1928 wordt beschouwd als het belangrijkste voor de moderne geneeskunde. Op dat moment werd penicilline ontdekt - 's werelds eerste antibioticum, wiens' vader 'Alexander Fleming is. Dit evenement kan worden beschouwd als een echte doorbraak..

Vóór de uitvinding van penicilline, het begin van de ontwikkeling van nieuwe medicijnen, leidde elke infectieziekte waartoe de mensheid tegenwoordig behoort zonder een druppel angst, tot ernstige pathologieën van vitale organen. Een ziekte zoals longontsteking betekende de onmiddellijke dood, eventuele complicaties bij de bevalling konden leiden tot de dood van de moeder en het kind, en door syfilis 'brandde' de persoon letterlijk voor zijn ogen in pijniging.

Tegenwoordig kunnen veel activisten categorisch tegen antibiotica blijven. Maar als er iets ernstigs gebeurt, zullen ze begrijpen hoe belangrijk de rol van deze medicijnen is bij de succesvolle behandeling van veel ernstige pathologieën. Welke penicilline behandelt, wordt in het artikel besproken..

Penicilline-ontdekking

Zelfs tijdens de Eerste Wereldoorlog, tegelijk met de behandeling van soldaten, begon Fleming te zoeken naar een medicijn dat bacteriën kon doden, omdat tijdens chirurgische ingrepen een infectie in de wonden terechtkwam, die vaak de doodsoorzaak werd. Fleming had bekers met bacteriën, wat hem hielp experimenten uit te voeren op de effectiviteit van bepaalde medicijnen. En eens viel er een stuk beschimmeld brood in zo'n bak. Aangezien Fleming dit niet meteen opmerkte, zou hij het niet uit het kweekmedium halen. Maar toen ik het merkte, was ik aangenaam verrast - alle bacteriën op de contactplaats verdwenen. Uiteraard interesseerde dit gedrag van bacteriën de wetenschapper. Hij voerde talloze experimenten uit die hielpen om de juiste stof in zijn puurste vorm te krijgen. En hoewel het 'zwak' bleek te zijn, kon Fleming de effectiviteit van dit materiaal nog steeds bewijzen in de strijd tegen bacteriën.

De moderne mens zou niet hebben geweten wat penicilline behandelt als het niet voor Flory and Chain was, twee Britse wetenschappers die het in zijn pure vorm ontvingen en een medicijn op basis van de stof creëerden. Het werd voor het eerst aan het begin van de Tweede Wereldoorlog bij de mens geïntroduceerd. De man leed aan sepsis en het penicillinegeneesmiddel hielp hem - zijn toestand verbeterde. Na een tijdje stierf hij echter als gevolg van de kleine dosering van het toegediende medicijn. Daarna is de correctie van de hoeveelheid toegediende stof al begonnen, en mede op basis van de opgedane kennis zijn er verschillende groepen synthetische antibiotica ontstaan.

Preparaten van penicillinegroepen

Waarschijnlijk weet zelfs een persoon die geen verband houdt met de geneeskunde dat dit antibioticum een ​​apart hoofdstuk inneemt in de sectie over farmacologie. Penicillinepreparaten werden in een afzonderlijke classificatiegroep geïntroduceerd vanwege hun effect op bacteriële cellen, namelijk vanwege hun vermogen om chemische reacties te onderdrukken die belangrijk zijn voor de reproductie en vitale activiteit van micro-organismen. En voordat u weet wat penicilline behandelt, moet u deze groepen leren kennen:

  • pokken;
  • procaïne;
  • benzylpenicilline kaliumzout;
  • benzylpenicilline-natriumzout;
  • retarpen;
  • bicilline.

Ze kunnen ook worden onderverdeeld in natuurlijk en synthetisch. De eerste zijn zachter, maar minder effectief. De tweede raken het lichaam veel harder, maar ze maken het mogelijk om in korte tijd te herstellen. Tegenwoordig is de vierde generatie penicilline-antibiotica ontwikkeld door de farmaceutische industrie.

farmachologisch effect

Hoe deze stof "werkt" is niet moeilijk te begrijpen. Penicilline bevat 6-aminopenicillaanzuur. Eenmaal in bacteriën vernietigt het hun celwand (op deze manier heeft het echter geen invloed op alle soorten micro-organismen). Vernietiging van de celwand leidt tot de dood van bacteriën.

Aanvankelijk waren er veel soorten. Eerder was het bijvoorbeeld mogelijk om te zeggen dat penicilline ziekten zoals cholera, tyfus, syfilis, difterie en vele andere behandelt en ook een negatief effect heeft op streptokokken, stafylokokken en Escherichia coli. En toen leerden de meesten immuniteit voor deze stof te ontwikkelen, wat leidde tot de noodzaak om de dosering te verhogen. Met andere woorden, als u sommige van de ziekten met penicilline behandelt, moet u minstens 6 keer per dag grote pijnlijke doses invoeren.

Bijwerkingen en overdosis

Er zijn geen gevallen van overdosering met dit medicijn in de geschiedenis van de geneeskunde. Er kunnen echter bijwerkingen optreden. Ze zijn allemaal op de een of andere manier gerelateerd aan de ontwikkeling van een allergische reactie. Zeker, sommige lezers hebben vrienden of familieleden die dit antibioticum niet verdragen en andere vertegenwoordigers van deze groep. Dit zijn situaties waarin het in elk geval onmogelijk is om het medicijn toe te dienen. De gevaarlijkste reactie is Quincke's oedeem, waar de dood toe kan leiden..

Penicilline-allergie

Dit is niet minder belangrijk onderwerp dan wat het antibioticum behandelt. Penicilline kan allergieën veroorzaken vanwege de immuniteit van het lichaam tegen deze vreemde stoffen. Bijvoorbeeld de meest voorkomende beroepssensibilisatie van verpleegsters en mensen die werkzaam zijn in de productie van antibiotica. Maar de ontwikkeling van een allergische reactie tijdens de eerste ontmoeting met penicilline komt veel minder vaak voor.

De aandoening manifesteert zich met verschillende symptomen van allergieën, voornamelijk bij mensen die last hebben van urticaria en bronchiale astma. Het wordt uitgedrukt door verschillende uitslag op de huid, waarvan sommige levensbedreigend zijn. Het komt voor dat er contactdermatitis is door lotions, zalven en andere stoffen op basis van penicilline. Misschien de ontwikkeling van astmatische bronchitis, ontstekingsziekten van de nasopharynx en oren, stomatitis, evenals het optreden van diarree, misselijkheid en braken. Bij dergelijke symptomen wordt behandeling met antihistaminica voorgeschreven.

Vormen van medicijnafgifte

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van een poeder voor de bereiding van een oplossing voor intramusculaire of intraveneuze toediening, evenals in de vorm van tabletten van 250 mg en 500 mg of 5000 eenheden voor resorptie.

Wat geneest penicilline? Gebruiksaanwijzingen

De basis voor de benoeming van dit medicijn kan een van de volgende voorwaarden zijn:

  • sepsis, in het bijzonder streptokokken;
  • het optreden van sulfonamide-resistente infecties, bijvoorbeeld pneumokokken, gonokokken, meningokokken;
  • ontwikkeling van sterk gelokaliseerde en uitgebreide infectieuze processen zoals gasgangreen en osteomyelitis;
  • de gevolgen van verschillende verwondingen bij het binnendringen van een infectie in het bewegingsapparaat;
  • postoperatieve periodes (gebruikt om etterende complicaties te voorkomen);
  • weke delen en borstwonden;
  • etterende meningitis en hersenabces;
  • erysipelas;
  • gonorroe;
  • syfilis;
  • ernstige furunculose;
  • sycosis;
  • inflammatoire oog- en ooraandoeningen.

De instructie voor "penicilline" onthult in detail de situaties waarin dit medicijn een positief effect zal hebben. Samen met sulfamedicijnen voorgeschreven in de kliniek van inwendige ziekten, bijvoorbeeld met kroeppneumonie. Het helpt om te gaan met focale longontsteking, acute sepsis, cholangitis, cholecystitis, langdurige septische endocarditis.

