Het antibioticum "Ciprofloxacin" wordt vooral populair in het koele seizoen, wanneer je een infectie op straat kunt oplopen (ARVI, griep, etc.). Deze tool is verkrijgbaar in verschillende vormen, die elk geschikt zijn voor een bepaald type behandeling. We zullen ze hieronder in meer detail bekijken en ook informatie geven over de kenmerken van de behandeling met het antibioticum "Ciprofloxacin".

Algemene informatie

"Ciprofloxacin" is een medicijn dat een antimicrobieel medicijn is met een breed werkingsspectrum. Het behoort tot de groep van fluorochinolonen en heeft een bacteriedodend effect..

Het mechanisme van zijn werking wanneer het het menselijk lichaam binnenkomt, is dat het middel het DNA-gyrase-enzym van bacteriën die in het lichaam leven actief remt, waardoor de synthese van hun cellulaire eiwitten en de structuur van DNA-replicatie aanzienlijk worden verstoord.

Het belangrijkste kenmerk van dit medicijn is dat het een direct effect heeft op absoluut alle micro-organismen, waaronder zowel degenen die zich in de actieve fase van reproductie bevinden, als degenen die in volledige rust verkeren..

"Ciprofloxacin" kan de activiteit van een groot aantal bacteriën onderdrukken, waaronder aërobe gramnegatieve en intracellulaire pathogenen. Deze remedie is machteloos tegen die stafylokokken die immuniteit hebben voor methicilline..

Moderne farmaceutische bedrijven produceren Ciprofloxacin in de vorm van tabletten, injecteerbare oplossingen en oogdruppels. We zullen ze allemaal in detail bekijken..

Tabletten

Een van de meest populaire vormen van afgifte van het antibioticum "Ciprofloxacin" zijn tabletten. Ze zijn verpakt in blisters en de dragees zelf zijn bekleed in de vorm van een dichte filmomhulling.

Ciprofloxacin-tabletten zijn verdeeld in twee soorten, afhankelijk van de inhoud van hun hoofdbestanddeel: 250, 500 en 750 mg. De dosering van het medicijn mag alleen worden geselecteerd door een specialist op het gebied van geneeskunde op basis van de resultaten van de analyses. Het type middel wordt niet alleen beïnvloed door de ernst van de ziekte, maar ook door de aanwezigheid van pathologieën, de algemene toestand van het hele organisme. Het verloop van de behandeling moet ook individueel worden gekozen..

De samenstelling van de tabletten "Ciprofloxacin" bevat slechts één werkzame stof, waarvan de naam volledig samenvalt met de naam van het geneesmiddel zelf. Daarnaast bevat de structuur van het medicijn ook aanvullende componenten die een positief effect hebben op het menselijk lichaam: aardappelzetmeel, talk, natriumcroscarmellose, magnesiumstearaat, polysorbaat 80, microkristallijne cellulose, hypromellose en siliciumdioxide.

Ciprofloxacine, ingenomen in de vorm van tabletten, wordt perfect door het menselijk lichaam opgenomen. In slechts anderhalf uur kunt u de maximale concentratie aan werkzame stoffen in menselijk bloed waarnemen. Gedurende de hele periode van activiteit dringt het product goed door in de botten, het bloed en de spieren van een persoon, wat een nadelig effect heeft op pathogene bacteriën. De uitscheiding uit het lichaam wordt na 3-5 uur na inname van de tabletten door de nieren uitgevoerd. Ongeveer 30% van de ongebruikte stof wordt samen met gal en uitwerpselen uitgescheiden.

Wat helpt Ciprofloxacin? Deze tool heeft een vrij breed werkingsspectrum. Het belangrijkste actieve ingrediënt is in staat om ademhalingsproblemen, middenoorontstekingen, longontsteking, bekken- en urethra-infecties aan te pakken.

Oogdruppels "Ciprofloxacin"

Een afzonderlijke afgiftevorm van het betreffende antibioticum is Ciprofloxacin-oogdruppels. De beste producten met deze naam worden geproduceerd door Russische farmaceutische bedrijven en kosten ongeveer 25-30 roebel, wat als een acceptabele indicator wordt beschouwd.

