Penicillines en cefalosporines behoren tot de groep van bètalactamantibiotica. Hun werkingsmechanisme wordt geassocieerd met de vernietiging van de bacteriële celwand. Dit maakt ze relatief onschadelijk met een goede tolerantie..

Allergische reacties zijn mogelijk, daarom wordt voorlopige overgevoeligheid uitgevoerd. In 8% van de gevallen is er kruisresistentie tussen penicillines en cefalosporines. Penicillines zijn geschikt voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding..

De verschillen tussen de afzonderlijke geneesmiddelen worden beperkt door hun verschillende biologische beschikbaarheid en het spectrum van antibacteriële activiteit. Ampicilline en amocacilline hebben 30-60% van de orale resorptie en vallen in een breed scala aan penicillines. Benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline zijn natuurlijke derivaten. Ze hebben een smal werkingsspectrum en ontwikkelen gemakkelijk weerstand. Daarom is het gebruik ervan zeer beperkt..

Bijwerkingen

Allergische reacties komen voor in 1-5% van de gevallen. Ze komen voor met huiduitslag, rhinitis, oedeem en leiden zelden tot anafylactische shock. Kan roodheid veroorzaken..

Dysbacteriose is een ander ongewenst effect dat kenmerkend is voor alle breedspectrumantibiotica, dat de voorwaarden schept voor de ontwikkeling van vaginale infecties, aandoeningen en braken.

Gelijktijdig gebruik van alcohol wordt niet aanbevolen. Dit verhoogt de toxiciteit van het medicijn, evenals de alcohol zelf..

Penicilline-antibiotica worden door de nieren behandeld, waardoor de voorwaarden voor nefrotoxiciteit worden gecreëerd. Het gebruik ervan voor nierproblemen is beperkt..

Enkele van de meest voorkomende cefalosporines zijn cephalexin, cefuroxime, ceftibutene, cefinim. Cefalosporines hebben een breed spectrum en vertonen in mindere mate resistentie dan penicillines.

Net als penicillines veroorzaken cefalosporines in 1-4% van de gevallen allergische reacties, gastro-intestinale stoornissen (dysbiose). B-complex en K-vitaminedeficiëntie die extra toevoegingen vereisen tijdens behandeling met antibiotica.

Gebruik makend van

Penicillines en cefalosporines worden gebruikt voor verschillende bacteriële infecties - luchtwegen (bronchitis, longontsteking), plassen, pyelonefritis, sinusitis, otitis media, huidinfecties, sepsis, meningitis.

De keuze, dosering en duur van toediening van antibiotica is volledig afhankelijk van de behandelende arts. Het verstandige gebruik van antibiotica ligt ten grondslag aan de ontwikkeling van resistentie.

Antibiotica uit de groep penicillines of cefalosporines

Een veel voorkomend fragment in de chemische structuur van bètalactamantibiotica (UAV's) is de bètalactamring. De microbiologische activiteit van deze medicijnen hangt samen met de aanwezigheid ervan. Het doelwit van UAV's in een microbiële cel zijn de enzymen trans- en carboxypeptidase, die betrokken zijn bij de synthese van het hoofdbestanddeel van het buitenste membraan van micro-organismen - peptidoglycanen. Alle antibiotica die een bètalactamring bevatten, hebben een bacteriedodend effect..

Er zijn biosynthetische en semi-synthetische penicillines. Halfsynthetische penicillines zijn onderverdeeld in: 1) penicillines die resistent zijn tegen penicillinase, 2) penicillines met een breed spectrum.

Penicilline-classificatie.

Biosynthetische penicillines

Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure maagomgeving)

- benzylpenicilline-natriumzout, benzylpenicilline-kaliumzout

- benzylpenicilline novocaïne zout, bicilline - 1, bicilline - 5.

Voor enterale toediening (zuurbestendig)

Halfsynthetische penicillines

Voor parenterale en enterale toediening (zuurbestendig)

a) Bestand tegen penicillinase:

- oxacilline-natriumzout, cloxacilline, dicloxacilline, fluloxacilline, nafcilline.

b) Een breed werkingsspectrum:

Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure maagomgeving)

Een breed werkingsspectrum, waaronder Pseudomonas aeruginosa:

- carbenicilline-dinatriumzout, ticarcilline, azlocilline, meslocilline.

Voor enterale toediening (zuurbestendig).

- carbenicilline indanyl-natrium, carfecilline.

Aminopenicillines - ampicilline, amoxicilline - werken niet op micro-organismen die bètalactamasen produceren (met name penicillinase). Daarom is het raadzaam om aminopenicillines samen met bètalactomaseremmers - clavulaanzuur of sulbactam voor te schrijven. Gecombineerde geneesmiddelen worden gebruikt - amoxiclav (amoxicilline + clavulaanzuur), timentin (ticarcilline + clavulaanzuur), unazin (ampicilline + sulbactam).

Tabel 1.6. Vergelijkende farmacologische kenmerken van penicillines.

OorsprongVoorbereidende werkzaamhedenKenmerken
Natuurlijke penicillines Halfsynthetische penicillinesBenzylpenicilline (kalium-, natrium- en novocaïnezouten) Bicilline-1, bicilline-5 Fenoxymethylpenicilline Oxacilline, Dicloxacilline Aminopenicillines (ampicilline, amoxicilline), carboxypenicillincycincycillincycillincycillincycillincycillincycinKorte actie. Gunstig effect op grampositieve microflora Langdurige werking Bestand tegen HCl Bestand tegen HCl en penicillinase Bestand tegen HCl Breed spectrum van antimicrobiële activiteit. aan carboxypenicillines

Er worden vier generaties cefalosporines onderscheiden, die allemaal een breed spectrum aan antibacteriële werking hebben. Cefalosporines van de vierde generatie hebben het breedste spectrum aan antibacteriële werking

(het omvat Pseudomonas aeruginosa, Proteus en cocasoorten die bètalactamase produceren).

Tabel 1.7. Vergelijkende farmacologische kenmerken van cefalosporines.

Valk.Voorbereidende werkzaamhedenVergelijkende kenmerken
I II III IVCefalosporine (zeporine), cefradine, cefazoline, cefalexine Cefuroxim Cefamandol Cefaclor Cefotaxime Ceftriaxon Ceftazidime Cefoperazon Cefixim Cefir CefipimHoge activiteit voornamelijk tegen grampositieve flora. Bestand tegen stafylokokken-bètalactamasen en zijn een vervanging voor de meeste penicinylaat-antistafylokokken-antibiotica.Ze hebben een breder werkingsspectrum op gramnegatieve flora en zijn beter bestand tegen gramnegatieve bètalactamasen van bacteriën in vergelijking met geneesmiddelen van de eerste generatie. vergeleken met medicijnen van I en II generaties. Sommige medicijnen (bijvoorbeeld ceftazidime, cefoperazon en in mindere mate cefotaxime) zijn zeer effectief tegen Pseudomonas aeruginosa. Ze kunnen de bloed-hersenbarrière binnendringen. Werk aan gram-positieve en gram-negatieve bacteriën. Ze hebben een breder antimicrobieel spectrum vergeleken met geneesmiddelen van de derde generatie, ze zijn effectiever tegen grampositieve kokken, ze zijn zeer actief tegen Pseudomonas aeruginosa en andere gramnegatieve bacteriën, waaronder stammen die bètalactamasen produceren

Carbapenems - imipenem, meropenem - zeer actieve halfsynthetische antibiotica met een breed werkingsspectrum, worden gebruikt voor ernstige infecties van verschillende lokalisatie: longontsteking, peritonitis, meningitis sepsis, infecties van het maagdarmkanaal, urineblaas, huid en appendages, in geval van verergering van chronische bronchitis, inimetidemidamideaz nieren, daarom wordt het voorgeschreven met een remmer van dit enzym - cilastatine (een gecombineerd preparaat -

"Tienam").