Penicilline wordt gebruikt in de kindergeneeskunde om navelstrengsepsis en verschillende andere septische toxische pathologieën van de pasgeborene te elimineren. Het kan ook worden voorgeschreven bij de behandeling van longontsteking, otitis media en roodvonk..

De instructie voor "penicilline": kenmerken van toepassing en dosering

Tabletten worden een half uur voor de maaltijd of 2 uur na een interval van 8 uur ingenomen. Er is ook een resorptiemedicijn met een dosering van 500 eenheden. Ze worden elke 4 uur tot 6 keer per dag ingenomen. Ze worden voorgeschreven voor furunculose, tonsillitis, roodvonk, longontsteking. Poeder voor bereiding van oplossing wordt direct voor toediening bereid. Het wordt verdund met 1,5 ml water voor injectie per 250 mg poeder. Voer maximaal 4 keer per dag in. Het wordt gebruikt bij de behandeling van meningitis, longontsteking en syfilis.

Contra-indicaties

Als je hebt geleerd wat penicilline behandelt, kan je niet meer zelfmedicijnen. Er zijn gevallen waarin het medicijn de aandoening alleen maar kan verergeren. Het is belangrijk om de contra-indicaties te lezen:

  • bronchiale astma;
  • overgevoeligheid voor penicilline;
  • netelroos;
  • verschillende allergische ziekten;
  • overgevoeligheid voor antibiotica, sulfonamiden en andere geneesmiddelen.

Overgevoeligheid voor penicilline is zelfs mogelijk tijdens de ontwikkeling van de foetus. Het wordt alleen aan zwangere vrouwen voorgeschreven als dit absoluut noodzakelijk is en onder constant toezicht van een arts.

Vrouwenonderzoek naar foetale reacties op penicillines tijdens intra-uteriene ontwikkeling is niet uitgevoerd, maar het is bekend dat mutagene en andere veranderingen niet werden gedetecteerd. Tijdens de periode van borstvoeding is behandeling met penicilline verboden, omdat het antibioticum overgaat in de moedermelk.

Penicilline vandaag

In de moderne geneeskunde wordt het antibioticum bijna nooit gebruikt. Hoewel de lijst met welke ziekten penicilline behandelt behoorlijk indrukwekkend is. Het probleem ligt in de inactiviteit van het medicijn tegen gramnegatieve bacteriën. En de doeltreffendheid ervan tegen streptokokken, stafylokokken, gonorroe, miltvuur en difterie is op een "bevredigend" niveau. Ja, en het is lastig te gebruiken - te hoge doseringen en toedieningsfrequentie.

Op basis van penicilline hebben moderne wetenschappers een aantal goede synthetische antibiotica gemaakt die sterker, handiger in gebruik en effectiever zijn in het omgaan met de hierboven beschreven ziekten. Bijvoorbeeld Amoxiclav, Amoxicillin, Ampicillin en anderen. En het gebruik van natuurlijke penicilline behoort langzaam tot het verleden. Het wordt niet meer gebruikt in bijna elke medische instelling in het land, met uitzondering van ziekenhuizen in afgelegen hoeken. Desalniettemin was hij het die de basis legde voor de ontwikkeling van antibiotica - geneesmiddelen die de sterfte door inflammatoire, infectieuze en vele andere ziekten aanzienlijk verminderden.

De rol van antibiotica bij de behandeling van syfilis

Als je de lijst bestudeert van wat penicilline helpt, kun je er een ziekte als syfilis in zien. Tot op heden is het antibioticum uitstekend geschikt voor de behandeling van deze ziekte. Dosering, behandelingsduur en andere factoren die het therapeutische regime bepalen, worden door de arts voor elke patiënt afzonderlijk geselecteerd, afhankelijk van verschillende parameters. Allereerst vanwege de ernst van de pathologie. Opgemerkt moet worden dat geen enkele andere groep antibiotica syfilis zo efficiënt en snel helpt genezen als penicilline..

Syfilis is een chronische systemische seksueel overdraagbare aandoening die wordt veroorzaakt door bleek treponema. Pathologie manifesteert zich door schade aan de huid, slijmvliezen, botten en inwendige organen. De ziekte wordt niet altijd seksueel overgedragen vanwege promiscue geslachtsgemeenschap. Transfusie van geïnfecteerd bloed, het gebruik van een geïnfecteerd instrument en huishoudelijke activiteiten kunnen ook bijdragen aan de ontwikkeling ervan..

Penicilline behandelt syfilis vanwege het vermogen om de ontwikkeling en groei van bleek treponema te remmen. In het primaire en secundaire stadium worden gewoonlijk tot 600.000 eenheden voorgeschreven, eenmaal per dag gedurende anderhalve week. In de latente fase wordt aanbevolen om het geneesmiddel volgens een soortgelijk schema in te nemen, slechts gedurende 15 dagen. Bij congenitale syfilis wordt het behandeld door een enkele toediening aan een pasgeborene 50.000 eenheden per 1 kg lichaamsgewicht van de baby. De cursus kan echter worden verlengd tot 10 dagen als er overtredingen zijn.

Nu is bekend waarom het antibioticum penicilline, wat zijn de contra-indicaties en waarschuwingen, hoe het in de wereld verscheen en hoe het de basis legde voor de snelle ontwikkeling van de farmacologische industrie. Maar het is beter om te leven zodat er nooit een medicijn nodig is, vooral geen antibiotica!

Antibioticum op basis van penicilline

Penicillines zijn de eerste AMP die zijn ontwikkeld op basis van vitale producten van micro-organismen. Ze behoren tot een uitgebreide klasse van β-lactam-antibiotica (β-lactams), die ook cefalosporines, carbapenems en monobactams omvat. De vierledige β-lactamring komt veel voor in de structuur van deze antibiotica. β-lactams vormen de basis van moderne chemotherapie, omdat ze een leidende of belangrijke plaats innemen bij de behandeling van de meeste infecties.

Penicilline-classificatie

Benzylpenicilline (penicilline), natrium- en kaliumzouten

Benzylpenicilline procaïne (penicilline novocaïne zout)

De voorouder van penicillines (en in het algemeen alle β-lactams) is benzylpenicilline (penicilline G, of gewoon penicilline), dat sinds het begin van de jaren 40 in de klinische praktijk wordt gebruikt. Momenteel omvat de penicillinegroep een aantal geneesmiddelen, die zijn onderverdeeld in verschillende subgroepen, afhankelijk van de oorsprong, de chemische structuur en de antimicrobiële activiteit. Van de natuurlijke penicillines worden benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline gebruikt in de medische praktijk. Andere geneesmiddelen zijn halfsynthetische verbindingen die zijn verkregen als gevolg van chemische modificatie van verschillende natuurlijke AMP's of tussenproducten van hun biosynthese..

Werkingsmechanisme

Penicillines (en alle andere β-lactams) hebben een bacteriedodend effect. Het doelwit van hun werking zijn penicilline-bindende eiwitten van bacteriën, die als enzymen fungeren in de laatste fase van de synthese van peptidoglycan, een biopolymeer dat het hoofdbestanddeel is van de bacteriële celwand. Het blokkeren van de synthese van peptidoglycaan leidt tot de dood van bacteriën.

Om de wijdverbreide verworven resistentie onder micro-organismen die verband houden met de productie van speciale enzymen, β-lactamasen, die β-lactams vernietigen, te overwinnen, zijn er verbindingen ontwikkeld die de activiteit van deze enzymen onomkeerbaar kunnen remmen, de zogenaamde β-lactamaseremmers - clavulaanzuur (clavulanamaat), sulbactamam en tazobactam. Ze worden gebruikt om gecombineerde (remmer-beschermde) penicillines te maken..