Het belangrijkste actieve ingrediënt in dit product is ciprofloxacine (ongeveer 3 mg per 5 ml). Daarnaast bevat het preparaat ook hulpcomponenten, waaronder gezuiverd water, ijsazijn, dinatriumedetaatdihydraat, natriumacetaattrihydraat en mannitol.

Het werkingsmechanisme van een dergelijk middel is gebaseerd op het feit dat de actieve component, die het slijmvlies van het oog binnendringt, diep in de bacteriën doordringt en de verdere ontwikkeling ervan op DNA-niveau blokkeert. Hierdoor stopt ook de verdere groei van bacteriën..

Het belangrijkste voordeel van Ciprofloxacine-oogdruppels is dat een persoon er heel langzaam verslaafd aan wordt.

Gebruik het betreffende middel alleen door te druppelen en breng het in kleine doses aan op de conjunctivale zak. In het geval dat een milde ontsteking of matige ernst wordt waargenomen, volstaat het om elke 4 uur 1-2 druppels van het medicijn te gebruiken, maar als de situatie ernstiger is, wordt aanbevolen om het elk uur in 2 druppels te introduceren. "Ciprofloxacine" helpt veel bij de ontwikkeling van een bacteriële zweer op het hoornvlies van het oog - met een dergelijk probleem wordt aanbevolen om het middel om de 15 minuten gedurende 6 uur achtereen in te druppelen.

De overwogen tool helpt perfect veel oogaandoeningen te bestrijden. Deze omvatten gerst, conjunctivitis, blefaritis, keratitis, bacteriële hoornvlieszweren van het oog, chronische dacryocystitis en zelfs blefaroconjunctivitis. En dit is niet de hele lijst van wat Ciprofloxacin helpt. Specialisten op het gebied van geneeskunde merken ook op dat dit hulpmiddel ontstekingen op de slijmvliezen perfect bestrijdt. Het ongeoorloofd gebruik ervan op dergelijke plaatsen wordt echter niet aanbevolen..

Oordruppels

Opgemerkt moet worden dat Ciprofloxacin-oordruppels afzonderlijk worden geproduceerd. De tool wordt veel gebruikt in de otolaryngologie om ontstekingen in het oor te elimineren. Zoals de praktijk laat zien, helpen Ciprofloxacine-oordruppels om te gaan met externe otitis media, en deze tool is onmisbaar in het geval van complicaties die zich voordoen in de postoperatieve periode.

Specialisten op het gebied van geneeskunde merken op dat het betreffende product uitsluitend in kleine doses kan worden gebruikt. De maximale dagelijkse dosering van dit medicijn kan niet meer zijn dan 12-16 druppels. Bij standaard externe otitis media moet de instillatieprocedure elke 4 uur worden uitgevoerd, 3-4 druppels in elk oor. Opgemerkt moet worden dat voordat u deze procedure uitvoert, u de oorschelp grondig van zwavel moet reinigen en na indruppelen aan de andere kant moet liggen, zodat het product wordt opgenomen.

Zoals de praktijk laat zien, kan een positief resultaat van het gebruik van druppels op basis van ciprofloxacine worden bereikt na 10 dagen correct en regelmatig gebruik.

Oplossingen voor intraveneuze injectie

Onder ziekenhuisomstandigheden wordt deze chemische component vaak gebruikt, gepresenteerd in een andere vorm van afgifte - een oplossing voor intraveneuze injectie. Dit product wordt vervaardigd door de moderne Russische farmaceutische bedrijven East-Pharm, Elfa, Krasfarma en Alvils. Naast injecties wordt ciprofloxacine vaak gebruikt door een druppelaar toe te dienen.

De oplossing in kwestie wordt verkocht op apotheekbalies in twee volumemogelijkheden: 200 en 400 ml. Als we het hebben over de exacte berekening van het volume van de administratie, moet dit worden uitgevoerd door een specialist op het gebied van geneeskunde. In de regel wordt het gebruik ervan voorgeschreven met een snelheid van 10 mg van het hoofdbestanddeel voor elke kilogram patiëntgewicht. Dit medicijn moet driemaal per dag worden toegediend. Opgemerkt moet worden dat de maximale dagelijkse dosis ciprofloxacine in injecties 400 mg van het hoofdbestanddeel is.

Het gebruik van een antibioticum, precies gepresenteerd in de vorm die wordt overwogen, wordt gebruikt als de persoon een longmytrax of een infectie met cystische fibrose heeft. Het verloop van de behandeling met een antibioticum moet ongeveer 10-12 dagen zijn.

