1. Antibiotica - een groep verbindingen van natuurlijke oorsprong of hun halfsynthetische en synthetische analogen met antimicrobiële of antitumoreffecten.

Tot op heden zijn enkele honderden van dergelijke stoffen bekend, maar slechts enkele daarvan zijn in de geneeskunde toegepast..

2. De classificatie van antibiotica is ook gebaseerd op verschillende principes..

Door de methode om ze verdeeld te krijgen:

  • op natuurlijk;
  • synthetisch;
  • semi-synthetisch (aanvankelijk natuurlijk verkregen, daarna kunstmatig gesynthetiseerd).
  • voornamelijk actinomyceten en schimmels;
  • bacteriën (polymyxinen);
  • hogere planten (vluchtig);
  • weefsels van dieren en vissen (erythrin, etericide).
  • antibacterieel;
  • antischimmelmiddel;
  • antitumor.

Volgens het werkingsspectrum - het aantal door antibiotica aangetaste micro-organismen:

  • breedspectrumgeneesmiddelen (cefalosporines van de derde generatie, macroliden);
  • smal-spectrumgeneesmiddelen (cycloserine, lincomycine, benzylpenicilline, clindamycine). In sommige gevallen verdient het de voorkeur, omdat ze de normale microflora niet onderdrukken.

3. De chemische structuur antibiotica zijn verdeeld:

Het bètalactamantibiotische molecuul is gebaseerd op de bètalactamring. Deze omvatten:

een groep natuurlijke en semi-synthetische antibiotica, waarvan het molecuul 6-aminopenicillaanzuur bevat, bestaande uit 2 ringen - thiazolidon en bètalactam. Onder hen zijn:

  • biosynthetisch (penicilline G - benzylpenicilline);
  • aminopenicillines (amoxicilline, ampicilline, becampi-cilline);
  • halfsynthetische "antistaphylococcen" penicillines (oxacilline, methicilline, cloxacilline, dicloxacilline, fluloxacilline), met als belangrijkste voordeel resistentie tegen microbiële bètalactamasen, voornamelijk stafylokokken;
  • cefalosporines zijn natuurlijke en semi-synthetische antibiotica afgeleid van 7-aminocefalosporinezuur en bevatten een cefemische (ook bètalactam) ring,
  • dat wil zeggen dat ze qua structuur dicht bij penicillines liggen. Ze zijn onderverdeeld in hefalosporines:

    • 1e generatie - zeporin, cephalotin, cephalexin;
    • 2e generatie - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandol);
    • 3e generatie - cefuroxime (ketoceph), cefotaxime (klaforan), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxon (longa cef), ceftazidime (fortum);
    • 4e generatie - cefepime, cefpirome (cefrom, kaiten), etc.
    • monobactams - aztreonam (azactam, nebactam);
    • carbopenems - meropenem (meronem) en imipine, alleen gebruikt in combinatie met een specifieke renale dehydropeptidaseremmer cilastatine - imipine / cilastatine (thienam).

    Aminoglycosiden bevatten een aminosuiker die door een glycosidische binding met de rest (aglyconisch fragment) van het molecuul is verbonden. Deze omvatten:

    • synthetische aminoglycosiden - streptomycine, gentamicine (garamycine), kanamycine, neomycine, monomycine, sisomycine, tobramycine (tobra);
    • semi-synthetische aminoglycosiden - spectinomycine, amica-cin (amikin), netilmicine (netilline).

    De basis van het tetracycline-molecuul is een multifunctionele hydronaftaceenverbinding met de generieke naam tetracycline.Onder hen zijn:

    • natuurlijke tetracyclines - tetracycline, oxytetracycline (clinimycine);
    • halfsynthetische tetracyclines - metacycline, chloortetrine, doxycycline (vibramycine), minocycline, roletetracycline. Macrolidegroeppreparaten bevatten in hun molecuul een macrocyclische lactonring geassocieerd met een of meer koolhydraatresiduen. Deze omvatten:
    • erytromycine;
    • oleandomycine;
    • roxithromycine (rulide);
    • azithromycine (samengevat);
    • clarithromycine (clacid);
    • spiramycine;
    • dirithromycine.

    Lincosamides omvatten lincomycine en clindamycine. De farmacologische en biologische eigenschappen van deze antibiotica lijken sterk op macroliden, en hoewel het chemisch totaal verschillende geneesmiddelen zijn, classificeren sommige medische bronnen en farmaceutische bedrijven die chemotherapeutische geneesmiddelen vervaardigen, zoals delacine C, lincosamines als macroliden.

    Preparaten van glycopeptidegroepen in hun molecuul bevatten gesubstitueerde peptideverbindingen. Deze omvatten:

    • vancomycine (vancacine, diatracine);
    • teicoplanine (targotsid);
    • daptomycine.

    Preparaten van een groep polypeptiden in hun molecuul bevatten residuen van polypeptideverbindingen, Deze omvatten:

    • gramicidine;
    • polymyxinen M en B;
    • bacitracin;
    • colistine.

    Irrigatiegroeppreparaten in hun molecuul bevatten verschillende geconjugeerde dubbele bindingen. Deze omvatten:

    Antracycline-antibiotica omvatten antitumor-antibiotica:

    • doxorubicine;
    • carminomycine;
    • rubomycine;
    • aclarubicine.

    Er zijn momenteel in de praktijk veel gebruikte antibiotica die niet tot een van de volgende groepen behoren: fosfomycine, fusidinezuur (fusidine), rifampicine.

    De basis van het antimicrobiële effect van antibiotica is, net als andere chemotherapeutische middelen, een schending van het microbialisme van microbiële cellen.

    4. Volgens het mechanisme van antimicrobiële werking antibiotica kunnen worden onderverdeeld in de volgende groepen:

    • celwandsyntheseremmers (mureïne);
    • schade aan het cytoplasmatische membraan veroorzaken;
    • het onderdrukken van eiwitsynthese;
    • nucleïnezuursyntheseremmers.

    Remmers van celwandsynthese betrekking hebben:

    • bètalactamantibiotica - penicillines, cefalosporines, monobactams en carbopenems;
    • glycopeptiden - vancomycine, clindamycine.

    Het mechanisme van blokkade van de synthese van bacteriële celwand door vancomycine. verschilt van die van penicillines en cefalosporines en concurreert daarom niet met hen voor bindingsplaatsen. Omdat peptidoglycan zich niet in de wanden van dierlijke cellen bevindt, hebben deze antibiotica een zeer lage toxiciteit voor het macro-organisme en kunnen ze in hoge doses worden gebruikt (megatherapie).

    Voor antibiotica die schade aan het cytoplasmatische membraan veroorzaken (blokkering van fosfolipiden of eiwitcomponenten, verminderde permeabiliteit van celmembranen, veranderingen in membraanpotentiaal, enz.), betrekking hebben:

    • polyeen-antibiotica - hebben een uitgesproken antischimmelactiviteit en veranderen de permeabiliteit van het celmembraan door interactie (blokkering) met de steroïde componenten die het precies vormen in schimmels, en niet in bacteriën;
    • polypeptide antibiotica.