Aangezien peptidoglycaan- en penicillinebindende eiwitten afwezig zijn bij zoogdieren, is specifieke macroorganisme-toxiciteit voor β-lactams niet karakteristiek.

Activiteitenspectrum

Natuurlijke penicillines

Ze worden gekenmerkt door een identiek antimicrobieel spectrum, maar verschillen enigszins in activiteitsniveau. De grootte van de MPC van fenoxymethylpenicilline in verhouding tot de meeste micro-organismen is in de regel iets hoger dan benzylpenicilline.

Deze AMP's zijn actief tegen grampositieve bacteriën, zoals Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., In mindere mate tegen Enterococcus spp. Enterokokken worden ook gekenmerkt door interspecifieke verschillen in de mate van gevoeligheid voor penicillines: als E.faecalis-stammen gewoonlijk gevoelig zijn, dan is E.faecium meestal stabiel.

Listeria (L.monocytogenes), erysipelotrix (E.rhusiopathiae), de meeste corynebacteriën (inclusief C. diphtheriae) en verwante micro-organismen zijn zeer gevoelig voor natuurlijke penicillines. Een belangrijke uitzondering is de hoge frequentie van resistentie bij C.jeikeium.

Van gramnegatieve bacteriën zijn Neisseria spp., P.multocida en H.ducreyi gevoelig voor natuurlijke penicillines.

De meeste anaërobe bacteriën (actinomyceten, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Zijn gevoelig voor natuurlijke penicillines. Een praktische uitzondering op het werkingsspectrum van natuurlijke penicillines zijn B.fragilis en andere bacteroïden.

Natuurlijke penicillines zijn zeer actief tegen spirocheten (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Verworven resistentie tegen natuurlijke penicillines wordt het vaakst gevonden bij stafylokokken. Het wordt geassocieerd met de productie van β-lactamasen (distributiefrequentie 60-80%) of de aanwezigheid van extra penicillinebindend eiwit. De afgelopen jaren is de stabiliteit van gonokokken toegenomen.

Isoxazolylpenicillines (penicilline-stabiele, antistaphylococcen penicillines)

In Rusland is oxacilline de belangrijkste AMP van deze groep. Volgens het antimicrobiële spectrum ligt het dicht bij natuurlijke penicillines, maar het is inferieur qua activiteit tegen de meeste micro-organismen. Het belangrijkste verschil tussen oxacilline en andere penicillines is de weerstand tegen hydrolyse van veel β-lactamasen.

De belangrijkste klinische betekenis is de resistentie van oxacilline tegen stafylokokken β-lactamasen. Hierdoor is oxacilline zeer actief tegen de overgrote meerderheid van stafylokokkenstammen (inclusief PRSA) - veroorzakers van door de gemeenschap verworven infecties. De activiteit van het medicijn tegen andere micro-organismen is niet van praktisch belang. Oxacilline heeft geen invloed op stafylokokken, waarvan de resistentie tegen penicillines niet wordt geassocieerd met de productie van β-lactamasen, maar met het verschijnen van atypische PSB - MRSA.

Aminopenicillines en door de remmer beschermde aminopenicillines

Het bereik van de activiteit van aminopenicillines wordt vergroot door de werking op sommige vertegenwoordigers van de Enterobacteriaceae-familie - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. en P.mirabilis, die worden gekenmerkt door een laag productieniveau van chromosomale β-lactamasen. Ampicilline overschrijdt amoxicilline lichtjes in activiteit tegen Shigella.

Het voordeel van aminopenicillines ten opzichte van natuurlijke penicillines wordt opgemerkt met betrekking tot Haemophilus spp. Het effect van amoxicilline op H. pylori is belangrijk.

Aminopenicillines zijn qua spectrum en activiteitsniveau tegen grampositieve bacteriën en anaëroben vergelijkbaar met natuurlijke penicillines. Listeria is echter gevoeliger voor aminopenicillines..

Aminopenicillines zijn gevoelig voor hydrolyse door alle β-lactamasen.

Het antimicrobiële spectrum van door remmers beschermde aminopenicillines (amoxicilline / clavulanaat, ampicilline / sulbactam) is uitgebreid met gramnegatieve bacteriën zoals Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus en B.fragilis-groep anaëroben die chromosomale β-lactamasen synthetiseren.

Bovendien zijn door remmers beschermde aminopenicillines actief tegen microflora met verworven resistentie als gevolg van de productie van β-lactamasen: stafylokokken, gonokokken, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis.

Met betrekking tot micro-organismen waarvan de resistentie tegen penicillines niet geassocieerd is met de productie van β-lactamasen (bijv.MRSA, S. pneumoniae), vertonen remmer-beschermde aminopenicillines geen voordelen.

Carboxypenicillines en remmende carboxypenicillines

Het werkingsspectrum van carbenicilline en ticarcilline * in relatie tot grampositieve bacteriën valt over het algemeen samen met dat van andere penicillines, maar het activiteitsniveau is lager.

* Niet geregistreerd in Rusland

Carboxypenicillines werken op veel vertegenwoordigers van de Enterobacteriaceae-familie (met uitzondering van Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), evenals P.aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen. Houd er rekening mee dat veel Pseudomonas aeruginosa-stammen momenteel resistent zijn.

De effectiviteit van carboxypenicillines wordt beperkt door het vermogen van veel bacteriën om verschillende β-lactamasen te produceren. Het negatieve effect van sommige van deze enzymen (klasse A) komt niet tot uiting in relatie tot het remmer-beschermde ticarcillinederivaat - ticarcilline / clavulanaat, dat een breder antimicrobieel spectrum heeft vanwege de werking op Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus, evenals B.fragilis. Voor hem wordt de resistentie van andere gramnegatieve bacteriën en stafylokokken minder vaak opgemerkt. De aanwezigheid van een β-lactamaseremmer biedt echter niet altijd activiteit tegen een aantal gramnegatieve bacteriën die klasse C chromosoom β-lactamasen produceren.

Er moet ook rekening mee worden gehouden dat ticarcilline / clavulaanzuur geen voordelen heeft ten opzichte van ticarcilline op P.aeruginosa.

Ureidopenicillines en door de remmer beschermde ureidopenicillines

Azlocillin en piperacillin hebben een vergelijkbaar activiteitsspectrum. In actie tegen grampositieve bacteriën overschrijden ze de carboxypenicillines aanzienlijk en benaderen ze aminopenicillines en natuurlijke penicillines..

Ureidopenicillines zijn zeer actief tegen bijna alle belangrijkste gramnegatieve bacteriën: de Enterobacteriaceae-familie, P. aeruginosa, andere pseudomonaden en niet-fermentatieve micro-organismen (S. maltophilia).

De onafhankelijke klinische waarde van ureidopenicillines is echter vrij beperkt, vanwege hun gevoeligheid voor de werking van de overgrote meerderheid van β-lactamasen van zowel stafylokokken als gramnegatieve bacteriën.

Deze tekortkoming werd grotendeels gecompenseerd door het remmerresistente piperacilline / tazobactam-medicijn, dat het breedste spectrum heeft (inclusief anaëroben) en een hoge antibacteriële activiteit onder alle penicillines. Echter, net als bij andere door remmers beschermde penicillines, zijn stammen die klasse C β-lactamasen produceren resistent tegen piperacilline / tazobactam.

Farmacokinetiek

Benzylpenicilline, carboxypenicillines en ureidopenicillines worden grotendeels vernietigd door de invloed van zoutzuur in maagsap en worden daarom alleen parenteraal gebruikt. Fenoxymethylpenicilline, oxacilline en aminopenicillines zijn zuurbestendig en kunnen oraal worden toegediend. De beste opname in het spijsverteringskanaal wordt gekenmerkt door amoxicilline (75% of meer). De hoogste absorptiegraad (93%) heeft speciale oplosbare tabletten (flemoxin solutab). De biologische beschikbaarheid van amoxicilline is onafhankelijk van voedselinname. De absorptie van fenoxymethylpenicilline is 40-60% (bij inname op een lege maag is de concentratie in het bloed iets hoger). Ampicilline (35-40%) en oxacilline (25-30%) worden slechter geabsorbeerd en voedsel vermindert hun biologische beschikbaarheid aanzienlijk. De absorptie van de remmer van β-lactamase clavulanaat is 75% en kan licht toenemen onder invloed van voedsel.