U moet zich ervan bewust zijn dat de ciprofloxacine-oplossing op recept wordt voorgeschreven. De kosten in Russische apotheken zijn klein - ongeveer 26-55 roebel, afhankelijk van het volume van de fles.

Voordat u het product gebruikt, moet het grondig worden geschud. Ervaren artsen raden aan dit gedurende 10-15 minuten te doen. Het is noodzakelijk om dit geneesmiddel ten minste 30 minuten voor een maaltijd of een uur erna toe te dienen.

Opgemerkt moet worden dat er enkele contra-indicaties zijn voor het gebruik van dit medicijn. In deze vorm is het categorisch verboden bij nier-, lever- en hartfalen, als een persoon de neiging heeft tot epileptische aanvallen. Het medicijn "Ciprofloxacin" in de vorm van een oplossing voor injectie is gecontra-indiceerd bij personen die vatbaar zijn voor depressie. Zonder speciale behoefte wordt het niet aanbevolen om het bij kinderen te introduceren, omdat vanwege het ontbreken van normaal ontwikkelde beschermende reacties van het lichaam het gebruik van het medicijn gepaard gaat met bijwerkingen.

Is het mogelijk om Ciprofloxacin aan kinderen te geven?

Sommige ouders denken er soms over na of ze hun kind pillen of andere medicijnen kunnen geven, die zijn gebaseerd op ciprofloxacine. Specialisten op het gebied van geneeskunde merken op dat het gebruik ervan voor kinderen alleen mogelijk is als ze de leeftijd van 5 jaar bereiken, en alleen na onderzoek van de algemene toestand van het lichaam van het kind. Het gebruik ervan is alleen toegestaan ​​in de meest extreme gevallen, waaronder darmaandoeningen, longontsteking, peritonitis, sepsis, infecties van de huid en botten, evenals tuberculose en enkele andere ziekten die gevaarlijk zijn voor het menselijk leven.

Als het kind een infectie van het slijmvlies heeft, krijgt hij dit medicijn voorgeschreven, gepresenteerd in de vorm van oogdruppels.

De dagelijkse dosis van de component kan uitsluitend worden berekend op basis van de omstandigheden van een bepaald geval (van 500 mg tot 1,5 g).

Bijwerkingen

Opgemerkt moet worden dat Ciprofloxacin-antibiotica veel bijwerkingen hebben, die zich kunnen manifesteren in het geval van een overdosis. Ze manifesteren zich meestal als buikpijn, misselijkheid, braken en duizeligheid..

In sommige gevallen kunnen de bijwerkingen variëren in duur. Deze omvatten depressie, slaperigheid, pseudomembraneuze colitis, de vorming van maculopapulaire uitslag en jeuk op verschillende plaatsen op het lichaam.

Deskundigen merken op dat bij een overdosis van het betreffende medicijn nierfalen in het lichaam kan ontstaan. In dit geval moet de belangrijkste werkzame stof worden verwijderd door peritoneale dialyse of hemodialyse.

Contra-indicaties voor het nemen van de component

De instructies voor het gebruik van "Ciprofloxacin" zeggen dat deze tool veel contra-indicaties heeft. Een daarvan is de individuele intolerantie van dit onderdeel voor het menselijk lichaam, vertegenwoordigd door de manifestatie van allergische reacties in verschillende vormen. Personen die worden gekenmerkt door intolerantie voor chinolonen, worden ook niet aanbevolen om dit medicijn in welke vorm dan ook te gebruiken..

De gebruiksaanwijzing van "Ciprofloxacin" stelt ook dat deze tool categorisch niet wordt aanbevolen voor de behandeling van mensen die lijden aan epilepsie, glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie, en degenen die om welke reden dan ook vaak moeten om in de zon te zijn. Specialisten op het gebied van geneeskunde raden het gebruik van een dergelijk hulpmiddel niet aan voor mensen die lijden aan neurologische en psychische stoornissen. Dit geldt vooral voor mensen die suïcidaal zijn. Ook is het medicijn verboden voor gebruik bij patiënten met nier- of leverziekte en mensen die op hoge leeftijd zijn.