    De grootste groep antibiotica onderdrukt de eiwitsynthese. Overtreding van eiwitsynthese kan op alle niveaus plaatsvinden, te beginnen met het proces van het lezen van informatie van DNA en eindigend met interactie met ribosomen - blokkeert de binding van transport-t-RNA aan GOAT-subeenheden van ribosomen (aminoglycosiden), aan 508 subeenheden van ribosomen (macro-leads) of aan informatie i-RNA (op de 308-subeenheid van ribosomen - tetracyclines). Deze groep omvat:

    • aminoglycosiden (bijvoorbeeld aminoglycoside gentamicine, dat de eiwitsynthese in een bacteriële cel remt, kan de synthese van de eiwitlaag van virussen verstoren en kan daarom een ​​antiviraal effect hebben);
    • macroliden;
    • tetracyclines;
    • chlooramfenicol (chlooramfenicol), dat de eiwitsynthese door een microbiële cel verstoort in het stadium van overdracht van aminozuren naar ribosomen.

    Remmers van nucleïnezuursynthese bezitten niet alleen antimicrobiële, maar ook cytostatische activiteit en worden daarom gebruikt als antitumormiddelen. Een van de antibiotica die tot deze groep behoort, rifampicine, remt DNA-afhankelijke RNA-polymerase en blokkeert daardoor de eiwitsynthese op transcriptieniveau..

    Vorig artikel:Chemische classificatie van chemicaliën
    Volgend artikel:Antimicrobiële complicaties
    Best bekeken artikel:Antibiotica
    Laatste artikel:Langzame infecties bij de mens met vermoede etiologie
    Overige artikelen:Antimicrobiële complicaties
    Resistentie tegen geneesmiddelen
    Infectie
    Chemische classificatie van chemicaliën
    Het concept van chemotherapie
    Behandeling van dysbiose

    Al het materiaal dat op onze bron wordt geplaatst, is afkomstig van open bronnen op internet en wordt alleen ter informatie gepubliceerd. Als u een schriftelijk verzoek van de auteursrechthebbenden ontvangt, wordt het materiaal onmiddellijk uit onze database verwijderd. Alle rechten op het materiaal zijn eigendom van de originele bronnen en / of hun auteurs.

    Classificatie van antibiotica naar werkingsmechanisme en chemische structuur

    Antibiotica zijn organische stoffen van natuurlijke of semi-synthetische oorsprong, die de groei van andere levende cellen kunnen remmen, meestal eenvoudig en prokaryotisch.

    Oorsprong en impact

    Antibiotica van microbiële, plantaardige of dierlijke oorsprong die de groei remmen of de dood van bepaalde micro-organismen veroorzaken, zijn meestal het product van de activiteit van actinomyceten. In dit geval bevat de naam van de werkzame stof het achtervoegsel "mitsin". In andere gevallen worden antibiotica geproduceerd door niet-myceliale bacteriën. Ze worden gebruikt als medicijnen omdat ze, wanneer ze volledig op de eenvoudigste cellen inwerken, de functies van het hele organisme niet beïnvloeden of kleine schade veroorzaken.
    Vaak worden dergelijke medicijnen tijdens de behandeling van kanker voorgeschreven als antitumor (cytostatische) medicijnen. Meestal behandelen deze medicijnen geen virale ziekten, zoals griep, waterpokken, mazelen, rubella, hepatitis en andere, maar een afzonderlijke reeks tetracyclinen werkt erop in een complex.

    Chemische classificatie van antibiotica

    Om ze volgens dit principe te groeperen, werd voorgesteld door de Russische chemische wetenschappers A.S. Khokhlov en M.M. Shemyakin. Deze classificatie van antibiotica is gebaseerd op de chemische samenstelling van hun moleculen en omvat de meest talrijke categorieën:

    • Beta-lactam onderverdelingen zijn onderverdeeld in penicillines geproduceerd door schimmel (actieve ingrediënten zijn benzylpenicilline, fenoxymethylpenicilline, oxacilline, cloxacilline, fluxloxacilline, amdinocilline, acidicilline, azillincylcilincylincylfenylcarcinol, bier - cefaloridine, cefazoline, cefamandol, cefuroxim, cefotaxime, ceftazidim, cefpirome, cefepime).
    • Macroliden, bacteriostatische antibiotica met een complexe chemische structuur (actieve ingrediënten - erytromycine, oleandomycine, spiramycine, roxithromycine, clarithromycine, azithromycine).
    • Tetracyclines - ze behandelen ziekten van de luchtwegen en de urinewegen, evenals ernstige ziekten zoals miltvuur, brucellose, tularemie (actieve ingrediënten - tetracycline, oxytetracycline, chloortetracycline, metacycline, doxycycline, minocycline, morfocycline).
    • Aminoglycosiden, bacteriedodende antibiotica met een hoge mate van toxiciteit (actieve ingrediënten - streptomycine, monomycine, kanamycine, gentamicine, tobramycine, sisomycine, amikacine, netilmicine, isepamycine). Gebruikt voor de behandeling van complexe infecties, bloedvergiftiging of peritonitis.
    • Chlooramfenicol wordt beperkt gebruikt vanwege het waarschijnlijke effect op het beenmerg.

    Afzonderlijk geselecteerde medicijnen

    De classificatie van antibiotica omvat ook:

    • Anti-tbc-geneesmiddelen (actieve ingrediënten - phthivazide, isoniazid, metazide, saluside, protionamide, ethionamide).
    • Schimmeldodende medicijnen.
    • Anti-lepra middelen, de werkzame stoffen waarin diuciphone, solusulfone, diaphenyl sulfone zijn.
    • Antibiotica van verschillende groepen (stoffen heliomycine, gramicidine, polymyxine B- en M-sulfaat, fusidine-natrium, ristomycinesulfaat, rifamycine).

    Effect op lichaamscellen

    De classificatie van antibiotica door het werkingsmechanisme is als volgt:

    • remmers die de celwandsynthese verlammen;
    • middelen om de moleculaire organisatie en functie van celmembranen te schenden;
    • antibiotica die de synthese van nucleïnezuren en eiwitten onderdrukken, ook op het niveau van ribosomen.

    Afhankelijk van de oorzaak van de ziekte, dat wil zeggen de bacterie die de ziekte veroorzaakte, schrijft alleen de arts een middel voor dat geschikt is voor de mate van blootstelling. En met de classificatie van antibiotica kunt u het meest effectieve medicijn kiezen.

    Moderne classificatie van antibiotica

    Antibioticum - anti-levensmiddel - een medicijn dat wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door levende agentia, meestal verschillende pathogene bacteriën.

    Antibiotica zijn om verschillende redenen onderverdeeld in vele soorten en groepen. Door de classificatie van antibiotica kunt u de omvang van elk type medicijn het meest effectief bepalen.

    Moderne classificatie van antibiotica

    1. Afhankelijk van herkomst.

    • Natuurlijk (natuurlijk).
    • Halfsynthetisch - in de beginfase van de productie wordt de stof verkregen uit natuurlijke grondstoffen en vervolgens blijven ze het medicijn kunstmatig synthetiseren.
    • Synthetisch.

    Strikt genomen zijn eigenlijk alleen medicijnen die zijn verkregen uit natuurlijke grondstoffen antibiotica. Alle andere geneesmiddelen worden 'antibacteriële geneesmiddelen' genoemd. In de moderne wereld betekent de term 'antibioticum' alle soorten medicijnen die levende ziekteverwekkers kunnen bestrijden.