Benzylpenicilline-procaïne en benzathine-benzylpenicilline worden alleen in olie toegediend. Langzaam geabsorbeerd vanaf de injectieplaats, worden lagere serumconcentraties verkregen in vergelijking met de natrium- en kaliumzouten van benzylpenicilline. Ze hebben een langdurig effect (gecombineerd onder de naam "depot-penicillines"). Therapeutische niveaus van procaïne-benzylpenicilline in het bloed blijven 18-24 uur aanhouden en benzylpenicilline-benzathine tot 2-4 weken.

Penicillines worden gedistribueerd in veel organen, weefsels en lichaamsvloeistoffen. Ze creëren hoge concentraties in de longen, nieren, darmslijmvliezen, voortplantingsorganen, botten, pleura en peritoneale vloeistof. De hoogste concentraties in gal zijn kenmerkend voor ureidopenicillines. Ga in kleine hoeveelheden door de placenta en ga over in de moedermelk. Ze gaan slecht door de BBB en de bloed-hersenbarrière, evenals in de prostaatklier. Bij ontsteking van de hersenvliezen neemt de permeabiliteit door de BBB toe. De distributie van β-lactamaseremmers verschilt niet significant van die voor penicillines..

Oxacilline (tot 45%) en ureidopenicillines (tot 30%) kunnen klinisch significante biotransformatie in de lever ondergaan. Andere penicillines worden praktisch niet gemetaboliseerd en onveranderd uitgescheiden. Van β-lactamaseremmers wordt clavulaanzuur het meest intensief gemetaboliseerd (ongeveer 50%), in mindere mate - sulbactam (ongeveer 25%) en zelfs zwakker - tot tazobactam.

De meeste penicillines worden door de nieren uitgescheiden. Hun eliminatiehalfwaardetijd bedraagt ​​gemiddeld ongeveer 1 uur (behalve voor "depot-penicillines") en neemt aanzienlijk toe bij nierfalen. Oxacilline en ureidopenicillines hebben een dubbele uitscheidingsroute - via de nieren en via het galsysteem. Hun halfwaardetijd wordt minder beïnvloed door een verminderde nierfunctie..

Bijna alle penicillines worden tijdens hemodialyse volledig verwijderd. De concentratie piperacilline / tazobactam daalt tijdens hemodialyse met 30-40%.

Bijwerkingen

Allergische reacties: urticaria, uitslag, Quincke's oedeem, koorts, eosinofilie, bronchospasme, anafylactische shock (meestal met benzylpenicilline). Ondersteunende maatregelen voor de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor doorgankelijkheid van de luchtwegen (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.

CNS: hoofdpijn, tremor, convulsies (vaker bij kinderen en bij patiënten met nierfalen met carbenicilline of zeer hoge doses benzylpenicilline); psychische stoornissen (met de introductie van grote doses benzylpenicilline-procaïne).

Maagdarmkanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis (vaker met ampicilline en met remmer beschermde penicillines). Als pseudomembraneuze colitis (het verschijnen van losse ontlasting met een mengsel van bloed) wordt vermoed, moet het medicijn worden geannuleerd en een sigmoidoscopie worden uitgevoerd. Steunmaatregelen: herstel van de water-elektrolytbalans, indien nodig worden intern antibiotica gebruikt die actief zijn tegen C. difficile (metronidazol of vancomycine). Gebruik geen loperamide.

Verstoring van de elektrolytenbalans: hyperkaliëmie (bij gebruik van grote doses benzylpenicilline-kaliumzout bij patiënten met nierfalen, en in combinatie met kaliumsparende diuretica, kaliumpreparaten of ACE-remmers); hypernatriëmie (vaker met carbenicilline, minder vaak met ureidopenicillines en grote doses benzylpenicilline-natriumzout), wat gepaard kan gaan met het optreden of intensiveren van oedeem (bij patiënten met hartfalen), verhoogde bloeddruk.

Lokale reacties: pijn en infiltreren bij i / m-toediening (vooral kaliumbenzylpenicilline), flebitis bij i / v-toediening (vaker bij carbenicilline).

Lever: verhoogde activiteit van transaminasen, kan gepaard gaan met koorts, misselijkheid, braken (vaker bij gebruik van oxacilline in doses van meer dan 6 g / dag of remmer-beschermde penicillines).

Hematologische reacties: een afname van hemoglobine, neutropenie (vaker bij gebruik van oxacilline); schending van de bloedplaatjesaggregatie, soms met trombocytopenie (met carbenicilline, minder vaak ureidopenicillines).

Nieren: voorbijgaande hematurie bij kinderen (vaker bij gebruik van oxacilline); interstitiële nefritis (zeer zelden).

Vasculaire complicaties (veroorzaakt door benzylpenicilline-procaïne en benzathine-benzylpenicilline): één syndroom - ischemie en gangreen van de ledematen bij introductie in de ader; Nicolau-syndroom - embolie van de vaten van de longen en hersenen wanneer geïnjecteerd in een ader. Preventiemaatregelen: de introductie van strikt IM in het bovenste buitenste kwadrant van de bil, de patiënt moet tijdens de injectie in een horizontale positie staan.

Anderen: niet-allergische ("ampicilline") maculopapulaire uitslag, die niet gepaard gaat met jeuk en kan verdwijnen zonder stopzetting van het geneesmiddel (bij gebruik
aminopenicillines).

Candidiasis van de mondholte en / of vaginale candidiasis (met gebruik van amino, carboxy, ureido en remmer-beschermde penicillines).

Indicaties

Natuurlijke penicillines

Op dit moment is het raadzaam om natuurlijke penicillines te gebruiken voor empirische behandeling van alleen infecties van bekende etiologie (laboratorium bevestigd of verschillend in het kenmerkende klinische beeld). Afhankelijk van de kenmerken en de ernst van het verloop van de infectie, is het gebruik van parenterale (regelmatige of verlengde) of orale doseringsvormen van natuurlijke penicillines mogelijk.

S. pyogenes-infecties en hun gevolgen:

Infecties veroorzaakt door S. pneumoniae:

Infecties veroorzaakt door andere streptokokken:

Meningokokkeninfecties (meningitis, meningokokken).

Omdat langdurige penicillines geen hoge concentraties in het bloed veroorzaken en praktisch niet door de BBB gaan, worden ze niet gebruikt voor de behandeling van ernstige infecties. Indicaties voor het gebruik zijn beperkt tot de behandeling van tonsillofaryngitis en syfilis (behalve neurosyfilis), de preventie van erysipelas, roodvonk en reuma. Fenoxymethylpenicilline wordt gebruikt voor de behandeling van milde en matige streptokokkeninfecties (tonsillofaryngitis, erysipelas).

Vanwege de verhoogde resistentie van gonokokken tegen penicilline, is het empirisch gebruik ervan voor de behandeling van gonorroe onterecht.

Oxacilline

Bevestigde of vermoede stafylokokkeninfecties met verschillende lokalisatie (met bevestiging van gevoeligheid voor oxacilline of met een klein risico op de verspreiding van methicillineresistentie).

Aminopenicillines en door de remmer beschermde aminopenicillines

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van deze medicijnen zijn hetzelfde. De toediening van aminopenicillines is meer gerechtvaardigd in het geval van milde en ongecompliceerde infecties en hun remmer-beschermde derivaten in ernstigere of terugkerende vormen, evenals in de aanwezigheid van gegevens over de hoge distributiefrequentie van β-lactamase-producerende micro-organismen.

