 5-12 jaar - 3 maal daags 0,5 tabletten;
  • kinderen van 2-5 jaar - 0,5 tabletten 2 keer per dag.

De duur van de cursus wordt bepaald door de arts, afhankelijk van de aard van de allergie, de toestand van de patiënt en het merkbare therapeutische effect.
Gecontra-indiceerd bij patiënten met:

  • maagzweer;
  • tachycardie;
  • pathologische processen in de maag en darmen;
  • epilepsie;
  • vernauwde opening tussen de maag en de twaalfvingerige darm.

Diazolineprijs 100 mg (tabletten, 10 eenheden):

  • in Rusland - 50 roebel;
  • in Oekraïne - 10 UAH.;
  • in Wit-Rusland - 0,9 bel. wrijven.;
  • in Kazachstan - 190 tg.

Bijwerkingen van antihistaminica van de 1e generatie

  • sterk sedatief effect (slaperigheid), dat het concentratievermogen beïnvloedt tijdens het besturen van een voertuig of het bedienen van zeer nauwkeurige apparaten;
  • droge mond en nasopharynx;
  • afgeleid aandacht;
  • obstructie van de luchtwegen (verstikking, gebrek aan lucht);
  • vertroebeling van het hoornvlies van het oog, wazig zicht;
  • verhoogde viscositeit van sputum;
  • zwakte, tremor;
  • verminderde leverfunctie;
  • hoofdpijn, verwarring;
  • urineretentie;
  • cardiopalmus.


Bij langdurig gebruik is er:

  • haaruitval;
  • krampen
  • spierpijn;
  • gevoeligheidsstoornis van de huid en slijmvliezen.

Voordelen van antihistaminica van de 1e generatie

  • kennis van de farmacologische werking door langdurig gebruik in de geneeskunde;
  • het vermogen om injectie (intramusculair of intraveneus) te gebruiken voor ambulance in de acute fase van een allergische reactie;
  • gebruik voor voorlopige medische voorbereiding van de patiënt voor chirurgische ingreep;
  • gebruik in de kindergeneeskunde voor kinderen vanaf de eerste levensmaanden;
  • Lage prijs, beschikbaarheid.
  • Een extra actie naast het blokkeren van histaminereceptoren (vermindering van de hoeveelheid slijm bij rhinitis, verzachtend effect bij atopische dermatitis en dermatose).

Nadelen van antihistaminica van de 1e generatie

De belangrijkste nadelen zijn onder meer het feit dat antihistaminica van de eerste generatie door alles worden gekenmerkt, behalve door het langdurige klinische effect. Het wordt aanbevolen om 4-6 keer per dag in te nemen.

Geneesmiddelen die H1-receptoren blokkeren, beginnen pas 30-40 minuten na inname te werken en zijn 5-11 uur werkzaam. Korte blootstelling wordt geassocieerd met het snelle metabolisme van werkzame stoffen en hun uitscheiding via de urine.

Ook gaat het gebruik van H1-blokkers gepaard met beperkingen:

  • Na ontvangst binnen 12 uur is het rijden verboden.
  • Gelijktijdige toediening met alcohol, vaatvernauwende orale geneesmiddelen bij kinderen is gecontra-indiceerd.
  • Langdurig gebruik verslavend.
  • Vanwege het verhoogde effect wordt het niet aanbevolen om te combineren met het gebruik van antipsychotica, slaappillen, lokale anesthetica en anticonvulsiva.


Het gebruik van antihistaminica is gecontra-indiceerd voor mensen die lijden aan:

  • oogzenuwziekte;
  • bronchiale astma;
  • zwakke toon van de blaas en spijsverteringsorganen;
  • spasmen van de maagwanden;
  • depressief syndroom.