    Waar natuurlijke antibiotica van gemaakt zijn?

    • van mallen;
    • van actinomyceten;
    • van bacteriën;
    • van planten (fytonciden);
    • van vis en dierlijk weefsel.

    2. Afhankelijk van de belichting.

    • Antibacterieel.
    • Antitumor.
    • Schimmeldodend.

    3. Volgens het spectrum van effecten op een bepaald aantal verschillende micro-organismen.

    • Smal spectrum antibiotica.
      Deze medicijnen hebben de voorkeur voor behandeling, omdat ze gericht zijn op een specifiek type (of groep) micro-organismen en de gezonde microflora van het lichaam van de patiënt niet onderdrukken.
    • Breedspectrumantibiotica.

    4. Door de aard van het effect op de celbacteriën.

    • Bacteriedodende medicijnen - vernietig ziekteverwekkers.
    • Bacteriostatica - stop de groei en reproductie van cellen. Vervolgens moet het immuunsysteem van het lichaam zelfstandig omgaan met de resterende bacteriën erin..

    5. De chemische structuur.
    Voor degenen die antibiotica bestuderen, is een indeling naar chemische structuur cruciaal, omdat de structuur van het medicijn de rol ervan bepaalt bij de behandeling van verschillende ziekten.

    1. Beta-lactam-preparaten

    1. Penicilline - een stof geproduceerd door kolonies van schimmels van de soort Penicillinum. Natuurlijke en kunstmatige penicillinederivaten hebben een bacteriedodend effect. De stof vernietigt de wanden van bacteriële cellen, wat leidt tot hun dood..

    Pathogene bacteriën passen zich aan medicijnen aan en worden er resistent tegen. Een nieuwe generatie penicillines wordt aangevuld met tazobactam, sulbactam en clavulaanzuur, die het medicijn beschermen tegen vernietiging in bacteriële cellen.

    Helaas worden penicillines door het lichaam vaak gezien als een allergeen..

    Penicilline-antibioticagroepen:

    • Penicillines van natuurlijke oorsprong - niet beschermd tegen penicillinase - een enzym dat gemodificeerde bacteriën aanmaakt en het antibioticum vernietigt.
    • Halfsynthetisch - bestand tegen de effecten van een bacterieel enzym:
      biosynthetische penicilline G - benzylpenicilline;
      aminopenicilline (amoxicilline, ampicilline, becampicelline);
      halfsynthetische penicilline (methicilline, oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline, fluloxacillinepreparaten).

    Gebruikt bij de behandeling van ziekten veroorzaakt door bacteriën die resistent zijn tegen penicillines.

    Tegenwoordig zijn er 4 generaties cefalosporines bekend..

    1. Cefalexin, cefadroxil, zeporin.
    2. Cefamezin, cefuroxim (aksetil), cefazolin, cefaclor.
    3. Cefotaxime, ceftriaxon, ceftisadime, ceftibuteen, cefoperazon.
    4. Cefpir, cefepime.

    Cefalosporines veroorzaken ook allergische reacties in het lichaam..

    Cefalosporines worden gebruikt bij chirurgische ingrepen om complicaties bij de behandeling van KNO-ziekten, gonorroe en pyelonefritis te voorkomen.

    2. Macroliden
    Ze hebben een bacteriostatisch effect - ze voorkomen de groei en verdeling van bacteriën. Macroliden hebben rechtstreeks invloed op de focus van ontsteking.
    Onder moderne antibiotica worden macroliden als de minst giftige beschouwd en geven ze een minimum aan allergische reacties..

    Macroliden hopen zich op in het lichaam en worden aangebracht in korte kuren van 1-3 dagen. Ze worden gebruikt bij de behandeling van ontstekingen van de interne KNO-organen, longen en bronchiën, infecties van de bekkenorganen.

    Erytromycine, roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, azaliden en ketoliden.

    Een groep medicijnen van natuurlijke en kunstmatige oorsprong. Ze hebben een bacteriostatisch effect.

    Tetracyclines worden gebruikt bij de behandeling van ernstige infecties: brucellose, miltvuur, tularemie, luchtwegen en urinewegen. Het grootste nadeel van het medicijn is dat bacteriën zich er heel snel aan aanpassen. De meest effectieve tetracycline bij topicale toepassing in de vorm van zalven.

    • Natuurlijke tetracyclines: tetracycline, oxytetracycline.
    • Semisenthetische tetracyclines: chloortetrine, doxycycline, metacycline.

    Aminoglycosiden zijn bacteriedodende, zeer giftige geneesmiddelen die actief zijn tegen gramnegatieve aërobe bacteriën.
    Aminoglycosiden vernietigen pathogene bacteriën snel en effectief, zelfs met een verzwakte immuniteit. Om het mechanisme van het doden van bacteriën te starten, zijn aërobe omstandigheden vereist, dat wil zeggen dat antibiotica van deze groep niet "werken" in dode weefsels en organen met een slechte bloedcirculatie (grotten, abcessen).

    Aminoglycosiden worden gebruikt bij de behandeling van de volgende aandoeningen: sepsis, peritonitis, furunculose, endocarditis, longontsteking, bacteriële schade aan de nieren, urineweginfecties, ontsteking van het binnenoor.

    Aminoglycosidepreparaten: streptomycine, kanamycine, amikacine, gentamicine, neomycine.

    Een medicijn met een bacteriostatisch werkingsmechanisme tegen bacteriële pathogenen. Het wordt gebruikt om ernstige darminfecties te behandelen..

    Een onaangename bijwerking van behandeling met chlooramfenicol is beenmergschade, waarbij de aanmaak van bloedcellen wordt verstoord.

    Preparaten met een breed blootstellingsspectrum en een krachtig bacteriedodend effect. Het werkingsmechanisme voor bacteriën is een schending van de DNA-synthese, wat leidt tot hun dood.

    Fluoroquinolonen worden vanwege de sterke bijwerking gebruikt voor de plaatselijke behandeling van ogen en oren. Geneesmiddelen tasten gewrichten en botten aan, zijn gecontra-indiceerd bij de behandeling van kinderen en zwangere vrouwen.

    Fluoroquinolonen worden gebruikt voor de volgende pathogenen: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella, meningococcus, tuberculeuze mycobacterium.

    Preparaten: levofloxacine, hemifloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine.

    Antibioticum met een gemengd effect op bacteriën. Voor de meeste soorten heeft het een bacteriedodend effect en voor streptokokken, enterokokken en stafylokokken heeft het een bacteriostatisch effect.

    Glycopeptidepreparaten: teicoplanine (targotsid), daptomycine, vancomycine (vancacine, diatracine).

    8. Tuberculose-antibiotica
    Preparaten: phthivazide, metazide, saluside, ethionamide, protionamide, isoniazid.

    9. Antibiotica met antischimmeleffect
    Vernietig de membraanstructuur van schimmelcellen en veroorzaak hun dood.

    10. Medicijnen tegen lepra
    Gebruikt voor de behandeling van lepra: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.

    elf. Antineoplastisch - anthracycline
    Doxorubicine, rubomycine, carminomycine, aclarubicine.