De toedieningsroute (parenteraal of oraal) wordt gekozen afhankelijk van de ernst van de infectie. Voor orale toediening is het beter om amoxicilline of amoxicilline / clavulaanzuur te gebruiken.

Infecties van door de lucht overgedragen ziekten en acute luchtweginfecties: OSO, sinusitis, verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking.

Meningitis veroorzaakt door H.influenzae of L.monocytogenes (ampicilline).

Intestinale infecties: shigellose, salmonellose (ampicilline).

Uitroeiing van H. pylori bij maagzweer (amoxicilline).

Bijkomende indicaties voor de benoeming van met remmer beschermde aminopenicillines zijn:

Carboxypenicillines en remmende carboxypenicillines

De klinische betekenis van carboxypenicillines neemt momenteel af. Als indicaties voor hun gebruik kunnen nosocomiale infecties veroorzaakt door gevoelige P.aeruginosa-stammen worden overwogen. In dit geval mogen carboxypenicillines alleen worden voorgeschreven in combinatie met andere AMP's die actief zijn tegen Pseudomonas aeruginosa (generatie II-III aminoglycosiden, fluorochinolonen).

Indicaties voor het gebruik van ticarcilline / clavulanaat zijn enigszins breder en omvatten ernstige, voornamelijk nosocomiale, infecties van verschillende lokalisatie veroorzaakt door multiresistente en gemengde (aerobe-anaërobe) microflora:

Ureidopenicillines en door de remmer beschermde ureidopenicillines

Ureidopenicillines in combinatie met aminoglycosiden worden gebruikt voor Pseudomonas-infectie (in geval van gevoeligheid van P.aeruginosa).

Piperacilline / tazobactam wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige, voornamelijk nosocomiale, gemengde (aërobe-anaërobe) infecties van verschillende lokalisatie:

NDP (nosocomiale pneumonie, inclusief VAP; pleuraal empyeem, longabces);

postpartum purulent-septische complicaties;

GIT, galperitonitis, leverabcessen;

MVP (ingewikkeld, tegen de achtergrond van permanente katheters);

infecties tegen neutropenie en andere vormen van immunodeficiëntie.

Contra-indicaties

Een allergische reactie op penicillines. Procaïne-benzylpenicilline is ook gecontra-indiceerd bij patiënten die allergisch zijn voor procaïne (procaïne).

Waarschuwingen

Allergie. Het is verknoopt met alle AMP's van de penicillinegroep. Sommige patiënten die allergisch zijn voor cefalosporines, kunnen ook allergisch zijn voor penicillines. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de gegevens van een allergologische geschiedenis, in twijfelgevallen huidtesten uit te voeren. Patiënten die allergisch zijn voor procaïne (procaïne) mogen geen procaïne benzylpenicilline voorgeschreven krijgen. Als tijdens de behandeling met penicilline tekenen van een allergische reactie (uitslag, enz.) Verschijnen, moet AMP onmiddellijk worden geannuleerd.

Zwangerschap. Penicillines, inclusief remmers beschermd, worden zonder beperkingen gebruikt bij zwangere vrouwen, hoewel er geen adequate en strikt gecontroleerde veiligheidsstudies bij mensen zijn uitgevoerd..

Borstvoeding. Ondanks het feit dat penicillines geen hoge concentraties in de moedermelk veroorzaken, kan het gebruik ervan bij vrouwen die borstvoeding geven leiden tot sensibilisatie van pasgeborenen, het optreden van uitslag bij hen, de ontwikkeling van candidiasis en diarree.

Kindergeneeskunde. Bij pasgeborenen en jonge kinderen is, vanwege de onvolwassenheid van de systemen voor renale uitscheiding van penicillines, cumulatie mogelijk. Er is een verhoogd risico op neurotoxiciteit bij het ontstaan ​​van aanvallen. Bij gebruik van oxacilline kan voorbijgaande hematurie worden waargenomen. Piperacilline / tazobactam wordt niet gebruikt bij kinderen jonger dan 12 jaar.

Geriatrie. Bij oudere mensen moet de dosering van penicilline mogelijk worden aangepast als gevolg van leeftijdsgebonden veranderingen in de nierfunctie..

Verminderde nierfunctie. Aangezien penicillines voornamelijk onveranderd door de nieren worden uitgescheiden, met nierfalen, is het noodzakelijk het doseringsregime aan te passen. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie is het risico op het ontwikkelen van hyperkaliëmie bij gebruik van kaliumbenzylpenicilline verhoogd.

Pathologie van bloedstolling. Bij gebruik van carbenicilline, dat de aggregatie van bloedplaatjes verstoort, kan het risico op bloeding toenemen. In mindere mate is dit kenmerkend voor ureidopenicillines..

Congestief hartfalen. Grote doses benzylpenicilline-natriumzout, carbenicilline en, in mindere mate, andere penicillines die op Pseudomonas aeruginosa werken, kunnen het optreden of intensivering van oedeem veroorzaken.

Arteriële hypertensie. Grote doses benzylpenicilline-natriumzout, carbenicilline en, in mindere mate, andere penicillines die op Pseudomonas aeruginosa inwerken, kunnen leiden tot een verhoogde bloeddruk en een afname van de effectiviteit van antihypertensiva (indien gebruikt).

Infectieuze mononucleosis. Ampicilline-uitslag komt voor bij 75-100% van de patiënten met mononucleosis.

Tandheelkunde Langdurig gebruik van penicillines, met name uitgebreid spectrum en remmer beschermd, kan leiden tot de ontwikkeling van orale candidiasis.

Interacties tussen geneesmiddelen

Penicillines kunnen vanwege hun fysisch-chemische incompatibiliteit niet in dezelfde spuit of in hetzelfde infusiesysteem met aminoglycosiden worden gemengd.

Bij een combinatie van ampicilline met allopurinol neemt het risico op een "ampicilline" -uitslag toe.

Het gebruik van hoge doses kaliumbenzylpenicilline in combinatie met kaliumsparende diuretica, kaliumpreparaten of ACE-remmers bepaalt het verhoogde risico op hyperkaliëmie.

Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van penicillines die actief zijn tegen Pseudomonas aeruginosa met anticoagulantia en plaatjesremmers vanwege het mogelijke risico op een verhoogde bloeding. Combinatie met trombolytica wordt niet aanbevolen.

Het gebruik van penicillines in combinatie met sulfanilamiden moet worden vermeden, omdat dit het bacteriedodende effect kan verzwakken..

Cholestyramine bindt penicillines in het spijsverteringskanaal en vermindert hun orale biologische beschikbaarheid.

Orale penicillines kunnen de effectiviteit van orale anticonceptiva verminderen als gevolg van verstoring van de enterohepatische circulatie van oestrogenen.

Penicillines kunnen de eliminatie van methotrexaat uit het lichaam vertragen door de tubulaire secretie te remmen.

Patiënt informatie

Binnen moeten penicillines met veel water worden ingenomen. Ampicilline en oxacilline moeten 1 uur voor de maaltijd (of 2 uur na de maaltijd), fenoxymethylpenicilline, amoxicilline en amoxicilline / clavulaanzuur worden ingenomen - ongeacht de voedselinname.

Bereid de suspensie voor orale toediening voor en neem deze volgens de bijgevoegde instructies.

Houd u strikt aan het voorgeschreven regime tijdens de behandeling, sla geen dosis over en neem deze regelmatig in. Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk in; neem niet als het bijna tijd is voor de volgende dosis; verdubbel de dosis niet. Weersta de duur van de therapie, vooral bij streptokokkeninfecties.

Gebruik geen verlopen of ontlede medicijnen, omdat deze een toxisch effect kunnen hebben..

Raadpleeg een arts als er binnen enkele dagen geen verbetering optreedt en er nieuwe symptomen optreden. Als uitslag, netelroos of andere tekenen van een allergische reactie optreden, stop dan met het gebruik van het medicijn en raadpleeg een arts.