Bijwerkingen van carbapenems: allergische reacties mogelijk,

irriterend effect op de injectieplaats, dyspeptische symptomen, leukopoëse, hoofdpijn, dysbiose.

Monobactams Aztreonam is effectief tegen gramnegatieve bacteriën: gonokokken, meningokokken, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa en andere Heeft geen invloed op grampositieve bacteriën en anaëroben. Gebruikt voor infecties van de urinewegen, luchtwegen, meningitis, sepsis, longontsteking
Bijwerkingen van monobactams: allergische reacties, hoofdpijn, superinfectie, zelden hepatotoxisch effect zijn mogelijk.

De mechanismen van resistentie van micro-organismen tegen bètalactamantibiotica:

1. Afname van de affiniteit van penicilline-bindende eiwitten (PSB) voor antibiotica.

2. Afname van de permeabiliteit van externe structuren van een micro-organisme.

3. De opkomst van nieuwe bètalactamasen of veranderingen in het expressiepatroon van bestaande.

Zelfstudieopdrachten.

Taak 1. Geef aan welke chemische structuur ten grondslag ligt aan antibiotica - penicillines. Leg het mechanisme uit en geef het type werking van penicillines op micro-organismen aan..

Geef het werkingsspectrum van penicillines aan, weerspiegel het resultaat in de tabel

1.8, vul de tabel in.

Tabel 1.8. Vergelijkende kenmerken van penicillinepreparaten.

Voorbereidende werkzaamhedenWijze van toedieningZuurbestendigheid (+/-)Actieradius (smal / breed)Weerstand tegen penicilline ze (+/-)Pseudomonas aeruginosa-activiteit (+/-)
Benzylpenicilline-natriumzout
Benzylpenicilline kaliumzout
Fenoxymethylpenicilline
Bicilline - 5
Oxacilline
Ampicilline
Ampiox
Amoxiclav
Azlocillin
Unazin

-Welke penicillines zijn de voorkeursbehandeling voor syfilis??

-Wat is de werkingsduur van benzylpenicilline-natrium

zouten, benzylpenicilline van novocaïnezout, bicilline - 1, bicilline - 5:

-Lijst met bijwerkingen van penicillines.

-Rechtvaardig de rationaliteit van de combinaties "breedspectrum penicilline + bètalactamaseremmer". Geef de samenstelling van de gecombineerde preparaten aan (unazin, amoxiclav, tazocine).

Leg het mechanisme uit en geef het type werking aan van cefalosporines op daarvoor gevoelige micro-organismen..

Vul tabel 1.9 in.

Tabel 1.9. Vergelijkende kenmerken van cefalosporines.

Voorbereidende werkzaamhedenGeneratieWijze van toediening (+/-)Weerstand tegen bètalactzalven van het gram "+" van micro-organismen (+/-)Weerstand tegen bètalactamzalven gram "-" micro-organismen (+/-)Activiteit in relatie tot Pseudomonas aeruginosa (+/-)
Cefazolin
Cefuroxime
Cefopera-zone
Cefepim

-Geef het werkingsspectrum van cefalosporines aan

(de resultaten zijn weergegeven in tabel 1.4).

-Geef het werkingsspectrum van carbapenems aan (geef de resultaten weer in tabel 1.10)

Rechtvaardig de rationaliteit van de combinatie van imipenem + renale tubulaire dihydropeptidaseremmer - cilastatine. Lijst bijwerkingen van carbapenems.

-Geef het werkingsspectrum van monobactam aan (geef het resultaat weer in tabel 1.10).

Lijst bijwerkingen van carbapenems.

Tab. 1.10. Beta-lactam antibioticaspectrum.

SpectrumZiekteverwekkersBP *OC *AC *KC *CHCentraal Comité *PROCESSOR *IK P *BIJ *
Gram "+"Penicillinase producerende stafylacocci
Gram "+"Penicillinase-vrije stafylokokken
Gram "+"Streptococcus
Gram "+"Pneumokokken
Gram "+"Meningokokken
Gram "+"Gonokokken
Gram "+"Corinth bacteriën
Gram "+"Anthrax toverstaf
Gram "+"Spirocheten
Gram "-"E coli
Gram "-"Shigella
Gram "-"Salmonella
Gram "-"Pseudomonas aeruginosa
Gram "-"Helicobacter
AnaërobenBacteroïden
AnaërobenClostridia
BIJ *Mycoplasma Chlamydia

* Lijst met afkortingen: AnE - anaëroben; AT - atypische intracellulaire parasieten; BP - Benzylpenicilline; OC - ​​Oxacilline; AC - Ampicilline; KC - Carbenicilline; CZ - Cefazolin; Centraal Comité - Cefaclor; CPU - Cefoperazone; IP - Imipenem; AT - Aztreonam.

Taken voor zelfbeheersing

I. Geef de fundamentele farmacokinetische principes van antibioticatherapie aan:

1. De keuze van de optimale dosis van een antibioticum. De keuze van de optimale toedieningsroute. 3. De keuze voor minimaal effectieve doses van een antibioticum om de toxiciteit te verminderen. 4. De keuze van het optimale antibioticaregime. ___________________________

De belangrijkste mechanismen van antimicrobiële werking:

II.Antibiotica die de synthese van de microbiële wand verstoren, zijn onder meer:

1. Penicillines. 2. Cefalosporines. 3. Carbapenems. 4 Tetracyclines. 5. Macroliden.

III Wat is het mechanisme van vorming van secundaire antibioticaresistentie:

1. Een verandering in de structuur van het celmembraan, die de penetratie van het antibioticum beïnvloedt. 2. Modificatie door het micro-organisme van het toepassingspunt voor het antibioticum. 3. Synthese van microbiële cel-enzymen die het antibioticum vernietigen.

IV Antibiotica voor profylactische doeleinden worden gebruikt:

1. Bij buikoperaties. 2. Ter voorkoming van influenza. 3. In het brandpunt van infectie met cholera en pest. 4. Voor de preventie van pustuleuze huidziekten, met dermatitis.

V. biosynthetische penicillines:

1. Ampicilline. 2. Amoxicilline. 3. Benzylpenicilline-natriumzout. 4. Bicilline-1. 5. Cefaclor. 6. Meropenem. 7. Benzylpenicilline novocaïne zout. 8. Azithromycine. 9. Bicilline-5.

VI.Biosynthetische orale penicillines

1. Bicilline-1. 2. Bicilline-5. 3. Fenoxymethylpenicilline. 4. Oxacilline. 4. Benzylpenicilline-natriumzout.

VII Halfsynthetische penicillines:

  1. Meropenem. 2. Azlocillin. 3. Cefotaxime. 4. Benzylpenicilline-natriumzout. 5. Ampicilline. 6. Oxacilline-natriumzout. 7. Carbenicilline-dinatriumzout. 8. Bicilline-5. 9. Azithromycin.