    12. Lincosamides
    Wat hun helende eigenschappen betreft, staan ​​ze heel dicht bij macroliden, hoewel het qua chemische samenstelling een heel andere groep antibiotica is..
    Bereiding: Delacin C.

    dertien. Antibiotica die in de medische praktijk worden gebruikt, maar niet tot een van de bekende classificaties behoren.
    Fosfomycine, fusidine, rifampicine.

    Tabel met medicijnen - antibiotica

    Classificatie van antibiotica in groepen, de tabel verdeelt enkele soorten antibacteriële geneesmiddelen, afhankelijk van de chemische structuur.

    DrugsgroepVoorbereidende werkzaamhedenToepassingsgebiedBijwerkingen
    PenicillinePenicilline.
    Aminopenicilline: ampicilline, amoxicilline, becampicilline.
    Halfsynthetisch: methicilline, oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline, fluloxacilline.
    Breed spectrum antibioticum.Allergische reacties
    Cefalosporine1e generatie: Cephalexin, cefadroxil, zeporin.
    2: cefamezin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor.
    3: cefotaxime, ceftriaxon, ceftisadime, ceftibuteen, cefoperazon.
    4: cefpirome, cefepime.
    Chirurgie (om complicaties te voorkomen), KNO-ziekte, gonorroe, pyelonefritis.Allergische reacties
    MacrolidenErytromycine, roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, azaliden en ketoliden.KNO-organen, longen, bronchiën, bekkeninfecties.Minst giftig, veroorzaakt geen allergische reacties
    TetracyclineTetracycline, oxytetracycline,
    chloortetrine, doxycycline, metacycline.
    Brucellose, miltvuur, tularemie, luchtweg- en urineweginfecties.Verslavend
    AminoglycosidenStreptomycine, kanamycine, amikacine, gentamicine, neomycine.Behandeling van sepsis, peritonitis, furunculose, endocarditis, longontsteking, bacteriële schade aan de nieren, urineweginfecties, ontsteking van het binnenoor.Hoge toxiciteit
    FluoroquinolonesLevofloxacine, hemifloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine.Salmonella, gonococcus, cholera, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, tuberculeuze mycobacterium.Beïnvloed het bewegingsapparaat: gewrichten en botten. Gecontra-indiceerd bij kinderen en zwangere vrouwen.
    ChlooramfenicolChlooramfenicolIntestinale infectiesBeenmergschade

    De belangrijkste classificatie van antibacteriële geneesmiddelen wordt uitgevoerd afhankelijk van hun chemische structuur..

    Alles over de classificatie van antibiotica

    Antibiotica zijn chemische verbindingen die worden gebruikt om de groei van pathogene bacteriën te doden of te remmen..

    Antibiotica zijn een groep organische antibacteriële middelen die zijn afgeleid van bacteriën of schimmels die giftig zijn voor andere bacteriën..

    Deze term wordt nu echter in bredere zin gebruikt en omvat antibacteriële middelen gemaakt van synthetische en semi-synthetische verbindingen.

    Geschiedenis van antibiotica

    Penicilline was het eerste antibioticum dat met succes werd gebruikt bij de behandeling van bacteriële infecties. Alexander Fleming ontdekte het voor het eerst in 1928, maar het potentieel voor de behandeling van infecties werd op dat moment niet erkend..

    Tien jaar later maakten de Britse biochemicus Ernst Chain en de Australische patholoog Flory penicilline schoon, verfijnden ze en toonden ze de effectiviteit van het medicijn tegen veel ernstige bacteriële infecties. Dit was het begin van de productie van antibiotica en sinds 1940 worden medicijnen actief gebruikt voor de behandeling.

    Tegen het einde van de jaren vijftig begonnen wetenschappers te experimenteren met de toevoeging van verschillende chemische groepen aan de kern van het penicillinemolecuul om halfsynthetische versies van het medicijn te genereren. Zo zijn penicillinepreparaten beschikbaar gekomen voor de behandeling van infecties veroorzaakt door verschillende ondersoorten van bacteriën, zoals stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, gonokokken en spirocheten.

    Alleen tuberculosebacillus (mycobacterium tuberculosis) reageerde niet op penicillinepreparaten. Dit organisme bleek zeer gevoelig te zijn voor streptomycine, een antibioticum dat in 1943 werd geïsoleerd. Daarnaast vertoonde streptomycine activiteit tegen veel andere soorten bacteriën, waaronder tyfusbacillen.

    De volgende twee belangrijke ontdekkingen waren de stoffen gramicidin en thyrocidin, die worden geproduceerd door bacteriën van het geslacht Bacillus. Ontdekt in 1939 door Rene Dubault, een Amerikaanse microbioloog van Franse afkomst, waren ze waardevol bij de behandeling van oppervlakkige infecties, maar te giftig voor intern gebruik..

    In de jaren vijftig ontdekten onderzoekers cefalosporines die geassocieerd zijn met penicilline maar geïsoleerd zijn uit een Cephalosporium Acremonium-cultuur.

    Het volgende decennium opende de mensheid een klasse van antibiotica die bekend staat als chinolonen. Groepen chinolonen onderbreken de DNA-replicatie - een belangrijke stap in de reproductie van bacteriën. Dit zorgde voor een doorbraak in de behandeling van urineweginfecties, infectieuze diarree en andere bacteriële laesies van het lichaam, waaronder botten en witte bloedcellen.

    Classificatie van antibacteriële geneesmiddelen

    Antibiotica kunnen op verschillende manieren worden geclassificeerd..

    De meest gebruikelijke methode is de classificatie van antibiotica volgens het werkingsmechanisme en de chemische structuur..

    Volgens de chemische structuur en het werkingsmechanisme

    Groepen antibiotica met dezelfde of vergelijkbare chemische structuur vertonen doorgaans vergelijkbare patronen van antibacteriële activiteit, effectiviteit, toxiciteit en allergene potentie (tabel 1).

    Tabel 1 - Classificatie van antibiotica naar chemische structuur en werkingsmechanisme (inclusief internationale namen).

    Soorten antibiotica (chemische structuur)WerkingsmechanismeNamen van medicijnen
    B-lactam-antibiotica:

    • Penicillines;
    • Cefalosporines;
    • Carbapenems.
    Remming van bacteriële celwandsynthese

      • Penicilline;
      • Amoxicilline;
      • Flucloxacilline.
      • Cefoxitin;
      • Cefotaxime;
      • Ceftriaxon;
    • Carbapenems: Imipenem.
    MacrolidenRemming van bacteriële eiwitsynthese
    • Erythromycin;
    • Azithromycin;
    • Clarithromycin.
    TetracyclinesRemming van bacteriële eiwitsynthese
    • Tetracycline;
    • Minocycline;
    • Doxycycline;
    • Limecycline.
    FluoroquinolonesRemt bacteriële DNA-synthese
    • Norfloxacin;
    • Ciprofloxacin;
    • Enoxacin;
    • Ofloxacin.
    SulfamidesBlokkeert het metabolisme van bacteriële cellen door enzymen te remmen
    • Co-trimoxazol;
    • Trimethoprim.
    AminoglycosidenRemming van bacteriële eiwitsynthese
    • Gentamicin;
    • Amikacin.
    ImidazolenRemt bacteriële DNA-syntheseMetronidazole
    PeptidenRemming van bacteriële celwandsyntheseBacitracin
    LincosamidesRemming van bacteriële eiwitsynthese
    • Clindamycin;
    • Lincomycin.
    AndereRemming van bacteriële eiwitsynthese
    • Fusidinezuur;
    • Mupirocin.