Penicilline-antibiotica - beschrijving, typen, instructies voor gebruik, vrijgaveformulier en werkingsmechanisme

De eerste antibiotica waren penicillinepreparaten. Medicijnen hebben geholpen miljoenen te redden van infecties. Medicijnen zijn effectief in onze tijd - ze worden voortdurend aangepast, verbeterd. Op basis van penicillines zijn veel populaire antimicrobiële stoffen ontwikkeld..

Overzicht van penicilline-antibiotica

De eerste antimicrobiële middelen die zijn ontwikkeld op basis van de vitale producten van micro-organismen zijn penicillines (penicillium). Benzylpenicilline wordt beschouwd als hun voorouder. Stoffen behoren tot een breed scala aan β-lactam-antibiotica. Een gemeenschappelijk kenmerk van de bètalactamgroep is de aanwezigheid van een vierledige bètalactamring in de structuur.

Penicilline-antibiotica remmen de synthese van een speciaal polymeer - peptidoglycan. Het wordt door de cel geproduceerd om het membraan op te bouwen en penicillines voorkomen de vorming van een biopolymeer, wat leidt tot de onmogelijkheid van celvorming, lysis van het blootgestelde cytoplasma en de dood van het micro-organisme. Het medicijn heeft geen nadelig effect op de cellulaire structuur van mensen of dieren omdat peptidoglycan afwezig is in hun cellen..

Penicillines passen goed bij andere medicijnen. Hun effectiviteit wordt verzwakt door een complexe behandeling samen met bacteriostatica. De penicillineserie van antibiotica wordt effectief gebruikt in de moderne geneeskunde. Dit is mogelijk door de volgende eigenschappen:

  • Lage toxiciteit. Van alle antibacteriële geneesmiddelen hebben penicillines de kleinste lijst met bijwerkingen, op voorwaarde dat ze correct worden voorgeschreven en gevolgd door instructies. Medicijnen zijn goedgekeurd voor gebruik bij de behandeling van pasgeborenen en zwangere vrouwen.
  • Een breed scala aan acties. Moderne penicilline-antibiotica zijn actief tegen de meeste gram-positieve, sommige gram-negatieve micro-organismen. Stoffen die bestand zijn tegen de alkalische omgeving van de maag en penicillinase.
  • Biologische beschikbaarheid. Een hoog absorptieniveau zorgt ervoor dat bètalactams zich snel door de weefsels verspreiden en zelfs in het hersenvocht doordringen.

Classificatie van penicilline-antibiotica

Op penicilline gebaseerde antimicrobiële stoffen worden geclassificeerd volgens vele criteria - accessoire, compatibiliteit, blootstellingsmechanisme. Het onvermogen van natuurlijke penicillinestoffen om penicillinase te weerstaan, wees op de noodzaak om synthetische en semi-synthetische drugs te maken. Op basis hiervan is de classificatie van dit type antibioticum volgens de productiemethode informatief om de farmacologische eigenschappen van penicillines te begrijpen.

Biosynthetisch

Benzylpenicilline wordt geproduceerd door de schimmels Penicillium chrysogenum en Penicillium notatum. Volgens de moleculaire structuur behoort de werkzame stof tot zuren. Voor medicijnen wordt het chemisch gecombineerd met kalium of natrium, wat resulteert in zouten. Ze vormen de basis van poeders voor injectieoplossingen, die snel in de weefsels worden opgenomen. Het therapeutische effect treedt op binnen 10-15 minuten na toediening, maar na 4 uur stopt het effect van de stof. Hierdoor zijn meerdere injecties nodig..

De werkzame stof dringt snel en in mindere mate door in de slijmvliezen en longen - in de botten, het myocard, synoviale en hersenvocht. Om de werking van medicijnen te verlengen, wordt benzylpenicilline gecombineerd met novocaïne. Het resulterende zout op de injectieplaats vormt een medicijndepot, van waaruit de stof langzaam en constant in de bloedbaan komt. Dit hielp het aantal injecties terug te brengen tot 2 r / d terwijl het therapeutische effect werd behouden. Deze medicijnen zijn gericht op de langdurige behandeling van syfilis, streptokokkeninfectie, reuma.

Biosynthetische penicillines zijn actief tegen de meeste ziekteverwekkers, behalve spirocheten. Voor de behandeling van matige infecties wordt een benzylpenicillinederivaat, fenoxymethylpenicilline, gebruikt. De stof is bestand tegen zoutzuur uit het maagsap, daarom wordt het geproduceerd in de vorm van tabletten en wordt het oraal gebruikt.

Halfsynthetische antistafylococcen

Natuurlijk benzylpenicilline is niet actief tegen stafylokokkenstammen. Om deze reden werd oxacilline gesynthetiseerd, wat de werking van bètalactamase-pathogeen remt. Semisynthetische penicillines omvatten methicilline, dicloxacilline, cloxacilline. Deze medicijnen worden zelden gebruikt in de moderne geneeskunde vanwege hun hoge toxiciteit..

Aminopenicillines

Deze groep antibiotica omvat ampicilline, amoxicilline, thalampicilline, bacampicilline, pivampicilline. De middelen zijn actief in een groot aantal ziekteverwekkers en zijn verkrijgbaar in tabletten. Het gebrek aan medicijnen is de inefficiëntie van amoxicilline en ampicilline voor stafylokokkenstammen. Om dergelijke ziekten te behandelen, worden stoffen gecombineerd met oxacilline..

Aminopenicillines worden snel opgenomen en werken langdurig. Voor een dag worden 2-3 doses tabletten voorgeschreven op beslissing van de arts. Van de bijwerkingen wordt alleen een allergische uitslag waargenomen, die snel verdwijnt na het stoppen van het medicijn. De medicijnen worden gebruikt om de volgende aandoeningen te behandelen:

  • infecties van de bovenste luchtwegen en urinewegen;
  • sinusitis;
  • enterocolitis;
  • otitis;
  • Maagzweer (Helicobacter pylori).

Antiseptisch

Penicilline-antibiotica hebben een soortgelijk effect als aminopenicillines. De uitzondering is pseudomonads. De stoffen zijn effectief bij de behandeling van ziekten veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa. De medicijnen in deze groep omvatten:

Carboxypenicillines - effectief tegen Pseudomonas aeruginosa en Proteus

Ureidopenicillines - actief tegen stokken en Klebsiella

Remmend gecombineerd

Preparaten van deze groep worden kunstmatig gesynthetiseerd om de weerstand van de werkzame stof tegen de meeste micro-organismen te vergroten. Medicijnen worden verkregen door combinatie met clavulaanzuur, tazobactam, sulbactam, die immuniteit bieden tegen bètalactamasen. Beschermde penicillines hebben hun eigen antibacteriële werking en versterken de werking van de basissubstantie. Medicijnen zijn met succes gebruikt bij de behandeling van ernstige nosocomiale infecties.