VIII Penicillines in een bacteriële cel schenden:

  1. Celwand synthese. 2. Synthese van proteïne op het niveau van ribosomen. 3. Permeabiliteit van het cytoplasmatisch membraan. 4. Synthese van RNA.

IX Penicillines, voornamelijk werkzaam op grampositieve bacteriën:

  1. Ampicilline. 2. Amoxicilline. 3. Oxacilline-natriumzout. 4. Bicilline-1. 5. Bicilline-natriumzout. 6. Bicilline-5. 7 benzylpenicilline novocaïne zout.

X. Penicillines met een breed werkingsspectrum:

  1. Benzylpenicilline-natriumzout. 2. Oxacilline. 3. Bicilline-5. 4. Ampicilline. 5. Amoxicilline. 6. Carbenicilline-dinatriumzout.

XI Wat kenmerkend is voor benzylpenicillinepreparaten?

  1. Ze werken bacteriedodend. 2. Ze werken bacteriostatisch. 3. Bestand tegen bètalactamasen van grampositieve micro-organismen. 4. Geïnactiveerd door bètalactamasen van grampositieve micro-organismen. 5. Vernietigd in de zure omgeving van de maag. 6 Niet vernietigd in de zure omgeving van de maag. 7. Ben enteraal van toepassing. 8. Parenteraal aanbrengen.

XII Bij welke ziekten worden benzylpenicillinepreparaten gebruikt?

  1. Streptococcus-infectie. 2. Syfilis. 3. Tuberculose. 4. Epidemische meningitis. 5. Gonorroe. 6. difterie. 7. Rickettsioses. 8. Gasgangreen. 9. Anthrax.

XIII Bijwerkingen van benzylpenicillinepreparaten:

  1. Gehoorstoornis en vestibulaire stoornissen. 2. Allergische reacties. 3. Schade aan de lever. 4. Dysbacteriose. 5. Vervelend effect.

XIV.Oxacyldine-natriumzout:

  1. Het heeft een breed werkingsspectrum. 2. Beïnvloedt voornamelijk grampositieve flora. 3. Bestand tegen bètalactamasen van grampositieve micro-organismen. 4. Geïnactiveerd door bètalactamasen van grampositieve micro-organismen. 5. Niet vernietigd in de zure maagomgeving. 7. Wijs binnen toe. 8. Wijs parenteraal toe.

XV Amoxicilline:

  1. Het heeft een breed werkingsspectrum. 2. Beïnvloedt voornamelijk grampositieve flora. 3. Bestand tegen bètalactamasen van grampositieve micro-organismen. 4. Geïnactiveerd door betalactamasen van grampositieve micro-organismen. 5. Het wordt vernietigd in de zure omgeving van de maag. 6. Niet vernietigd in de zure omgeving van de maag. 7. Wijs binnen toe. 8. Wijs parenteraal toe.

XVI Bèta-lactamaseremmers:

  1. Clavulaanzuur. 2. Tazobactam. 3. Sulbactam. 4. Cilastatine.

XVII Het gecombineerde gebruik van amoxicilline en clavulaanzuur leidt tot:

  1. Het spectrum van antibacteriële activiteit uitbreiden.. 2. De vernauwing van het spectrum van antibacteriële activiteit.

XVIII Het medicijn is een combinatiemiddel Het medicijn bevat een antibioticum uit de carbapenem-groep en een specifieke remmer van renale dihydropeptidase. Zo'n medicijn is:

1. Augmentin. 2. Amoxiclav. 3. Tienam. 4. Cilastatine. 5. Imipenem.

XIX Halfsynthetische penicillines met activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa:

  1. Ampicilline. 2. Cefaclor. 3. Carbenicilline-dinatriumzout. 4. Azlocillin. 5. Oxacilline-natriumzout.

XX Welke groepen van antimicrobiële middelen penicillines zijn niet compatibel met:

1. Aminoglycosiden. 2. Tetracyclines. 3. Macroliden. 4. Cefalosporines. 5. SAP.

XXI. Cefalosporines:

  1. Ampicilline. 2. Cefaclor. 3. Carbenicilline-dinatriumzout. 4. Azlocillin. 5. Cefatoxime. 6. Cefpir.

XXII Cefasporines in een bacteriële cel verstoren:

1. De synthese van de celwand. 2. Synthese van proteïne op het niveau van ribosomen. 3. Permeabiliteit van het cytoplasmatisch membraan. 4. Synthese van RNA.

XXIII Cefaclor:

  1. Het heeft een breed werkingsspectrum. 2. Beïnvloedt voornamelijk grampositieve flora. 3. Heeft geen activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa. 4. Bestand tegen stafylokokken bètalactamase. 5. Geïnactiveerd door bètalactamasen van gramnegatieve bacteriën. 6. Vernietigd in de zure omgeving van de maag. 7. Niet vernietigd in de zure maagomgeving. 8. Het is bacteriedodend. 9. Het werkt bacteriostatisch. 10. Wijs binnen toe.

XXIV Cefatoxime:

  1. Het heeft een breed werkingsspectrum. 2. Beïnvloedt voornamelijk grampositieve flora. 3. Heeft weinig activiteit tegen blauwe stokken. 3. Bestand tegen stafylokokken bètalactamase. 5. Geïnactiveerd door bètalactamasen van gramnegatieve bacteriën. 6. Het is bacteriedodend. 7. Het werkt bacteriostatisch. 8. Wijs parenteraal toe.

Xxv. Cefpir:

  1. Het heeft een breed werkingsspectrum. 2. Beïnvloedt voornamelijk grampositieve flora. 3. Heeft activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa. 4. Bestand tegen stafylokokken bètalactamase. 5. Bestand tegen bètalactamasen van gramnegatieve micro-organismen. 6. Het is bacteriedodend. 7. Het werkt bacteriostatisch. 8. Wijs parenteraal toe.

XXVI Preparaten uit de groep van cefalosporines die resistent zijn tegen cefalosporinase:

  1. Cefalotine. 2. Cefoperazon. 3. Cefaloridine. 4. Cefotaxime.

XXVII Het geneesmiddel behoort tot de groep van cefalosporines IV-generatie. Het heeft een breed werkingsspectrum, is resistent tegen bètalactamasen. Het is geïndiceerd voor de behandeling van immuungecompromitteerde patiënten. Zo'n medicijn is:

1. Cepepime. 2. Cefoperazon. 3. Ceftazidime. 4. Cefuroxim. 5. Cefotaxime.

XXVIII Let op de bijwerkingen die kunnen optreden bij het gebruik van cefalosporines:

1. Allergische reacties. 2. Neurotoxiciteit. 3. Nefrotoxiciteit. 4. Hematotoxiciteit. 5. Cardiotoxiciteit.

XXIX. Imipenem:

  1. Het heeft een breed werkingsspectrum. 2. Beïnvloedt voornamelijk grampositieve flora. 3. Bestand tegen bètalactamasen van gramnegatieve micro-organismen. 4. Vernietigd door dehydropeptidase-1 proximale niertubuli. 5. Het is bacteriedodend. 6. Het werkt bacteriostatistisch. 7. Wijs parenteraal toe.

XXX.Meropenenm:

1. Het heeft een breed werkingsspectrum. 2. Beïnvloedt voornamelijk grampositieve flora. 3. Bestand tegen bètalactamasen van gramnegatieve micro-organismen. 4. Vernietigd door dehydropeptidase-1 proximale niertubuli. 5. Het is bacteriedodend. 6. Het werkt bacteriostatisch. 7. Wijs parenteraal toe.