Adolescenten kunnen het antibioticum Ciprofloxacin alleen gebruiken nadat ze een passend medisch onderzoek hebben ondergaan.

Blootstelling aan andere drugs

Gezien de belangrijkste kenmerken van behandeling met ciprofloxacine, is het noodzakelijk om aandacht te besteden aan hoe het samenwerkt met andere geneesmiddelen en geneesmiddelcomponenten.

Er moet onmiddellijk worden opgemerkt dat ciprofloxacine als chemische component de activiteit van het CYP4501A-isoenzym kan remmen. Anders kan de concentratie van gelijktijdig gebruikte identieke stoffen in het bloed van een persoon worden verhoogd, waaronder clozapine, theofylline, ropinirol, tizanidine en tacrine, waardoor bijwerkingen die onaangenaam zijn voor het lichaam worden waargenomen.

Als een chemisch bestanddeel kan ciprofloxacine de effecten van cafeïne en NSAID's (behalve aspirine) actief remmen. Bij gelijktijdige toediening van ciprofloxacine en preparaten die de aangegeven componenten bevatten, kan de patiënt convulsies ervaren, evenals een toename van creatinine.

Ciprofloxacine is in harmonie met warfarine en versterkt de werking van deze stof. Als een patiënt naast de behandeling met het Ciprofloxacine-antibioticum een ​​complex van vitamines gebruikt, dat stoffen bevat zoals calcium, aluminium en ijzerzouten, evenals maagzuurremmers of sucralfaat, dan raden artsen dit medicijn slechts 4 uur na toediening of een uur ervoor aan hem. Dergelijke aanbevelingen houden verband met het feit dat de vermelde componenten de opname van het geneesmiddel kunnen verminderen.

Recensies

U kunt veel positieve en negatieve beoordelingen over ciprofloxacine vinden. Producten die dit bestanddeel bevatten, kunnen volgens veel experts perfect overweg met bijna alle ziekten veroorzaakt door de activiteit van pathogene bacteriën. Hun belangrijkste voordeel is ook dat de agent de verdere activiteit van deze organismen volledig stopt..

In de positieve opmerkingen van patiënten die met deze tool zijn behandeld, wordt gezegd dat het een tastbaar effect op het lichaam heeft, wonden helpt genezen en bestaande ontstekingen elimineert. Deze stof bestrijdt volgens veel patiënten actief verkoudheid en de gevolgen ervan. In een aantal positieve recensies kunt u ook veel positieve opmerkingen vinden over de betaalbare prijs van dit snelwerkende medicijn: de prijs voor het verpakken van tabletten is ongeveer 40 roebel en de oplossing voor injecties en druppels is ongeveer 25-30 roebel.

Als we de negatieve beoordelingen over "Ciprofloxacin" beschouwen, dan zeggen ze dat het nadeel van deze tool de aanwezigheid is van een groot aantal contra-indicaties. Ook houden mensen niet altijd van de lijst met bijwerkingen, waarvan het risico optreedt bij een overdosis van het medicijn. Een aanzienlijk nadeel van veel patiënten is dat de toestand van vakantie "Ciprofloxacin" op recept van belang is.

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)

Russische naam

De Latijnse naam van de stof is ciprofloxacine

Chemische naam

1-Cyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-chinolinecarbonzuur (en als hydrochloride)

Bruto formule

Farmacologische groep van de stof ciprofloxacine

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code

Kenmerken van de stof ciprofloxacine

Een synthetisch antibacterieel breedspectrumgeneesmiddel uit de groep van fluorochinolonen.

Farmacologie

Het remt bacteriële DNA-gyrase (topoisomerasen II en IV, verantwoordelijk voor het proces van supercoiling van chromosomaal DNA rond nucleair RNA, dat nodig is voor het lezen van genetische informatie), verstoort DNA-synthese, groei en verdeling van bacteriën; veroorzaakt uitgesproken morfologische veranderingen (inclusief celwand en membranen) en de snelle dood van een bacteriële cel.

Het werkt bacteriedodend op gramnegatieve micro-organismen tijdens de rustperiode en deling (aangezien het niet alleen DNA-gyrase beïnvloedt, maar ook lysis van de celwand veroorzaakt), werkt het alleen op gram-positieve micro-organismen tijdens de delingperiode.