1e generatie antihistaminica voor kinderen

H1-blokkers zijn toegestaan ​​voor kinderen en worden gebruikt in een korte (7-12 dagen) cursus voor behandeling:

  • acute fase van allergieën;
  • ernstige vormen van allergische dermatose;
  • met anafylactische shock;
  • met jeukende vormen van dermatitis;
  • in depressieve omstandigheden.

Het is niet wenselijk om medicijnen van de 1e generatie te gebruiken om een ​​kind te behandelen:

  • chronische of seizoensgebonden rhinitis;
  • hooikoorts (hooikoorts);
  • bronchiale astma.


In de kindergeneeskunde, meestal gebruikt:

Tavegil

Het medicijn heeft een langdurig effect, heeft een onuitgesproken sedatief effect. Pas de tool toe:

  • vanaf 1 jaar - injecties van 25 mcg per 1 kg lichaamsgewicht per dag in 2 injecties;
  • vanaf 6 jaar - 1 tablet tweemaal daags.

Diazolin

Voor de behandeling van kinderen wordt diazolin gebruikt in doseringen:

  • van 2 tot 5 jaar - 50 mg tweemaal daags;
  • van 5 tot 10 jaar - 50-100 mg driemaal daags;
  • vanaf 10 jaar - 150-300 mg per dag.

Difenhydramine

Diphenhydramine bij pediatrie wordt gebruikt om allergieën bij kinderen te behandelen:

  • tot 12 maanden - een dosering van 2-5 mg per dag;
  • van 2 tot 6 jaar - niet meer dan 75 mg per dag in 3-4 doses;
  • van 6 tot 12 jaar - maximaal 150 mg per dag, verdeeld in 3-4 doses.

De behandelingsduur is van 10 tot 15 dagen.

Suprastin

Suprastin voor kinderen wordt voorgeschreven in de vorm van tabletten:

  • van 1 maand tot 1 jaar 1/4 tablet tweemaal daags;
  • van 3 jaar tot 6 jaar, 2 maal daags 1/2 tablet;
  • vanaf 6 jaar - 1/2 tablet 3 keer per dag.

Intraveneuze injecties worden voorgeschreven ter verlichting van acute reacties: anafylactische shock of Quincke's oedeem.

Toegestane dosering voor injectie:

  • van 1 maand tot 1 jaar - 0,25 ml;
  • in de periode 1-6 jaar - 0,5-1 ml.

1e generatie antihistaminica voor zwangere vrouwen

Allergiemedicijnen verboden tijdens het wachten op een kind:

  • Tavegil;
  • Difenhydramine (difenhydramine, betadrine);
  • Ketotifen;
  • Promethazine (Pipolfen);
  • Astemizole.

Afhankelijk van de zwangerschapsduur en de toestand van de aanstaande moeder, kunnen dergelijke anti-allergische middelen worden voorgeschreven:

  1. In het eerste trimester in geval van levensbedreiging bij acute aanvallen van allergieën - Diazolin en Suprastin.
  2. In het 2e trimester, wanneer de hoofdorganen en functionele systemen van het kind al zijn gevormd, is alleen de inname van H1-blokkers van de tweede generatie op basis van loratadine en desloratadine toegestaan.
  3. In de laatste 3 maanden van de zwangerschap zijn dezelfde geneesmiddelen toegestaan ​​als in het 2e trimester. Vermijd geneesmiddelen die fexofenadine en cetirizine bevatten.

Diazolin

Tijdens de verwachting van het kind wordt de aanstaande moeder in uitzonderlijke gevallen voorgeschreven om driemaal daags 1 tablet Diazolin in te nemen (dosering voor kinderen van 50 mg). In het geval van toxicose verhoogt het medicijn misselijkheid en braken..

Suprastin

Het medicijn wordt alleen voorgeschreven voor zwangere vrouwen met een bedreiging voor het leven van de moeder of de foetus. Houd u aan de minimale doseringen voor kinderen - 1/2 tablet tweemaal daags binnen, weggespoeld met water.
Intramusculaire en intraveneuze injecties zijn verboden.