XXXI Let op de bijwerkingen die kunnen optreden bij het gebruik van carbapenems:

1. Allergische reacties. 2. Superinfectie. 3. Nefrotoxiciteit.

XXXII.Aztreonam:

  1. Beïnvloedt voornamelijk grampositieve flora. 2. Beïnvloedt voornamelijk gramnegatieve flora. 3. Bestand tegen bètalactamasen van gramnegatieve micro-organismen. 4. Het is bacteriedodend. 5. Het werkt bacteriostatistisch. 6. Wijs parenteraal toe.

XXXIII Geef een van de geneesmiddelen aan die resistent is tegen penicillinase en effectief is bij orale inname:

1. Fenoxyfenicilline. 2. Carbenicilline. 3. Ampicilline plus clavulaanzuur. 4. Piperacilline.

XXXIV. CONFORMITEIT INSTALLEREN:

Micro-organisme: effectief antibioticum:

1) Staphylococci a) Ampicilline

2) E. coli b) Ceftazidime

3) Pseudomonas aeruginosa c) Ceftazidime

Geneesmiddel: Actieradius:

1) Benzylpenicilline a) Gram (+) flora

2) Ceftazidime b) Gram (+) flora en gram (-) flora

3) Ampicilline c) Proteus

Geneesmiddel: Werkingsduur:

1) Benzylpenicilline a) 1-2 weken

2) Benzylpenicilline b) tot 4 weken

3) Bicilline-1 c) 12-18 uur

4) Bicilline-5 g) 3-4 uur

Situationele taken:

1. De patiënt met osteomyelitis van de onderkaak kreeg een intramusculaire injectie van benzylpenicilline voorgeschreven. Er werd geen verbetering waargenomen. Purulente afscheiding bij zaaien toonde de aanwezigheid van stafylokokken. Benzylpenicilline werd geannuleerd. Welke medicijnen van de penicillinegroep kunnen aan de patiënt worden voorgeschreven?

2. Bij de met penicilline behandelde patiënt was er direct na de volgende injectie van het geneesmiddel een scherpe kortademigheid, de patiënt viel, bloeddruk 60/40 mm RT. st.

Diagnose? Noodzakelijke activiteiten?

3. Een patiënt met een abces-longontsteking krijgt cefalosporines voorgeschreven. Abces-pneumonie wordt vaker veroorzaakt door Staphylococcus aureus in combinatie met anaërobe bacteriën. Stel een rationele combinatie van antimicrobiële middelen voor, gezien hun effect op de microbiële flora.

Geneesmiddelen voorschrijven volgens indicaties:

1. Antibioticum voor parenterale toediening in geval van infectie veroorzaakt door stafylokokken die bètalactamase produceren.

2. Antibioticum voor de behandeling van syfilis.

3. Een antibioticum uit de groep van cefalosporines voor orale toediening.

4. Antibioticum uit de carbapenem-groep.

5. Antibioticum voor de behandeling van streptokokkeninfectie.

6. Langwerkende biosynthetische penicilline.

7. Semi-synthetische penicilline met activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa.

8. Semi-synthetische penicilline voor orale toediening.

9. Halfsynthetische penicilline met een breed spectrum.

Farmacologische groep - cefalosporines

Subgroepvoorbereidingen zijn uitgesloten. Inschakelen

Omschrijving

Cefalosporines zijn antibiotica die zijn gebaseerd op 7-aminocefalosporinezuur. De belangrijkste kenmerken van cefalosporines zijn een breed werkingsspectrum, een hoge bacteriedodende activiteit en een relatief hoge resistentie tegen bètalactamasen in vergelijking met penicillines.

Volgens het spectrum van antimicrobiële activiteit en gevoeligheid voor bètalactamasen worden cefalosporines van I-, II-, III- en IV-generaties onderscheiden. Cefalosporines van de eerste generatie (smal spectrum) omvatten cefazoline, cefalotine, cefalexine en andere; cefalosporines van de tweede generatie (werken op grampositieve en sommige gramnegatieve bacteriën) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor en andere; cefalosporines van de derde generatie (breed spectrum) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibuteen, enz.; IV generatie - cefepime, cefpirome.

Alle cefalosporines hebben een hoge chemotherapeutische activiteit. Het belangrijkste kenmerk van cefalosporines van de eerste generatie is hun hoge antistafylococcale activiteit, waaronder tegen penicillinase-vorming (beta-lactamase-vorming), stammen die resistent zijn tegen benzylpenicilline, tegen alle soorten streptokokken (behalve enterokokken), gonokokken. Cefalosporines van de tweede generatie hebben ook een hoge antistafylococcale activiteit, ook tegen penicilline-resistente stammen. Ze zijn zeer actief tegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporines van de derde generatie hebben een breder werkingsspectrum dan cefalosporines van de eerste en tweede generatie, en een grotere activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. IV-generatie cefalosporines hebben speciale verschillen. Net als cefalosporines van de II- en III-generatie zijn ze resistent tegen plasmidebètalactamasen van gramnegatieve bacteriën, maar daarnaast zijn ze resistent tegen de werking van chromosomale bètalactamasen en zijn ze, in tegenstelling tot andere cefalosporines, zeer actief tegen bijna alle anaërobe bacteriën en bacteroïden. Met betrekking tot grampositieve micro-organismen zijn ze iets minder actief dan cefalosporines van de eerste generatie en overtreffen ze de activiteit van cefalosporines van de derde generatie in gramnegatieve micro-organismen niet, maar ze zijn resistent tegen bètalactamasen en zeer effectief tegen anaëroben.

Cefalosporines hebben bacteriedodende eigenschappen en veroorzaken cellysis. Het mechanisme van dit effect gaat gepaard met schade aan het celmembraan van delende bacteriën als gevolg van specifieke remming van de enzymen.

Er zijn een aantal combinatiepreparaten gemaakt die penicillines en cefalosporines bevatten in combinatie met bètalactamaseremmers (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam).

Antibiotica - cefalosporines

Bètalactams zijn de meest uitgebreide klasse van antibiotica in groepen. Vandaag bestuderen we de tweede vertegenwoordigers van de klas - cefalosporines.

Wat kunt u van hen verwachten en voor welke ziekten zal uw arts ze voorschrijven?

De geschiedenis van de ontdekking van cefalosporines

Cefalosporines werden voor het eerst geïsoleerd uit de schimmel Cephalosporium aeromonium in de jaren 40 van de vorige eeuw. Toen was het een echte doorbraak in de microbiologie - er verscheen een remedie tegen tyfus! De cultuur van deze schimmel vernietigde de salmonella typhi, die speciale stoffen synthetiseerde die penicilline (β-lactamases) vernietigen. Vervolgens ontvingen wetenschappers cefalosporine C. Maar pas na 15 jaar kwamen cefalosporines gestaag in de klinische praktijk. Cephalotin werd het eerste geregistreerde medicijn.

Dus wat is hun verschil met penicillines? Je zult zeggen: "Grotere weerstand tegen β-lactamasen - daarom zullen ze meer bacteriën doden." En je hebt maar half gelijk - de eerste antibiotica van cefalosporines, met een hoge antibacteriële activiteit, bezaten geen volledige resistentie tegen β-lactamases! Omdat ze resistent waren tegen plasmidelactamasen, werden ze vernietigd door chromosomale lactamasen van gramnegatieve bacteriën. Hierdoor ontwikkelden wetenschappers nieuwe cefalosporinederivaten.