    Antibiotica werken via verschillende mechanismen van hun effecten. Sommigen van hen vertonen antibacteriële eigenschappen door de bacteriële celwandsynthese te remmen. Deze vertegenwoordigers worden β-lactam-antibiotica genoemd. Ze werken specifiek op de wanden van bepaalde soorten bacteriën en remmen het bindingsmechanisme van de zijketens van de peptiden van hun celwand. Als gevolg hiervan veranderen de celwand en de vorm van bacteriën, wat leidt tot hun dood.

    Andere antimicrobiële stoffen, zoals aminoglycosiden, chlooramfenicol, erytromycine, clindamycine en hun varianten, remmen de eiwitsynthese in bacteriën. Het basisproces van eiwitsynthese in bacteriële cellen en levende schepselcellen is vergelijkbaar, maar de eiwitten die bij het proces betrokken zijn, zijn anders. Met behulp van deze verschillen binden en remmen antibiotica bacteriële eiwitten, waardoor de synthese van nieuwe eiwitten en nieuwe bacteriële cellen wordt voorkomen.

    Antibiotica zoals polymyxine B en polymyxine E (colistine) combineren met fosfolipiden in het bacteriële celmembraan en verstoren hun basisfuncties en werken als een selectieve barrière. Een bacteriële cel sterft. Omdat andere cellen, inclusief menselijke cellen, vergelijkbare of identieke fosfolipiden hebben, zijn deze medicijnen behoorlijk giftig.

    Sommige groepen antibiotica, zoals sulfonamiden, zijn competitieve remmers van de synthese van foliumzuur (folaat), wat een belangrijke inleidende stap is in de synthese van nucleïnezuren.

    Sulfanilamiden kunnen de synthese van foliumzuur remmen, omdat ze vergelijkbaar zijn met de tussenverbinding - para-aminobenzoëzuur, dat vervolgens door een enzym in foliumzuur wordt omgezet.

    De overeenkomst in structuur tussen deze verbindingen leidt tot concurrentie tussen para-aminobenzoëzuur en sulfonamide voor het enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting van het tussenproduct in foliumzuur. Deze reactie is omkeerbaar na verwijdering van de chemische stof die tot remming leidt en leidt niet tot de dood van micro-organismen..

    Een antibioticum zoals rifampicine verstoort de synthese van bacteriën door het bacteriële enzym dat verantwoordelijk is voor RNA-duplicatie te binden. Menselijke cellen en bacteriën gebruiken vergelijkbare maar niet identieke enzymen, dus het gebruik van geneesmiddelen in therapeutische doses heeft geen nadelig effect op menselijke cellen.

    Volgens het werkingsspectrum

    Antibiotica kunnen worden geclassificeerd op basis van hun werkingsspectrum:

    • medicijnen met een smal spectrum;
    • breedspectrumgeneesmiddelen.

    Smalwerkende middelen (bijv. Penicilline) hebben voornamelijk invloed op grampositieve micro-organismen. Breedspectrumantibiotica, zoals doxycycline en chlooramfenicol, beïnvloeden zowel grampositieve als sommige gramnegatieve micro-organismen.

    De termen grampositief en gramnegatief worden gebruikt om onderscheid te maken tussen bacteriën waarbij de celwanden bestaan ​​uit een dik netwerk van peptidoglycan (peptidesuikerpolymeer) en bacteriën met celwanden met slechts dunne lagen peptidoglycan.

    Van oorsprong

    Antibiotica kunnen naar herkomst worden ingedeeld in natuurlijke antibiotica en halfsynthetische antibiotica (chemotherapeutica).

    De volgende groepen behoren tot de categorie natuurlijke antibiotica:

    1. Beta-lactam-preparaten.
    2. Tetracycline-serie.
    3. Aminoglycosiden en aminoglycosiden.
    4. Macroliden.
    5. Chlooramfenicol.
    6. Rifampicine.
    7. Polyeenpreparaten.

    Momenteel zijn er 14 groepen antibiotica van semi-synthetische oorsprong. Deze omvatten:

    1. Sulfonamides.
    2. Fluoroquinol / chinolongroep.
    3. Imidazol-preparaten.
    4. Oxyquinoline en zijn derivaten.
    5. Nitrofuran-derivaten.
    inhoud ↑

    Gebruik en gebruik van antibiotica

    Het basisprincipe van het gebruik van antimicrobiële middelen is gebaseerd op de garantie dat de patiënt het medicijn ontvangt waarvoor het doelwit micro-organisme gevoelig is, met een concentratie die hoog genoeg is om effectief te zijn, maar geen bijwerkingen veroorzaakt, en gedurende een voldoende lange periode om ervoor te zorgen dat de infectie volledig wordt geëlimineerd..

    Antibiotica verschillen in het spectrum van tijdelijke blootstelling. Sommigen van hen zijn heel specifiek. Anderen, zoals tetracycline, werken tegen een breed scala aan verschillende bacteriën..

    Ze zijn vooral nuttig bij de bestrijding van gemengde infecties en bij de behandeling van infecties wanneer er geen tijd is voor gevoeligheidstests. Sommige antibiotica, zoals halfsynthetische penicillines en chinolonen, kunnen oraal worden ingenomen, andere moeten als intramusculaire of intraveneuze injectie worden gegeven..

    Methoden voor het gebruik van antimicrobiële stoffen worden gepresenteerd in Figuur 1..

    Wijze van toediening van antibiotica

    Het probleem dat antibioticatherapie vanaf de eerste dagen van de ontdekking van antibiotica met zich meebrengt, is de resistentie van bacteriën tegen antimicrobiële stoffen.

    Het medicijn kan bijna alle bacteriën doden die de ziekte bij de patiënt veroorzaken, maar verschillende bacteriën die genetisch minder kwetsbaar zijn voor dit medicijn, kunnen overleven. Ze blijven doorgaan met het reproduceren en overdragen van hun resistentie naar andere bacteriën door genmetabolisme.

    Willekeurig en onnauwkeurig gebruik van antibiotica draagt ​​bij aan de verspreiding van bacteriële resistentie.

    Antibiotica: eigenschappen en classificatie

    Antimicrobiële therapie (antibiotica) wordt uitgevoerd met medicijnen, waarvan de werking selectief is gericht op het onderdrukken van de activiteit van pathogenen van infectieziekten, zoals bacteriën, schimmels, protozoa, virussen. Met selectieve actie wordt alleen activiteit tegen micro-organismen bedoeld, met behoud van de levensvatbaarheid van de gastheercellen, en het effect op bepaalde typen en genera van micro-organismen. Daarom moeten antimicrobiële middelen worden onderscheiden van antiseptica die niet selectief op micro-organismen inwerken en worden gebruikt om ze in levende weefsels te vernietigen, en desinfecterende middelen die bedoeld zijn voor de willekeurige vernietiging van micro-organismen buiten een levend organisme (verzorgingsproducten, oppervlakken, enz.).