Lage toxiciteit voor macroorganismecellen wordt verklaard door het ontbreken van DNA-gyrase erin. Hoewel ciprofloxacine wordt gebruikt, is er geen parallelle ontwikkeling van resistentie tegen andere antibacteriële geneesmiddelen die niet tot de groep van DNA-gyraseremmers behoren, waardoor het zeer effectief is tegen bacteriën die resistent zijn tegen bijvoorbeeld aminoglycosiden, penicillines, cefalosporines, tetracyclines.

In vitro resistentie tegen ciprofloxacine wordt vaak veroorzaakt door puntmutaties van bacteriële topoisomerasen en DNA-gyrase en ontwikkelt zich langzaam door meertraps mutaties.

Enkele mutaties kunnen leiden tot een verminderde gevoeligheid dan tot de ontwikkeling van klinische resistentie, maar meerdere mutaties leiden voornamelijk tot de ontwikkeling van klinische resistentie tegen ciprofloxacine en kruisresistentie tegen chinolon-geneesmiddelen.

Weerstand tegen ciprofloxacine, evenals tegen vele andere antibacteriële geneesmiddelen, kan worden gevormd als gevolg van een afname van de permeabiliteit van de bacteriële celwand (zoals vaak het geval is bij Pseudomonas aeruginosa) en / of activering van uitscheiding uit een microbiële cel (efflux). De ontwikkeling van resistentie als gevolg van het coderende Qnr-gen gelokaliseerd op plasmiden wordt gerapporteerd. Weerstandsmechanismen die leiden tot de inactivering van penicillines, cefalosporines, aminoglycosiden, macroliden en tetracyclines, interfereren waarschijnlijk niet met de antibacteriële activiteit van ciprofloxacine. Micro-organismen die resistent zijn tegen deze medicijnen kunnen gevoelig zijn voor ciprofloxacine.

De minimale bacteriedodende concentratie (MBC) overschrijdt de minimale remmende concentratie (MIC) gewoonlijk niet meer dan 2 keer.

Hieronder staan ​​reproduceerbare criteria voor het testen van de gevoeligheid voor ciprofloxacine, goedgekeurd door de Europese Commissie voor de bepaling van gevoeligheid voor antibacteriële middelen (EUCAST). De MIC-grenswaarden (mg / l) worden gegeven onder klinische omstandigheden voor ciprofloxacine: het eerste cijfer is voor micro-organismen die gevoelig zijn voor ciprofloxacine, het tweede is voor resistent.

- Enterobacteriaceae ≤ 0,5; > 1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; > 1.

- Acinetobacter spp. ≤1; > 1.

- Staphylococcus 1 spp. ≤1; > 1.

- Streptococcus pneumoniae 2 2.

- Haemophilus influenzae en Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; > 0,5.

- Neisseria gonorrhoeae en Neisseria meningitidis ≤ 0,03; > 0,06.

- Grenswaarden niet gerelateerd aan de soort micro-organismen 4 ≤0,5; > 1.

1 Staphylococcus spp.: Grenswaarden voor ciprofloxacine en ofloxacine worden geassocieerd met een hoge dosis therapie.

2 Streptococcus pneumoniae: wild type S. pneumoniae wordt niet beschouwd als gevoelig voor ciprofloxacine en behoort daarom tot de categorie micro-organismen met een gemiddelde gevoeligheid.

3 Stammen met een MIC-waarde boven de drempelverhouding gevoelig / matig gevoelig zijn zeer zeldzaam en tot dusver zijn er geen meldingen van geweest. De tests voor identificatie en antimicrobiële gevoeligheid bij de detectie van dergelijke kolonies moeten worden herhaald en de resultaten moeten worden bevestigd door analyse van de kolonies in het referentielaboratorium. Tot er bewijs is voor een klinische respons voor stammen met bevestigde MIC-waarden die de huidige resistentiedrempel overschrijden, moeten ze als resistent worden beschouwd. Haemophilus spp./Moraxella spp.: Mogelijke detectie van H. influenzae-stammen met lage gevoeligheid voor fluorochinolonen (MIC voor ciprofloxacine - 0,125-0,5 mg / l). Er is geen bewijs voor de klinische betekenis van lage weerstand bij luchtweginfecties veroorzaakt door H. influenzae.