Cefalosporines als een groep

Deze omvatten zowel natuurlijke antibiotica als talrijke groepen halfsynthetische geneesmiddelen.

Het werkingsspectrum bij deze laatste is breder dan dat van natuurlijke penicillines. Ze werken op grampositieve en gramnegatieve flora, zijn actief tegen penicilline-resistente micro-organismen.

Hoe werken cefalosporines op bacteriën? Net als penicillines remmen ze de celwandsynthese. Kweekbacteriën gaan dood door het vrijkomen van autolytische enzymen.

Het werkingsmechanisme van cefalosporines wordt duidelijk gepresenteerd in het schema:

Classificatie van cefalosporines

  • Gram-positieve flora is gevoeliger voor cefalosporines van de 1e generatie. Streptokokken en stafylokokken kunnen bijvoorbeeld gegeneraliseerde etterende infecties, luchtweg- en urinewegaandoeningen veroorzaken. In dit geval zijn cefazolin (kefzol) en cephalexin (keflex, tseporex) effectief.
  • Cefalosporines van de tweede generatie (cefuroxim, cefamandol, cefaclor) werken op grampositieve, gramnegatieve micro-organismen en anaëroben. Gebruikt voor infecties van de longen, huid, bindweefsel. Bovendien zullen bij dergelijke ernstige ziekten als peritonitis, sepsis, meningitis, medicijnen van de 2e generatie het meest effectief zijn. Ze dringen de bloed-hersenbarrière, botweefsel en synoviaal vocht binnen. Met deze functie kunt u ze gebruiken bij de behandeling van osteomyelitis en artritis..
  • Cefalosporines van de derde generatie (cefotaxime of claforan, ceftriaxon, cefixime, cefoperazon) zijn actiever tegen gramnegatieve flora. Met hun uiterlijk konden artsen beginnen met de behandeling van gonorroe en vele chirurgische infecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa en Proteus. Geneesmiddelen van de derde generatie zijn stabiel voor cefalosporinase. Ze worden gebruikt bij ernstige bronchopulmonale en urogenitale infecties, myocarditis, meningitis, sepsis, gewrichtsaandoeningen en huid.
  • IV-generatie cefalosporines (cefpirome of keiten) zijn zeer actief tegen grampositieve en gramnegatieve flora. Dit zijn Proteus en Pseudomonas aeruginosa en pseudomonads.
  • Generatie 5 cefalosporines zijn relatief recent. De belangrijkste vertegenwoordiger van de klasse - ceftobiprol, wordt tot nu toe alleen gebruikt voor intraveneuze toediening. Dit is een breedspectrumgeneesmiddel, het vernietigt zelfs methicilline-resistente stafylokokken, die meestal een nosocomiale infectie veroorzaken. Ceftobiprol-resistentie veroorzaakt door spontane in-vitro-mutatie is zeldzaam. Kruisresistentie tussen ceftobiprol en enkele andere recente cefalosporines is beschreven. Sommige micro-organismen die resistent zijn tegen andere cefalosporines, kunnen echter gevoelig zijn voor ceftobiprol..

Generaties van cefalosporines en belangrijke vertegenwoordigers

Wat u moet weten over cefalosporines

  1. Waarom worden cefalosporines voor het grootste deel precies parenteraal (d.w.z. intramusculair of intraveneus) toegediend? De reden is hun gebrek - ze worden slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.
  2. Binnenin kunt u cephalexin, cefaclor, cefixime voorschrijven.
  3. Cefalosporines zijn giftiger dan penicillines, maar allergische reacties veroorzaken veel minder (2-4%). Soms wordt een kruisallergie voor penicillines en cefalosporines waargenomen..

Pas op voor enkele bijwerkingen als u met een behandeling met cefalosporines bent begonnen. Dit kan verhoogde vermoeidheid, reversibele leukopenie, verminderde bloedstolling zijn. Bovendien irriteren cefalosporines weefsels en daarom kunnen bij injectie infiltraten en flebitis worden waargenomen. Bij inslikken, misselijkheid, braken, pijn in de epigastrische regio, diarree, kan gewichtsverlies optreden. Vanwege de irriterende eigenschappen van deze medicijnen kunnen ook tandheelkundige complicaties, stomatitis ontstaan. Cefalosporines kunnen, net als andere geneesmiddelen voor chemotherapie, dysbiose en zelfs superinfectie veroorzaken.

Cefalosporine-antibiotica

Chemotherapeutische middelen. Penicilline-antibiotica

Er wordt onderscheid gemaakt tussen de volgende groepen chemotherapeutica:

1. Antibacteriële middelen:

- Synthetische preparaten (sulfonamiden, nitroimidazoolderivaten, nitrofuran, oxyquinoline, chinolonen en fluorochinolonen).

2. Schimmeldodende middelen.

3. Antivirale middelen.

4. Antiprotozoale middelen:

- Behandelingsmiddelen voor giardiasis, toxoplasmose, amoebiasis, trichomoniasis, balantidiasis, leishmaniasis.

5. Anthelmintic.

Antibacteriële middelen. Antibiotica.

Antibiotica zijn stoffen van overwegend microbiële oorsprong, hun halfsynthetische en synthetische analogen, die selectief de levensvatbaarheid van voor hen gevoelige micro-organismen in grote verdunningen kunnen onderdrukken.

Volgens het werkingsmechanisme worden antibiotica gecombineerd in vier groepen:

Groep 1 - antibiotica die de synthese van de microbiële wand verstoren: bètalactams (penicillines, cefalosporines, enz.), Vancomycine.

Groep 2 - antibiotica die de functie van het cytoplasmatische membraan verstoren, onderliggend aan de binnenkant van het membraan: polymyxinen, polyenen (nystatine, amfotericine B), gedeeltelijk vancomycine.

Groep 3 - antibiotica die de eiwitsynthese in de microbiële cel op ribosoomniveau verstoren: aminoglycosiden, tetracyclines, macroliden, chlooramfenicol.

Groep 4 - antibiotica die de synthese van nucleïnezuren verstoren: ansamycines, enz..

Antibiotica hebben een bacteriedodend of bacteriostatisch effect op microben.

Bacteriedodende antibiotica veroorzaken snel de dood van micro-organismen. Bacteriostatisch - verstoor de groei en deling van micro-organismen.

De verdeling van antibiotica in bactericide en bacteriostatisch is relatief, afhankelijk van de concentratie. In lage concentraties vertonen ze allemaal praktisch alleen een bacteriostatisch effect.

Antimicrobieel spectrum:

Alle micro-organismen die gevoelig zijn voor een specifiek antibioticum vormen het spectrum. Antibiotica kunnen een smal of breed werkingsspectrum hebben..

Smalspectrumantibiotica beïnvloeden grampositieve en gramnegatieve kokken (benzylpenicillinepreparaten, macroliden); alleen gramnegatieve sticks (polymyxines); selectief handelen op schimmels (nystatine, griseofulvin).

Breedspectrumantibiotica (tetracyclines, chlooramfenicol) werken op veel grampositieve en gramnegatieve kokken en coli, evenals spirocheten, rickettsia, chlamydia en andere pathogenen.