    Wat zijn antibiotica

    De term "antibacteriële geneesmiddelen" (of gewoon "antibiotica"), die wordt gebruikt om de meest representatieve en meest gebruikte klasse van antimicrobiële stoffen aan te duiden, heeft een smallere betekenis, maar het activiteitenspectrum van sommige ervan, naast bacteriën, kan ook andere micro-organismen omvatten.

    Classificatie van antibiotica per bron

    Antimicrobiële stoffen vormen de grootste groep geneesmiddelen. In Rusland worden momenteel dus meer dan 30 verschillende groepen gebruikt en het aantal geneesmiddelen (met uitzondering van generieke geneesmiddelen) is meer dan 300. Afhankelijk van de productiebronnen zijn antibiotica onderverdeeld in drie groepen:

    • Natuurlijke antibiotica - geproduceerd door micro-organismen (bijv. Benzylpenicilline).
    • Semi-synthetische antibiotica - als gevolg van de wijziging van natuurlijke structuren (ampicilline).
    • Synthetische antibiotica (chinolonen, nitroimidazolen).

    Op dit moment heeft een dergelijke systematisering echter gedeeltelijk zijn relevantie verloren, omdat sommige natuurlijke antibiotica (chlooramfenicol, enz.) Uitsluitend worden verkregen door chemische synthese..

    De belangrijkste eigenschappen van antibiotica en hun resistentie

    Alle antimicrobiële middelen hebben, ondanks verschillen in chemische structuur en werkingsmechanisme, een aantal specifieke eigenschappen.

    1. De originaliteit van antimicrobiële geneesmiddelen wordt bepaald door het feit dat, in tegenstelling tot andere geneesmiddelen, het doel van hun werking niet in menselijke weefsels ligt, maar in de cellen van micro-organismen.
    2. De antimicrobiële activiteit is niet constant, maar neemt na verloop van tijd af als gevolg van de vorming van resistentie (resistentie) tegen geneesmiddelen in microben. Stabiliteit (resistentie) is een natuurlijk biologisch fenomeen en het is bijna onmogelijk om dit te vermijden.
    3. Geneesmiddelresistente pathogenen vormen niet alleen een gevaar voor de patiënt van wie ze geïsoleerd zijn, maar ook voor andere mensen, zelfs gescheiden door tijd en ruimte, en worden in elk land ter wereld als een bedreiging voor de nationale veiligheid beschouwd. Daarom heeft de ontwikkeling van maatregelen om de groei van antibioticaresistentie van pathogene micro-organismen te beteugelen, vandaag de dag wereldwijde proporties aangenomen..

    Hoe antibioticaresistentie zich ontwikkelt

    De meest voorkomende mechanismen om resistentie te ontwikkelen zijn:

    • wijziging van het doelwit van de werking van het geneesmiddel (bijvoorbeeld de vorming van atypische penicillinebindende eiwitten in stafylokokken leidt tot het verschijnen van stammen van de methyline-resistente S. aureus [MRSA] en de conformatie op het niveau van de M2-kanalen van het virusdeeltje leidt tot het verschijnen van het type A-influenzavirus dat resistent is tegen rimantadine);
    • enzymatische inactivering (hydrolyse van β-lactam-antibiotica (β-lactamases van bepaalde grampositieve en gramnegatieve bacteriën, inactivering van aminoglycosiden door aminoglycoside-modificerende enzymen;
    • actieve eliminatie (efflux) van geneesmiddelen uit de microbiële cel (Pseudomonas aeruginosa kan bijvoorbeeld actief carbapenems en fluorochinolonen afgeven);
    • een afname van de permeabiliteit van de externe structuren van de microbiële cel (kan de oorzaak zijn van resistentie van Pseudomonas aeruginosa en andere bacteriën tegen aminoglycosiden, evenals enkele Candida-schimmels voor antischimmelmiddelen van de azoolgroep);
    • vorming van een "tijdelijke oplossing" (methicilline-resistente stafylokokken).

    Classificatie van antibiotica door werkingsmechanisme

    De belangrijkste farmacodynamische kenmerken van elk antimicrobieel geneesmiddel zijn het spectrum en de mate van activiteit met betrekking tot een bepaald type micro-organisme. Een kwantitatieve uitdrukking van de activiteit van het medicijn wordt beschouwd als de minimale remmende concentratie (MIC) voor een bepaald pathogeen, terwijl hoe kleiner het is, hoe actiever het medicijn is met betrekking tot dit pathogeen. Het is zeer belangrijk dat de interpretatie van de farmacodynamiek van antimicrobiële geneesmiddelen de afgelopen jaren is uitgebreid met de relatie tussen geneesmiddelconcentraties in het lichaam of in een kunstmatig model en de activiteit ervan.

    Op basis hiervan worden twee groepen antibiotica onderscheiden:

    1. Antibiotica met "concentratie-afhankelijke" antimicrobiële activiteit (voorbeelden zijn aminoglycosiden, fluorochinolonen, lipopeptiden) worden gekenmerkt door het feit dat de mate van bacteriële dood correleert met de concentratie van het antibioticum in het biologische medium, met name in bloedserum. Daarom is het doel van een antibioticadoseringsregime met een dergelijke actie het bereiken van de maximaal getolereerde concentratie van het geneesmiddel.
    2. Antibiotica met "tijdsafhankelijke" activiteit (penicillines, cefalosporines, carbapenems, vancomycine) de belangrijkste voorwaarde is het langdurig handhaven van de concentratie op een relatief laag niveau (3-4 keer hoger dan de IPC). Bovendien neemt de effectiviteit van de therapie niet toe met een toename van de concentratie van het medicijn. Het doel van doseringsschema's voor dergelijke geneesmiddelen is het handhaven van een antibioticaconcentratie in het bloedserum en de focus van infectie, die 4 keer hoger is dan de MPC voor een specifiek pathogeen, gedurende een tijdsinterval van 40-60 tussen doses.

    Classificatie van antibiotica naar chemische structuur en oorsprong

    Het type actie van antimicrobiële geneesmiddelen is:

    • "Tests" (bacteriedodend, fungicide, viricide of protozoacidaal), wat wordt opgevat als een onomkeerbare verstoring van de vitale activiteit (dood) van een infectieus agens.
    • "Statisch" (bacteriostatisch, fungistatisch, virietatisch, protozoastatisch), waarbij de reproductie van de ziekteverwekker stopt of stopt.