4 Grenswaarden die niet geassocieerd zijn met de soorten micro-organismen worden voornamelijk bepaald op basis van farmacokinetiek / farmacodynamiek en zijn niet afhankelijk van de distributie van MIC's voor specifieke soorten. Ze zijn alleen van toepassing op soorten waarvoor geen soortspecifieke gevoeligheidsdrempel is vastgesteld, en niet op soorten waarvoor gevoeligheidstesten niet worden aanbevolen. Voor bepaalde stammen kan de verspreiding van verworven resistentie variëren per geografische regio en in de tijd. In dit verband is het wenselijk om relevante informatie over resistentie te hebben, vooral bij de behandeling van ernstige infecties.

De gegevens gepresenteerd door het Institute of Clinical and Laboratory Standards (CLSI), die reproduceerbare standaarden vaststellen voor de MIC-waarden (mg / L) en diffusietesten (zonediameter, mm) met schijven die 5 μg ciprofloxacine bevatten, worden hieronder weergegeven. Volgens deze normen worden micro-organismen geclassificeerd als gevoelig, gemiddeld en resistent..

- MIC 1: Gevoelig - 4.

- Diffusietest 2: gevoelig -> 21; gemiddeld - 16-20; resistent - andere bacteriën die niet tot de Enterobacteriaceae-familie behoren

- MIC 1: Gevoelig - 4.

- Diffusietest 2: gevoelig -> 21; gemiddeld - 16-20; resistent - 1: gevoelig - 4.

- Diffusietest 2: gevoelig -> 21; gemiddeld - 16-20; resistent - 1: gevoelig - 4.

- Diffusietest 2: gevoelig -> 21; gemiddeld - 16-20; resistent - 3: gevoelig - 4: gevoelig -> 21; gemiddeld - -; bestendig - -.

- MIC 5: Gevoelig - 1.

- Diffusietest 5: gevoelig -> 41; gemiddeld - 28-40; resistent - 6: gevoelig - 0.12.

- Diffusietest 7: gevoelig -> 35; gemiddeld - 33–34; resistent - 1: gevoelig - 3: gevoelig - 1 De reproduceerbare norm is alleen van toepassing op verdunningstests voor bouillon met kationisch gecorrigeerde Mueller-Hinton-bouillon (CAMNB), die wordt geïncubeerd met lucht bij een temperatuur van (35 ± 2) ° C voor 16-20 uur voor stammen van Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa en andere bacteriën die niet tot de familie Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. en Bacillus anthracis; 20-24 uur voor Acinetobacter spp., 24 uur voor Y. pestis (indien niet lang genoeg, incubeer nog eens 24 uur).

2 De reproduceerbare norm is alleen van toepassing op diffusietests met schijven met Muller-Hinton-agar (CAMNV), die gedurende 16-18 uur met lucht bij een temperatuur van (35 ± 2) ° C wordt geïncubeerd.

3 De reproduceerbare norm is alleen van toepassing op diffusietests met schijven om de gevoeligheid voor Haemophilus influenzae en Haemophilus parainfluenzae te bepalen met behulp van het bouillon-testmedium voor Haemophilus spp. (NTM), die 20-24 uur met lucht bij een temperatuur van (35 ± 2) ° C wordt geïncubeerd.

4 De reproduceerbare norm is alleen van toepassing op diffusietests met schijven met het NTM-testmedium, dat is geïncubeerd in 5% CO2 bij een temperatuur van (35 ± 2) ° C gedurende 16-18 uur.

5 De reproduceerbare norm is alleen van toepassing op gevoeligheidstests (diffusietests met schijven voor zones en agaroplossing voor MIC) met gonokokkenagar en 1% vastgesteld groeisupplement bij een temperatuur van (36 ± 1) ° C (niet hoger dan 37 ° C) van 5 % CO2 binnen 20-24 uur.

6 De reproduceerbare norm is alleen van toepassing op bouillonverdunningstests met kationisch gecorrigeerde Mueller-Hinton-bouillon (CAMNV) aangevuld met 5% schapenbloed, dat wordt geïncubeerd in 5% CO2 bij (35 ± 2) ° C gedurende 20-24 uur.

7 De reproduceerbare norm is alleen van toepassing op tests met kationisch gecorrigeerde Mueller-Hinton-bouillon (CAMNV) met toevoeging van een specifiek groeisupplement van 2%, dat gedurende 48 uur met lucht bij (35 ± 2) ° C wordt geïncubeerd.