Microbiële resistentie tegen antibiotica en manieren om deze te overwinnen:

Bij het nemen van antibiotica ontwikkelen micro-organismen resistentie ertegen (resistentie). Weerstand kan natuurlijk zijn. Dit is een speciale variant van de structuur of uitwisseling waarin antibiotica geen toepassingspunten kunnen vinden, of het vermogen om enzymen te produceren die de antibiotica van buren vernietigen. Hierdoor hebben antibiotica van verschillende groepen hun eigen werkingsspectrum. Het probleem van moderne antibioticatherapie (chemotherapie in het algemeen) is een ander type resistentie van microben - verworven resistentie tegen geneesmiddelen die tot voor kort een onberispelijk therapeutisch effect hadden.

Beta Lactams.

Deze omvatten: penicillines, cefalosporines.

Ze bevatten bètalactamcyclusmoleculen. De synthese van de microbiële wand schenden, hebben een voornamelijk bacteriedodend effect. Het werkingsmechanisme is geassocieerd met onomkeerbare remming van het transpeptidase-enzym.

Penicillines

Natuurlijke penicillines worden gevormd door verschillende soorten schimmel Penicillium.

- Benzylpenicilline-natriumzout

- Benzylpenicilline kaliumzout

- Benzylpenicilline novocaïne zout (procaïne - benzylpenicilline)

- Bicilline - I (zoutmengsel) (Benzatine, Retarpen)

- Bicilline - III (1 + kalium- en novocaïnezout) verlengd

- Bicilline - V (1 + novocaïnezout) acties

- Oxacilline is resistent tegen de zure maagomgeving, oxacilline is ook resistent tegen

- Ampicilline tot microbiële enzymen (natriumzouten)

- Breed spectrum carbenicilline

Gevoelig voor deze antibiotica:

1. Gram-positieve bacteriën (stafylokokken (de meeste stammen zijn stabiel), streptokokken, pneumokokken);

2. Gram-negatieve kokken (gonokokken, meningokokken);

3. Sommige spirocheten (veroorzakers van syfilis, recidiverende koorts, leptospirose);

4. Sticks (veroorzakers van gasgangreen, tetanus, difterie, miltvuur);

5. Pathogenen van actinomycose.

Niet gevoelig - E. coli, veroorzakers van pest en tularemie, rickettsia, virussen, protozoa.

Benzylpenicilline:

De meest actieve en hardnekkige. Blijft het 'referentiegeneesmiddel' voor de studie van de hele klasse van antibiotica.

Bij orale inname wordt benzylpenicilline bijna volledig vernietigd door zoutzuur van maagsap, daarom is intramusculaire injectie de belangrijkste toedieningsweg. De maximale concentratie in het bloed na 15-30 minuten. Voer elke 4 tot 6 uur in. Volgens speciale indicaties kan benzylpenicilline (natriumzout) in een ader, in een ader (osteomyelitis), in het wervelkanaal (meningitis - u kunt geen kaliumzout gebruiken) door inhalatie in de vorm van aërosolen (etterende processen in de luchtwegen), in gewrichtszakken en sereuze holtes worden geïnjecteerd. Na opname dringt benzylpenicilline snel door in de holte: pleuraal, abdominaal, pericardiaal; het diffundeert relatief gemakkelijk in de zone van vers abces, maar in het chronische beloop van het laatste gaat het niet door de capsule.

Bicilline - 1,3,5 wordt alleen intramusculair gebruikt.

Bicilline -1 wordt 1 keer toegediend in 1-2 weken, bicilline - 5-1 keer in 3-4 weken.

1. Allergische reacties in de vorm van huiduitslag, dermatitis, bronchospasmen, anafylactische shock. Allergische reacties worden vaker waargenomen en zijn moeilijker op te treden bij parenterale toediening. Daarom wordt, voordat penicilline wordt gebruikt, een tolerantietest uitgevoerd.

2. Bij intramusculaire injecties van benzylpenicilline en bicillines kan perifere zenuwbeschadiging (verlamming, parese) optreden..

3. Intramusculaire toediening van bicillines is zeer pijnlijk, infiltraten houden lange tijd aan op de injectieplaats, soms treedt aseptische spiernecrose op.

4. Candidiasis, dysbiose.

Gebruiksaanwijzingen:

1. Benzylpenicilline wordt voorgeschreven voor ziekten veroorzaakt door gevoelige stammen van streptokokken (tonsillitis, etterende complicaties van wonden, sepsis, osteomyelitis, abcessen en phlegmon, longontsteking, endocarditis, otitis, mastitis), pneumokokken (longontsteking, meningitis, enz.), Meningokokken. Dit antibioticum wordt gebruikt voor de behandeling van miltvuur, gasgangreen, tetanus, difterie, gonorroe, syfilis, actinomycose..

2. Bicillines worden gebruikt voor de behandeling van syfilis, myocarditis, reumatische hartziekte en recidieven van reuma..

Fenoxymethylpenicilline:

Het heeft een hoge zuurbestendigheid. Het wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Bijwerkingen: kenmerkend voor benzylpenicilline, evenals misselijkheid, braken, diarree. Gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor penicillines. Het wordt voorgeschreven voor matige infecties via de mond, in tabletten of in suspensie (voornamelijk voor kinderen), 4-6 keer per dag.

Oxacilline:

Oxacilline wordt niet vernietigd door zoutzuur van maagsap en wordt snel opgenomen na inname op een lege maag. Neem elke 4 tot 6 uur. Oxacilline wordt goed verdragen. De belangrijkste indicatie voor het gebruik ervan is een infectie veroorzaakt door stafylokokken die resistent zijn tegen benzylpenicilline. Gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor penicillines..

Ampicilline, Amoxicilline:

De eerste vertegenwoordiger van de penicillinegroep met een breed spectrum aan antimicrobiële activiteit, met activiteit tegen zowel grampositieve als gramnegatieve microben. Het remt de groei van kokken, waaronder enterokokken, een deel van de stammen van Salmonella, dysenterie en Escherichia coli, individuele stammen van Proteus. Ampicilline is resistent tegen zoutzuur van maagsap en wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Kan worden gebruikt om urineweginfecties te behandelen.

Bijwerkingen: allergische reacties bij orale inname - misselijkheid, flatulentie, diarree, dysbiose kunnen voorkomen. Misschien de ontwikkeling van superinfectie met resistente pathogene stammen (stafylokokken, enz.), Vooral bij patiënten met chronische ziekten.

Ampioks:

De gecombineerde bereiding van ampicilline met oxacilline. Gebruikt met niet-gediagnosticeerde pathogenen (sepsis, endocarditis, postpartum-infecties); pasgeborenen met infecties; met ernstige infecties; voor ziekten van de urine en galwegen.

Amoxiclav (Augmentin, Panklav):

De gecombineerde bereiding van amoxicilline met clavulaanzuur (remmer B - lactamase). Gebruikt voor infecties van de luchtwegen, gal en urinewegen, buikholte, bekkenorganen, KNO-ziekten, huid, weke delen, botten, sepsis, prostatitis, gonorroe. Oraal en intraveneus aangebracht.