Penicilline-tabletten

Het gebruik van penicillines in tabletten is handig en voordelig voor patiënten. U hoeft geen geld uit te geven aan injectiespuiten, de behandeling wordt onafhankelijk thuis uitgevoerd. Penicilline-antibiotica:

Acute bronchitis, impetigo, chlamydia-urethritis, borreliose, erytheem

Nierziekte, intolerantie voor componenten, myasthenia gravis

Infecties van gewrichten, botten, huid, sinusitis, bacteriële meningitis en endocarditis

Overgevoeligheid voor penicillines

Tonsillitis, bacteriële faryngitis en enteritis, door de gemeenschap verworven longontsteking, cystitis, endocarditis

Penicillinegevoeligheid, kruisallergie met andere bètalactammiddelen

Angina, bronchitis, longontsteking, syfilis, gonorroe, tetanus, miltvuur

Faryngitis, afteuze stomatitis, gevoeligheid voor penicillines

Infecties van het maagdarmkanaal, bronchopulmonaire en urinewegen, meningitis, sepsis, erysipelas

Lymfatische leukemie, infectieuze mononucleosis, verminderde leverfunctie

Urethritis, pyelonefritis, longontsteking, bronchitis, listeriose, gonorroe, leptospirose, Helicobacter

Allergische diathese, hooikoorts, infectieuze mononucleosis, astma, lymfatische leukemie, lever-, bloed- en centraal zenuwstelselaandoeningen

Zacht weefsel, huid, luchtweginfecties, ziekte van Lyme, cervicitis, urethritis

Gevoeligheid voor azithromycine, leverziekte, combinatie met dihydroergotamine en ergotamine

Acute otitis media, sinusitis, bronchitis, keelholte-abces, longontsteking, huidinfecties, gynaecologische galwegen, bind- en botweefsel

Leverziekten, lymfatische leukemie, infectieuze mononucleosis, overgevoeligheid voor penicillines

In injecties

Voor injectie wordt penicilline G natriumzout van 500 duizend of 1 miljoen eenheden gebruikt. Het poeder wordt afgegeven in glazen flessen die zijn afgesloten met een rubberen dop. Voor gebruik wordt het product verdund met water. Voorbeelden van medicijnen:

ampicilline-natriumzout

Cystitis, pyelonefritis, bacteriële sinusitis, intra-abdominale en vrouwelijke genitale infecties

Lever- en nieraandoeningen, colitis, leukemie, HIV

Syfilis, roodvonk, bacteriële huidinfectie

Intolerantie voor componenten, neiging tot allergieën

Sepsis, pyemie, osteomyelitis, meningitis, difterie, actinomycose, roodvonk, blenorroe

Overgevoeligheid voor penicillines en cefalosporines

Longontsteking, otitis media, bronchitis, prostatitis, endometritis, gonorroe, erysipelas, buiktyfus, listeriose

Epilepsie, acute lymfatische leukemie, astma, allergische diathese, hooikoorts

Benzylpenicilline novocaïne zout

Kroep- en focale longontsteking, syfilis, difterie, meningitis, bloedvergiftiging, blenorroe

Overgevoeligheid voor penicilline, epilepsie - voor endolumbale injecties

Penicilline-antibiotica lijst: beschrijving en behandeling

Penicilline-antibiotica zijn de eerste medicijnen die worden gemaakt van de afvalproducten van bepaalde soorten bacteriën. In de algemene classificatie behoren penicilline-antibiotica tot de klasse van bètalactampreparaten. Daarnaast worden hier ook niet-penicilline-antibiotica opgenomen: monobactams, cefalosporines en carbapenems.

De overeenkomst is te wijten aan het feit dat er bij deze voorbereidingen een vierledige ring is. Alle antibiotica van deze groep worden gebruikt bij chemotherapie en spelen een belangrijke rol bij de behandeling van infectieziekten..

Eigenschappen van penicilline en zijn ontdekking

Vóór de ontdekking van antibiotica leken veel ziekten gewoon ongeneeslijk, wetenschappers en artsen over de hele wereld wilden een stof vinden die pathogene micro-organismen kan helpen verslaan, zonder de menselijke gezondheid te schaden. Mensen stierven aan sepsis, met bacteriën geïnfecteerde wonden, gonorroe, tuberculose, longontsteking en andere gevaarlijke en ernstige ziekten.

Het belangrijkste moment in de medische geschiedenis is 1928 - in dit jaar werd penicilline ontdekt. Miljoenen mensenlevens zijn deze ontdekking te danken aan Sir Alexander Fleming. De per ongeluk verschijnende schimmel op het voedingsmedium van de Penicillium notatum-groep in het laboratorium van Fleming en de directe observatie van een wetenschapper gaven een kans om infectieziekten te bestrijden.

Na de ontdekking van penicilline hadden wetenschappers maar één taak: deze stof in zijn pure vorm isoleren. Deze zaak bleek nogal gecompliceerd te zijn, maar eind jaren 30 van de 20e eeuw slaagden twee wetenschappers Ernst Chain en Howard Flory erin een medicijn met een antibacterieel effect te creëren.

Eigenschappen van penicilline-antibiotica

Penicilline-antibioticum remt het uiterlijk en de ontwikkeling van pathogene organismen zoals:

  • meningokokken;
  • gonokokken;
  • streptokokken;
  • stafylokokken;
  • tetanus bacillus;
  • pneumokokken;
  • miltvuur bacil;
  • botulismestafeltje;
  • difterie bacil enz.

Dit is slechts een kleine lijst van die pathogene bacteriën waarin penicilline en alle penicillinegeneesmiddelen de vitale activiteit onderdrukken..

Het antibiotische effect van penicilline is bacteriedodend of bacteriostatisch. In het laatste geval hebben we het over de volledige vernietiging van pathogene organismen die de ziekte veroorzaakten, meestal acuut en extreem ernstig. Voor matige ziekten worden antibiotica met een bacteriostatisch effect gebruikt - ze laten niet toe dat bacteriën zich delen.

Penicilline is een antibioticum met een bacteriedodend effect. Microben in hun structuur hebben een celwand waarin de belangrijkste stof peptidoglycan is. Deze stof geeft de bacteriële celweerstand en voorkomt dat deze zelfs onder zeer ongeschikte levensomstandigheden sterft. Door op de celwand in te werken, vernietigt penicilline zijn integriteit en schakelt het zijn werk uit.

In het menselijk lichaam bevatten celmembranen geen peptidoglycaan en daarom hebben antibiotica van de penicillinegroep geen negatief effect op ons lichaam. We kunnen ook praten over de geringe giftigheid van deze fondsen.

Penicillines hebben een breed scala aan gebruikte doseringen, dit is veiliger voor het menselijk lichaam, omdat het mogelijk is om voor een bepaalde patiënt een therapeutische dosering te kiezen met minimale bijwerkingen.

Het grootste deel van penicilline wordt via de nieren uitgescheiden met urine (meer dan 70%). Sommige antibiotica van de penicillinegroep worden uitgescheiden via het galsysteem, dat wil zeggen dat ze met gal worden afgesloten.

Lijst met medicijnen en classificatie van penicillines

De chemische verbinding van de penicillinegroep is gebaseerd op de bètalactamring, daarom hebben ze betrekking op bètalactamaminen.

Aangezien penicilline al meer dan 80 jaar in de medische praktijk wordt gebruikt, hebben sommige micro-organismen resistentie tegen dit antibioticum ontwikkeld in de vorm van het bètalactamase-enzym. Het mechanisme van het werk van het enzym is om het hydrolytische enzym van de pathogene bacterie te combineren met de bètalactamring, wat op zijn beurt de binding en daardoor de inactivering van het medicijn vergemakkelijkt.

Tegenwoordig worden semi-synthetische antibiotica het meest gebruikt: de chemische samenstelling van het natuurlijke antibioticum wordt als basis genomen en ondergaat nuttige wijzigingen. Hierdoor is de mensheid nog steeds bestand tegen verschillende bacteriën die constant verschillende mechanismen van resistentie tegen antibiotica ontwikkelen.

Tot op heden bieden de federale richtlijnen voor het gebruik van medicijnen een dergelijke classificatie van penicillines.

Natuurlijke antibiotica op korte termijn

Natuurlijke antibiotica hebben geen bètalactamaseremmers en worden daarom nooit gebruikt tegen ziekten die worden veroorzaakt door stafylokokken.

Benzylpenicilline is actief tijdens de behandeling:

  • lobaire longontsteking;
  • miltvuur;
  • bronchitis;
  • pleuritis;
  • peritonitis;
  • sepsis;
  • ziekten van het urogenitale systeem;
  • meningitis (bij volwassenen en bij kinderen vanaf 2 jaar);
  • huidinfecties;
  • wondinfecties;
  • KNO-ziekten.

Bijwerkingen: voor alle penicilline-antibiotica is de belangrijkste bijwerking de allergische reactie van het lichaam in de vorm van urticaria, anafylactische shock, hyperthermie, Quincke's oedeem, huiduitslag en nefritis. Mislukkingen in het werk van het hart zijn waarschijnlijk. Tijdens de introductie van significante doseringen - convulsies (bij kinderen).