    Houd er rekening mee dat dezelfde medicijnen een "cid" en "statisch" effect kunnen hebben. Dit wordt bepaald door het type concentratie van het medicijn en de duur van contact met de ziekteverwekker. Macroliden vertonen gewoonlijk een bacteriostatisch effect, maar kunnen bij hoge concentraties (2-4 keer hoger dan BMD) bacteriedodend werken op β-hemolytische groep A streptokokken (BHCA) en pneumokokken.
    De verdeling van antibiotica in bacteriedodend en bacteriostatisch is alleen belangrijk bij de behandeling van levensbedreigende infecties of in aanwezigheid van een patiënt met onderdrukte immuniteit. In deze gevallen kan het effect van bacteriostatische geneesmiddelen onvoldoende zijn, omdat ze alleen de groei van micro-organismen remmen en het immuunsysteem de volledige eliminatie van ziekteverwekkers moet voltooien. Om deze reden worden bacteriedodende antibiotica beschouwd als de voorkeursgeneesmiddelen bij de behandeling van ernstige infecties (zoals infectieuze endocarditis, osteomyelitis, meningitis, sepsis) of infecties bij een patiënt met immuniteitsstoornissen (bijvoorbeeld met neutropene koorts).
    Antimicrobiële geneesmiddelen zijn, net als andere geneesmiddelen, onderverdeeld in groepen en klassen, wat van groot belang is voor het begrijpen van het werkingsspectrum, farmacokinetische kenmerken, de aard van ongewenste medicijnreacties, enz. Het is echter onjuist om alle geneesmiddelen in één groep (klasse, generatie) als onderling uitwisselbaar te beschouwen. Tussen geneesmiddelen van dezelfde generatie, die enigszins verschillen in chemische structuur, kunnen er aanzienlijke verschillen zijn in de veroorzaakte effecten. Zo hebben onder cefalosporines van de derde generatie alleen ceftazidim en cefoperazon een klinisch significante antiseptische activiteit. Een ander voorbeeld is het verschil in farmacokinetiek: cefalosporines van de eerste generatie (cefazolin) kunnen niet worden gebruikt bij de behandeling van bacteriële meningitis vanwege een slechte permeabiliteit door de bloed-hersenbarrière (BBB).

    Classificatie van antibiotica naar werkingsspectrum

    Van oudsher worden antibiotica van oudsher toegewezen aan geneesmiddelen met een "smal" (bijvoorbeeld benzylpenncilline) en een "breed" (tetracyclines) spectrum van antimicrobiële activiteit. Tegenwoordig lijkt een dergelijke indeling voorwaardelijk en kan deze niet worden beschouwd als een betrouwbaar criterium voor de klinische betekenis van bepaalde antibiotica, omdat:

    1. De meeste infecties worden veroorzaakt door een enkele (leidende) ziekteverwekker, dus de 'overmaat' van het spectrum biedt niet alleen geen voordelen, maar is ook gevaarlijk vanuit het oogpunt van het onderdrukken van normale microflora. Er moet dus worden gestreefd naar het gebruik van geneesmiddelen met het kleinst mogelijke spectrum van activiteit, vooral met een geïsoleerde ziekteverwekker..
    2. Er wordt geen rekening gehouden met de verworven resistentie van micro-organismen, waardoor bijvoorbeeld tetracyclines, die aanvankelijk actief waren tegen de meeste van de belangrijkste pathogenen, nu een aanzienlijk deel van hun spectrum hebben "verloren". Als gevolg hiervan is het raadzamer om antimicrobiële middelen te beschouwen in termen van bewezen, bij voorkeur in gerandomiseerde onderzoeken, klinische en microbiologische werkzaamheid bij een bepaalde infectie.

    Het juiste antibioticum is de sleutel tot succes van de behandeling

    Onder de farmacokinetische kenmerken van antimicrobiële geneesmiddelen zijn de distributie in het lichaam, de doorgang door verschillende weefselbarrières, het vermogen om in het brandpunt van infectie door te dringen en er adequate therapeutische concentraties in te creëren, zijn zeer belangrijk bij het kiezen van een medicijn voor een bepaalde patiënt. Bovendien moeten antimicrobiële geneesmiddelen voor een succesvolle behandeling van infecties veroorzaakt door intracellulair gelokaliseerde micro-organismen therapeutische niveaus creëren, niet alleen in de extracellulaire ruimte, maar ook in de cellen.

    Hoe u de juiste antibiotica kiest

    • Voor antibiotica die oraal worden ingenomen, is de farmacokinetische parameter zoals biologische beschikbaarheid van het grootste belang.
    • Een andere parameter - de halfwaardetijd - bepaalt de toedieningsfrequentie van het medicijn. De waarde hangt af van zowel de structurele kenmerken van de medicijnen als de toestand van de organen die antibiotica (nieren, lever) elimineren, waarvan de functie in aanmerking moet worden genomen bij het bepalen van het doseringsregime van antimicrobiële geneesmiddelen.

    Het effect van antibiotica op de darmmicroflora en immuniteit

    Het belangrijkste kenmerk van de bijwerking van antibiotica en, in veel mindere mate, andere antimicrobiële geneesmiddelen is het effect op de normale microflora van een persoon, meestal de mondholte en darmen. Desalniettemin manifesteren veranderingen in de kwantitatieve en kwalitatieve samenstelling van microflora zich in de overgrote meerderheid van de gevallen niet klinisch, vereisen ze geen correctie en gaan ze onafhankelijk over. Soms kunnen met antibiotica samenhangende diarree, orale of vaginale candidiasis optreden, waarvoor geschikte therapie vereist is. Opgemerkt moet worden dat de wijdverbreide mening over het vermogen van antibiotica om de immuniteit te onderdrukken onjuist is. Bovendien kunnen bepaalde groepen antibiotica bepaalde delen van de immuunreactie stimuleren (macroliden, fluorochinolonen, enz.).

    Medische microbiologie: dictaten voor universiteiten (Alexander Sedov)

    Met deze editie gaan we verder met de serie 'Lezingen. Om de student te helpen ”, met de beste dictaten over de disciplines die zijn bestudeerd aan humanitaire universiteiten. Het materiaal is afgestemd op het curriculum van de cursus “Medische Microbiologie”. Met behulp van dit boek als voorbereiding op het examen, zullen studenten in staat zijn om de opgedane kennis tijdens het bestuderen van deze discipline in zeer korte tijd te systematiseren en te concretiseren; focus op de basisconcepten, hun tekens en kenmerken; formuleer een benaderende structuur (plan) van antwoorden op mogelijke examenvragen. Dit boek is geen alternatief voor studieboeken om fundamentele kennis op te doen, maar dient als hulpmiddel bij het behalen van examens.

    Inhoudsopgave

    • Vraag 1. De basis van microbiologie. Classificatie van micro-organismen
    • Vraag 2. Kenmerken van de morfologie van micro-organismen
    • Vraag 3. Facultatieve structurele componenten van een bacteriële cel
    • Vraag 4. Voeding en kenmerken van het bacteriële metabolisme
    • Vraag 5. Kenmerken van het eiwit- en koolhydraatmetabolisme in bacteriën
    • Vraag 6. Groei en reproductie. Genetica van bacteriën
    • Vraag 7. Functionele eenheden van het genoom. Bacteriële celvariabiliteit
    • Vraag 8. Normale microflora van het menselijk lichaam
    • Vraag 9. Normale microflora van de huid en de bovenste luchtwegen
    • Vraag 10. Microbiocenose van het bovenste maagdarmkanaal
    • Vraag 11. Microbiocenose van de middelste en onderste delen van het maagdarmkanaal
    • Vraag 12. Microbiocenose van het urogenitale systeem
    • Vraag 13. Dysbacteriose
    • Vraag 14. Behandeling van dysbiose
    • Vraag 15. Het concept van chemotherapie
    • Vraag 16. Indeling van chemotherapeutica naar chemische structuur
    • Vraag 17. Classificatie van antibiotica
    • Vraag 18. Het werkingsmechanisme van antibiotica. Antimicrobiële complicaties

    Het volgende inleidende fragment van het boek Medische Microbiologie: dictaten voor universiteiten (Alexander Sedov) werd geleverd door onze boekpartner, liters.