Carbenicilline:

Vertegenwoordiger van de 2e generatie semi-synthetische penicillines met een breed werkingsspectrum. Actief tegen veel grampositieve en gramnegatieve bacteriën, waaronder Pseudomonas aeruginosa, Proteus. Het wordt vernietigd door bètalactamasen en heeft geen invloed op stafylokokken. Geneesmiddel reserveren voor de behandeling van infecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa. Resistentie tegen carbenicilline ontwikkelt zich snel en wordt daarom meestal gecombineerd met het aminoglycoside-antibioticum gentamicine (u kunt beide antibiotica niet in dezelfde spuit of infusievloeistof mengen). Carbenicilline wordt vernietigd door zoutzuur en wordt daarom parenteraal (in de spier, in een ader) toegediend. Omdat het medicijn voornamelijk door de nieren wordt uitgescheiden, worden er hoge concentraties in de urine gecreëerd die voldoende zijn om urineweginfecties te behandelen. Carbenicilline heeft een vrij lage toxiciteit en kan allergische reacties veroorzaken.

Piperacilline:

Behoort tot semi-synthetische penicillines van 3 generaties. Het heeft een breed scala aan effecten. Het wordt gekenmerkt door een hogere activiteit tegen gramnegatieve pathogenen en vooral Pseudomonas aeruginosa. Het wordt gebruikt voor ernstige infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen (peritonitis, meningitis, longontsteking, longabces, sepsis, infectie van botten en gewrichten, huid en weke delen, geïnfecteerde wonden, brandwonden, gonorroe) en voor de preventie van postoperatieve infectieuze complicaties. Bij sepsis veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa wordt het gebruikt in combinatie met gentamicine. Piperacilline wordt gewoonlijk intraveneus druppel (of stroom) toegediend, met een matig ziekteverloop - intramusculair. Kan allergische reacties veroorzaken, bij langdurig gebruik zijn leukopenie, trombocytopenie, bloeding, superinfectie mogelijk.

Cefalosporine-antibiotica

Cefalosporines

Er worden halfsynthetische preparaten verkregen op basis van natuurlijke cefalosporines..

Classificatie:

1e generatie medicijnen:

Ze hebben een hoge activiteit tegen grampositieve flora, sommige vertegenwoordigers van gramnegatieve flora en zijn qua spectrum en sterkte vergelijkbaar met penicillines (ampicilline).

Cefazolin en cephalexin zijn actief tegen stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, de meeste stammen van meningokokken, gonokokken, ziekteverwekkers, difterie, gasgangreen en actinomyceten zijn gevoelig voor deze antibiotica. Cefalosporines van de 1e generatie hebben een zwakker effect op de gramnegatieve flora. Ze remmen de groei van salmonella, sommige stammen van shigella, E. coli, enz. Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterokokken en bacteroïden zijn er voornamelijk resistent tegen..

Cefalosporines van de 1e generatie worden gebruikt voor infecties van de bovenste luchtwegen (tonsillitis, faryngitis), longontsteking, endocarditis, peritonitis, osteomyelitis, otitis media, sinusitis, furunculose, wondinfecties, geïnfecteerde brandwonden, urineweginfecties, ter voorkoming van chirurgische infecties) en andere cefazol.

Ze dringen slecht door via de BBB. Cefazolin wordt niet geabsorbeerd bij orale inname en cephalexin daarentegen wordt goed geabsorbeerd. Cefazolin is actiever en dringt beter door de weefsels dan andere geneesmiddelen van de 1e generatie. Bij acute systemische infecties wordt het elke 6 tot 8 uur intramusculair (of in een ader) toegediend Cephalexin wordt oraal voorgeschreven, voornamelijk voor matige infecties in de vorm van capsules, tabletten, suspensie 4 keer per dag.

Bereidingen van 2 generaties:

Effectief tegen dezelfde ziekteverwekkers als medicijnen van de 1e generatie. Ze hebben echter meer gramnegatieve bacteriën in het spectrum en hebben een zwakker effect op grampositieve bacteriën. Bestand tegen veel bètalactamasen. Ze worden gebruikt voor infecties van de luchtwegen, urinewegen, otitis media, gonorroe, enz. Cefaclor wordt driemaal daags oraal voorgeschreven in de vorm van capsules. Cefuroxim dringt op bevredigende wijze door de BBB en wordt beschouwd als het favoriete medicijn voor meningitis veroorzaakt door meningokokken en hemofiele bacil. Het wordt intraveneus toegediend met tussenpozen van 8-12 uur.

3e generatie medicijnen:

Dit is een van de meest talrijke en meest gebruikte groepen. Generaties van cefalosporines III zijn zeer actief tegen de meeste gramnegatieve bacteriën, inclusief die welke resistent zijn tegen andere antibiotica. Ceftazidime en cefoperazon zijn effectief tegen Pseudomonas aeruginosa. Tegelijkertijd zijn de cefalosporines van de derde generatie, afhankelijk van het effect op stafylokokken, streptokokken, enterokokken en andere grampositieve bacteriën, inferieur aan geneesmiddelen van de eerste en tweede generatie. Alle medicijnen zijn resistent tegen bètalactamasen; beter dan andere cefalosporines die doordringen in weefsels, inclusief het centrale zenuwstelsel (behalve cefoperazon). Meestal onveranderd door de nieren uitgescheiden, worden alleen ceftriaxon en cefoperazon voornamelijk uitgescheiden.

Indicaties voor gebruik: longontsteking, urineweginfectie, oor, keel, neus, sepsis, meningitis, endocarditis, botontstekingen en weke delen, buikholte, enz. Deze antibiotica worden parenteraal (intramusculair en intraveneus) gebruikt. Intervallen tussen toedieningen variëren: cefotaxime en ceftazidime intramusculair 2-3 keer per dag toegediend, ceftriaxon en cefoperazon 1-2 keer.

Bereidingen 4 generaties:

Deze antibiotica hebben in vergelijking met andere cefalosporines het breedste spectrum van antimicrobiële werking. Gram-negatieve (inclusief Pseudomonas aeruginosa), gram-positieve bacteriën zijn er gevoelig voor, ze zijn zwak actief tegen anaëroben. De structurele kenmerken van de medicijnen zorgen voor een goede penetratie in verschillende organen en weefsels (erger in het centrale zenuwstelsel), hoge weerstand tegen bètalactamasen.

Ze worden gebruikt voor infecties van de luchtwegen, urinewegen, sepsis, chirurgische infectie, inclusief gemengde infectie en voor empirische therapie (totdat de ziekteverwekker is vastgesteld). Voer cefpirome intraveneus, cefepime intraveneus of intramusculair elke 12 uur in.

Bijwerkingen van cefalosporines:

- allergische reacties. Patiënten met een voorgeschiedenis van anafylactische reacties op penicillines mogen geen cefalosporines voorgeschreven krijgen;

- cephalexin en andere geneesmiddelen die oraal worden gebruikt, veroorzaken soms misselijkheid, diarree, dysbiose;

- veel medicijnen van de 2e en 3e generatie kunnen superinfectie veroorzaken met stabiele gram-positieve pathogenen (stafylokokken, etc.).

Gebruik van cefalosporine-antibiotica

Volgens hun antimicrobiële werking behoren ze tot breedspectrumantibiotica, zijn ze resistent tegen penicillinase (als je het vergeet, herinner ik je eraan dat dit een enzym in de bacteriële cel is dat penicilline vernietigt).

Cefalosporines zijn semi-synthetische verbindingen. Alle gesynthetiseerde derivaten zijn voorwaardelijk verdeeld in 4 generaties. Met elke generatie nemen hun stabiliteit, activiteit en werkingsspectrum toe. Ze worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door gramnegatieve bacteriën (bijvoorbeeld nierinfecties, cystitis) of grampositieve bacteriën als penicillines niet effectief zijn. De meeste cefalosporines worden slecht door het spijsverteringskanaal opgenomen, sommige worden oraal ingenomen (cephalexin).