Gebruiksbeperkingen en contra-indicaties: hooikoorts, penicillineallergie, verminderde nierfunctie, aritmie, bronchiale astma.

Langwerkende natuurlijke antibiotica

Benzylpenicilline-benzathine wordt gebruikt bij:

  • ontsteking van de amandelen;
  • syfilis;
  • wondinfecties;
  • roodvonk.

Het wordt ook gebruikt om complicaties na een operatie te voorkomen..

Bijwerkingen: bloedarmoede, een allergische reactie, een abces op de plaats van toediening van antibiotica, hoofdpijn, trombocytopenie en leukopenie.

Contra-indicaties: hooikoorts, astma bronchiale, allergieën voor penicilline.

Benzylpenicilline-procaïne wordt gebruikt bij de behandeling van:

  • septische endocarditis,
  • acute ontstekingsziekten van de ademhalingsorganen;
  • osteomyelitis;
  • meningitis;
  • ontstekingsprocessen van de gal en het urogenitale kanaal;
  • peritonitis;
  • oogziekten;
  • dermatosen;
  • wondinfecties.

Het wordt gebruikt bij terugvallen van erysipelas en reuma.

Bijwerking: krampen, misselijkheid, allergische reactie.

Contra-indicaties: Overgevoeligheid voor procaïne en penicilline..

Antistaphylococcal drugs

Oxacilline is de belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep antibiotica. Het resultaat van de behandeling is vergelijkbaar met benzylpenicilline, maar in tegenstelling tot de tweede kan dit medicijn stafylokokbesmettingen vernietigen.

Bijwerkingen: huiduitslag, urticaria. Zelden - anafylactische shock, oedeem, koorts, spijsverteringsstoornissen, braken, misselijkheid, hematurie (bij kinderen), geelzucht.

Contra-indicaties: allergische reacties op penicilline.

Breedwerkende medicijnen

Als werkzame stof wordt ampicilline in veel antibiotica gebruikt. Het wordt gebruikt voor de behandeling van acute urineweg- en luchtweginfecties, infecties van het spijsverteringsstelsel, chlamydia-infecties, endocarditis, meningitis.

Lijst met antibiotica die ampicilline bevatten: Ampicilline-natriumzout, Ampicilline-trihydraat, Ampicilline-Inotek, Ampicilline AMP-Forte, Ampicilline-AKOS, enz..

Amoxicilline is een gemodificeerd derivaat van ampicilline. Het wordt beschouwd als het belangrijkste antibioticum dat alleen oraal wordt ingenomen. Gebruikt voor meningokokkeninfecties, acute luchtweginfecties, de ziekte van Lyme, ontsteking van het maagdarmkanaal. Het wordt gebruikt om miltvuur bij vrouwen tijdens zwangerschap en kinderen te voorkomen.

Lijst met antibiotica die amoxicilline bevatten: Amoxicilline Sandoz, Amoxisar, Amoxicilline DS, Amoxicilline-ratiopharm, enz..

Bijwerkingen: dysbiose, dyspeptische stoornissen, allergieën, candidiasis, superinfectie, aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.

Contra-indicaties voor deze groep penicillines: overgevoeligheid, mononucleosis, verminderde leverfunctie. Ampicilline is verboden voor pasgeborenen tot een maand.

Anti-Pseudomonas-antibiotica

In hun samenstelling hebben carboxypenicillines een actieve component - carbenicilline. In dit geval valt de naam van het antibioticum samen met het actieve ingrediënt. Gebruikt bij de behandeling van ziekten die worden veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa. Tegenwoordig worden ze in de geneeskunde bijna nooit gebruikt vanwege de aanwezigheid van sterkere medicijnen.

Ureidopenicillines omvatten: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Bijwerking: misselijkheid, eetstoornissen, urticaria, braken. Waarschijnlijk hoofdpijn, medicijnkoorts, superinfectie, verminderde nierfunctie.

Contra-indicaties: zwangerschap, hoge gevoeligheid voor penicilline.

Kenmerken van het gebruik van antibiotica van de penicillinegroep bij kinderen

Het gebruik van antibiotica bij pediatrische behandelingen krijgt constant veel aandacht, aangezien het lichaam van het kind nog niet volledig is gevormd en de meeste organen en systemen nog niet volledig functioneren. Daarom moet de keuze van antibiotica voor zuigelingen en peuters met grote verantwoordelijkheid worden behandeld.

Penicilline bij pasgeborenen wordt gebruikt voor toxische ziekten en sepsis. In de eerste levensjaren bij kinderen wordt het gebruikt voor de behandeling van otitis media, longontsteking, meningitis, pleuritis.

Bij angina, SARS, cystitis, bronchitis, sinusitis krijgen kinderen in de regel Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav voorgeschreven. Deze antibiotica voor het lichaam van het kind zijn het minst giftig en het meest effectief..

Dysbacteriose is een van de complicaties van antibioticatherapie, omdat gunstige microflora bij kinderen samen met pathogene micro-organismen wordt gedood. Daarom moet behandeling met antibiotica zeker worden gecombineerd met het gebruik van probiotica. Een zeldzame bijwerking is een allergie voor penicilline in de vorm van huiduitslag..

Bij zuigelingen is het uitscheidingswerk van de nieren niet voldoende ontwikkeld en waarschijnlijk hoopt penicilline zich op in het lichaam. Het resultaat is aanvallen..

Aanbevelingen aan patiënten

Behandeling met antibiotica, zelfs de nieuwste generatie, heeft altijd een aanzienlijke invloed op de gezondheid. Natuurlijk verlichten ze de belangrijkste infectieziekte, maar de algehele immuniteit wordt ook aanzienlijk verminderd. Omdat niet alleen pathogene bacteriën afsterven, maar ook gezonde microflora. Daarom zal het enige tijd duren om de beschermende krachten te herstellen. Als de bijwerkingen duidelijk uitgesproken zijn, vooral in verband met het maagdarmkanaal, is een spaarzaam dieet noodzakelijk.

Het wordt aanbevolen om veel gefermenteerde melkproducten te consumeren die de darmen en de maag positief beïnvloeden. Pittig, zout en vet voedsel moet tijdelijk worden beperkt gedurende ongeveer 10-14 dagen.

Het is verplicht om probiotica en prebiotica te gebruiken (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Het begin van de inname moet gelijktijdig plaatsvinden met het begin van het gebruik van een antibacterieel middel. In dit geval, na een antibioticakuur, moeten prebiotica en probiotica ongeveer 14 dagen worden gebruikt om de maag te koloniseren met nuttige bacteriën.

Wanneer antibiotica een toxisch effect hebben op de lever, kan het gebruik van hepatoprotectors worden aanbevolen. Deze medicijnen beschermen gezonde levercellen en herstellen beschadigde..

Omdat de immuniteit is verminderd, wordt het lichaam vooral blootgesteld aan verkoudheid. Daarom moet je voor jezelf zorgen en niet onderkoeld. Gebruik immunomodulatoren, hoewel het wenselijk is dat ze van plantaardige oorsprong zijn (paarse Echinacea, Immunal).

Als de ziekte een virale etiologie is, zijn antibiotica in dit geval machteloos, zelfs van de nieuwste generatie en met een breed werkingsspectrum. Ze kunnen alleen dienen als preventie bij deelname aan een bacteriële virale infectie. Antivirale middelen worden gebruikt om virussen te behandelen..

Om minder vaak antibiotica te gebruiken en minder vaak ziek te worden, is het noodzakelijk om een ​​gezonde levensstijl te leiden. Het belangrijkste is om het niet te overdrijven met het gebruik van antibacteriële middelen om de ontwikkeling van bacteriële resistentie tegen hen te voorkomen. Anders is het niet mogelijk om een ​​infectie te genezen. Raadpleeg daarom altijd uw arts voordat u een antibioticum gebruikt..