    Vraag 17. Classificatie van antibiotica

    1. De belangrijkste classificatie van antibiotica

    De classificatie van antibiotica is ook gebaseerd op verschillende principes..

    Door ze te verkrijgen, zijn ze onderverdeeld in:

    • semi-synthetisch (in de beginfase worden ze op natuurlijke wijze verkregen, daarna wordt de synthese kunstmatig uitgevoerd).

    De producenten van de meeste antibiotica zijn:

    maar ze zijn ook verkrijgbaar bij:

    • hogere planten (vluchtig)

    • weefsels van dieren en vissen (erythrin, etericide).

    Door richting van actie:

    Volgens het werkingsspectrum (het aantal soorten micro-organismen dat wordt aangetast door antibiotica) zijn ze onderverdeeld in:

    • breedspectrumgeneesmiddelen (cefalosporines van de derde generatie, macroliden);

    • smalspectrumgeneesmiddelen (cycloserine, lincomycine, benzylpenicilline, clindamycine).

    Merk op dat medicijnen met een smal spectrum in sommige gevallen de voorkeur hebben, omdat ze normale microflora niet onderdrukken.

    2. Indeling naar chemische structuur

    Volgens de chemische structuur zijn antibiotica onderverdeeld in:

    • Bètalactamantibiotica - de basis van het molecuul is de bètalactamring. Deze omvatten:

    - penicillines is een groep van natuurlijke en semi-synthetische antibiotica, waarvan het molecuul 6-aminopenicillaanzuur bevat, bestaande uit twee ringen - thiazolidon en bètalactam. Onder hen zijn:

    biosynthetisch (penicilline G - benzylpenicilline),

    aminopenicillines (amoxicilline, ampicilline, becampicilline),

    halfsynthetische "anti-stafylokokken" penicillines (oxacilline, methicilline, cloxacilline, dicloxacilline, fluxloxacilline), met als belangrijkste voordeel resistentie tegen microbiële bètalactamasen, voornamelijk stafylokokken;

    - cefalosporines zijn natuurlijke en halfsynthetische antibiotica die worden verkregen op basis van 7-aminocefalosporinezuur en die een cefemische (ook bètalactam) ring bevatten, d.w.z. ze hebben een nauwe structuur met penicillines. Ze zijn onderverdeeld in cefalosporines:

    1e generatie: zeporin, cephalotin, cephalexin;

    2e generatie - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefamandol (mandol);

    3e generatie - cefuroxime (ketoceph), cefotaxime (claforan), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxon (longacef), ceftazidime (fortum);

    4e generatie - cefepime, cefpirome (cefrom, kaiten) en anderen.

    - monobactams - aztreonam (azactam, nebactam);

    - carbopenems - meropenem (meronem) en imipine. Bovendien wordt imipinem alleen gebruikt in combinatie met een specifieke nierdehydropeptidaseremmer cilastatine - imipine / cilastatine (thienam);

    • Aminoglycosiden - ze bevatten een aminosuiker die door een glycosidische binding aan de rest (aglyconfragment) van het molecuul is gekoppeld. Deze omvatten: streptomycine, gentamicine (garamycine), kanamycine, neomycine, monomycine, sisomycine, tobramycine (tobra) en halfsynthetische aminoglycosiden - spectinomycine, amikacine (amikine), netilmicine (netilline);

    • Tetracyclines - de basis van het molecuul is een multifunctionele hydronaftaceenverbinding met de generieke naam tetracycline. Onder hen zijn er natuurlijke tetracyclinen - tetracycline, oxytetracycline (clinimycine) en halfsynthetische tetracyclines - metacycline, chloortetrine, doxycycline (vibramycine), minocycline, roletetracycline;

    • Macroliden - preparaten van deze groep bevatten een macrocyclische lactonring in hun molecuul geassocieerd met een of meer koolhydraatresiduen. Deze omvatten: erytromycine, oleandomycine, roxithromycine (rulide), azithromycine (sumamed), clarithromycine (clacid), spiramycine, dirithromycine;

    • Lincosamides - deze omvatten: lincomycine en clindamycine. De farmacologische en biologische eigenschappen van deze antibiotica liggen zeer dicht bij macroliden, en hoewel het chemisch totaal verschillende geneesmiddelen zijn, classificeren sommige medische bronnen en farmaceutische bedrijven die chemotherapie-geneesmiddelen vervaardigen, bijvoorbeeld delacine C, lincosamines als macroliden;

    • Glycopeptiden - preparaten van deze groep in hun molecuul bevatten gesubstitueerde peptideverbindingen. Deze omvatten: vancomycine (vancacine, diatracine), teicoplanine (targotsid), daptomycine;

    • Polypeptiden - preparaten van deze groep in hun molecuul bevatten residuen van polypeptideverbindingen, waaronder: gramicidine, polymyxinen M en B, bacitracine, colistine;

    • Polyenen - preparaten van deze groep in hun molecuul bevatten verschillende geconjugeerde dubbele bindingen. Deze omvatten: amfotericine B, nystatine, levorine, natamycine;

    • Anthracycline-antibiotica - deze omvatten antitumor-antibiotica - doxorubicine, carminomycine, rubomycine, aclarubicine.

    Er zijn momenteel in de praktijk veel gebruikte antibiotica die niet tot een van de genoemde groepen behoren: fosfomycine, fusidinezuur (fusidine) rifampicine.

    De basis van het antimicrobiële effect van antibiotica is, net als andere chemotherapeutische middelen, een schending van het metabolisme van microbiële cellen.

    Inhoudsopgave

    • Vraag 1. De basis van microbiologie. Classificatie van micro-organismen
    • Vraag 2. Kenmerken van de morfologie van micro-organismen
    • Vraag 3. Facultatieve structurele componenten van een bacteriële cel
    • Vraag 4. Voeding en kenmerken van het bacteriële metabolisme
    • Vraag 5. Kenmerken van het eiwit- en koolhydraatmetabolisme in bacteriën
    • Vraag 6. Groei en reproductie. Genetica van bacteriën
    • Vraag 7. Functionele eenheden van het genoom. Bacteriële celvariabiliteit
    • Vraag 8. Normale microflora van het menselijk lichaam
    • Vraag 9. Normale microflora van de huid en de bovenste luchtwegen
    • Vraag 10. Microbiocenose van het bovenste maagdarmkanaal
    • Vraag 11. Microbiocenose van de middelste en onderste delen van het maagdarmkanaal
    • Vraag 12. Microbiocenose van het urogenitale systeem
    • Vraag 13. Dysbacteriose
    • Vraag 14. Behandeling van dysbiose
    • Vraag 15. Het concept van chemotherapie
    • Vraag 16. Indeling van chemotherapeutica naar chemische structuur
    • Vraag 17. Classificatie van antibiotica
    • Vraag 18. Het werkingsmechanisme van antibiotica. Antimicrobiële complicaties

    Het volgende inleidende fragment van het boek Medische Microbiologie: dictaten voor universiteiten (Alexander Sedov) werd geleverd door onze boekpartner, liters.