Van de bijwerkingen op cefalosporines komen allergieën het meest voor, vooral vaak als er een allergie voor penicillines is. Leveraandoeningen en nieren komen ook voor, met injectie, pijn, verbranding, ontstekingsreactie. Als orale medicatie wordt gebruikt, kan de spijsvertering (buikpijn, diarree, braken) verminderd zijn. Het effect van cefalosporines op de foetus is nog steeds niet goed bekend, daarom worden zwangere vrouwen alleen om gezondheidsredenen voorgeschreven.

Cefalosporins 1e generatie:

Het wordt niet geabsorbeerd bij orale inname, intramusculair of intraveneus toegediend. Bij intramusculaire toediening blijft de therapeutische concentratie in het bloed lang behouden (elke 8-12 uur toegediend, afhankelijk van de ernst van de ziekte). Voor intramusculaire toediening wordt de inhoud van de injectieflacon opgelost in 2-3 ml isotone NaCl (zoutoplossing) of water voor injectie, diep in de spier geïnjecteerd.

  • Reflin-poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("Ranbaxi", India)
  • Cefazolin natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 1 g
  • Cefazolin natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 500 mg
  • Totacef poeder voor oplossing voor injectie 1 g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezin-poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("KRKA", Slovenië)
  • Kefzol-poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("Eli Lilly", VS).

Stabiel in de zure maagomgeving, wordt snel opgenomen, vooral vóór de maaltijd.

Neem 4 keer per dag (elke 6 uur). Als er leveraandoeningen, nieren zijn, moet de dosis worden verlaagd.

  • Cephalexin-doppen. 250 mg nr.20
  • Lexin doppen. 500 mg nr. 20 ("Hikma", Jordanië)
  • Lexin-125 poeder voor orale suspensie 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordan)
  • Lexin-250 poeder voor orale suspensie 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordan)
  • Ospexinekorrels voor orale suspensie 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Oostenrijk)
  • Ospexinekorrels voor orale suspensie 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Oostenrijk)
  • Ospexin-doppen. 250 mg nr. 10 ("Biochemie", Oostenrijk)
  • Ospexin-doppen. 500 mg nr. 10 ("Biochemie", Oostenrijk)
  • Sporidex-poeder voor orale suspensie 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", India)
  • Sporidex-doppen. 250 mg nr. 30 ("Ranbaxi", India)
  • Sporidex-doppen. 500 mg nr. 10 ("Ranbaxi", India).

Cefadroxil

  • Duracef-doppen. 500 mg nr. 12 ("UPSA", Frankrijk)
  • Duracef-poeder voor orale suspensie 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Frankrijk).

Cefalosporins 2 generaties:

Voer 3-4 keer per dag intraveneus of intramusculair in

  • Zinacef poeder voor oplossing voor injectie 1,5 g ("GlaxoWellcome", VK)
  • Zinacef poeder voor oplossing voor injectie 250 mg ("GlaxoWellcome", UK)
  • Zinacef poeder voor oplossing voor injectie 750 mg ("GlaxoWellcome", VK).

Neem 2 keer per dag..

  • Zinnat-korrels voor orale suspensie 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, VK)
  • Zinnat tab. 125 mg nr. 10 ("GlaxoWellcome", Groot-Brittannië)
  • Zinnat tab. 250 mg nr. 10 ("GlaxoWellcome", Groot-Brittannië).

Het wordt elke 8 uur intramusculair of intraveneus toegediend Speciale voorzorg is geboden bij lever- en nieraandoeningen..

  • Mefoxin poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("MSD", USA).

Een breed scala aan antimicrobiële effecten. Neem 3 keer per dag. Het verloop van de behandeling is gewoonlijk 7-10 dagen. Bijwerkingen kunnen zijn: spijsverteringsstoornissen (misselijkheid, braken, diarree), duizeligheid, hoofdpijn, geelzucht.

  • Vercef caps. 250 mg nr. 3 ("Ranbaxi", India).

Cephalosporins 3 generaties:

Aanzienlijk breder werkingsspectrum en antimicrobiële activiteit

Het wordt intramusculair en intraveneus gebruikt. Bij intramusculaire injectie wordt 1 g poeder opgelost in 2 g water voor injectie. Voer 2 keer per dag in (elke 12 uur). Een oplosmiddel dat lidocaïne bevat, wordt aan het medicijn toegevoegd om pijn tijdens injectie te verminderen..

  • Claforan poeder voor oplossing voor injectie 1 g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaxime natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Het dringt goed door in organen en weefsels. Meestal om de 8-12 uur gebruikt, afhankelijk van de ernst van de infectie. Los op in isotone NaCl-oplossing (zoutoplossing) of 5% glucose-oplossing. Voor intramusculaire toediening kan het worden opgelost in een 0,5% of 1% lidocaïne-oplossing. Het volume oplosmiddel hangt af van de toedieningsroute en de hoeveelheid poeder in de injectieflacon. Wanneer water wordt toegevoegd, lost het medicijn op met de vorming van belletjes, de druk in de fles stijgt, daarom wordt het aanbevolen om het oplosmiddel in delen toe te voegen en, na het schudden van de fles, de injectienaald in de kurk te steken zodat het gas uit de fles komt en de druk normaliseert. De afgewerkte oplossing kan een kleur hebben van lichtgeel tot donkergeel.

  • Fortum-poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("GlaxoWellcome", VK)
  • Fortum-poeder voor oplossing voor injectie 500 mg ("GlaxoWellcome", VK)
  • Fortum-poeder voor oplossing voor injectie 250 mg ("GlaxoWellcome", VK).

Het dringt goed door in organen en weefsels. Het wordt intramusculair en intraveneus gebruikt. Bij intramusculaire injectie wordt 1 g poeder opgelost in 2 g water voor injectie. Voer 1 keer per dag in (elke 24 uur). Bij lever- en nieraandoeningen moet de dosis worden verlaagd.

  • Ceftriaxon-natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 1 g ("Ranbaxi", India)
  • Ceftriaxon natriumzoutpoeder voor oplossing voor injectie 500 mg ("Ranbaxi", India)
  • Oframax poeder voor oplossing voor injectie 1 g ("Ranbaxi", India).

Cephalosporins 4 generaties:

Hoge stabiliteit. Breed werkingsspectrum - actief tegen de meeste bekende bacteriën.

Voer 2 keer per dag (elke 12 uur) intramusculair of intraveneus in. Het verloop van de behandeling is gewoonlijk 7-10 dagen. Voor intramusculaire toediening kan het worden opgelost in een 0,5% of 1% lidocaïne-oplossing, isotone NaCl-oplossing, 5% en 10% glucose-oplossing. Het volume oplosmiddel hangt af van de toedieningsroute en de hoeveelheid poeder in de injectieflacon. Meestal wordt het medicijn goed verdragen. Meestal treden spijsverteringsstoornissen en allergische reacties op. Het wordt niet aanbevolen om te gebruiken als er intolerantie is voor andere cefalosporines, penicillines of macrolide-antibiotica. Tijdens opslag kan de oplossing of het poeder donker worden, dit heeft geen invloed op de activiteit.

  • Maksipim-poeder voor oplossing voor injectie (Bristol-Myers Squibb).

Waarom is stevia niet alleen nuttig voor diabetici?