In vitro gevoeligheid voor ciprofloxacine

Voor bepaalde stammen kan de verspreiding van verworven resistentie variëren per geografische regio en in de tijd. In dit opzicht is het bij het testen van de gevoeligheid van een stam wenselijk om relevante informatie over resistentie te hebben, vooral bij de behandeling van ernstige infecties. Raadpleeg een specialist als de lokale prevalentie van resistentie van dien aard is dat de voordelen van het gebruik van ciprofloxacine voor ten minste verschillende soorten infecties twijfelachtig zijn. De activiteit van ciprofloxacine in relatie tot de volgende gevoelige stammen van micro-organismen werd in vitro aangetoond.

Aërobe grampositieve micro-organismen - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (methicillinegevoelig), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aerobe gramnegatieve micro-organismen - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella sippo. Influenza Haem., Yersinia pestis.

Anaërobe micro-organismen - Mobiluncus spp.

Andere micro-organismen - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Een variërende mate van gevoeligheid voor ciprofloxacine is aangetoond voor de volgende micro-organismen: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coliella coliel colla kollla colla colla colla kollla colla colla colla colla colla colla colla colla kollella coliel kola. Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Aangenomen wordt dat Staphylococcus aureus (methicilline-resistent), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, micro-organismen, anthropomorphus, anis, bezeten zijn door natuurlijke resistentie tegen ciprofloxacine..

Zuigen. Na intraveneuze toediening van 200 mg ciprofloxacine Tmax is 60 min, Cmax - 2,1 μg / ml; communicatie met plasma-eiwitten - 20-40%. Bij intraveneuze toediening was de farmacokinetiek van ciprofloxacine lineair in het dosisbereik tot 400 mg.

Bij intraveneuze toediening 2 of 3 keer per dag werd geen cumulatie van ciprofloxacine en zijn metabolieten waargenomen..

Na orale toediening wordt ciprofloxacine snel geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal, voornamelijk in de twaalfvingerige darm en het jejunum. METmax in serum wordt bereikt na 1-2 uur en bij orale inname 250, 500, 700 en 1000 mg ciprofloxacine 1.2; 2,4; Respectievelijk 4,3 en 5,4 μg / ml. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 70-80%.

C-waardenmax en AUC stijgen evenredig met de dosis. Eten (exclusief zuivelproducten) vertraagt ​​de opname, maar verandert niet Cmax en biologische beschikbaarheid.

Na 7 dagen indruppeling in het bindvlies varieerde de concentratie ciprofloxacine in het bloedplasma van onvoldoende kwantificering (Cmax in plasma was ongeveer 450 keer minder dan na orale toediening bij een dosis van 250 mg.

Distributie. De werkzame stof is voornamelijk in niet-geïoniseerde vorm in het bloedplasma aanwezig. Ciprofloxacine wordt vrij verspreid in weefsels en lichaamsvloeistoffen. Vd in het lichaam is 2-3 l / kg.

De concentratie in weefsels is 2-12 keer hoger dan in bloedplasma. Therapeutische concentraties worden bereikt in speeksel, amandelen, lever, galblaas, gal, darmen, buik- en bekkenorganen (endometrium, eileiders en eierstokken, baarmoeder), zaadvloeistof, prostaatweefsel, nieren en urinewegen, longweefsel, bronchiale secretie, botweefsel, spieren, gewrichtsvloeistof en gewrichtskraakbeen, peritoneale vloeistof, huid. Het dringt in een kleine hoeveelheid door in het hersenvocht, waar de concentratie bij afwezigheid van ontsteking van de hersenvliezen 6-10% bedraagt ​​van die in het bloedplasma en bij ontsteking 14-37%. Ciprofloxacine dringt ook goed door in de oogvloeistof, borstvlies, buikvlies, lymfe, via de placenta. De concentratie ciprofloxacine in bloedneutrofielen is 2-7 keer hoger dan in bloedplasma.

Metabolisme. Ciprofloxacine wordt biotransformeerd in de lever (15–30%). Vier metabolieten van ciprofloxacine in lage concentraties kunnen in het bloed worden gedetecteerd - diethylcycrofloxacine (M1), sulfociprofloxacine (M2), oxociprofloxacine (M3), formylcycrofloxacine (M4), waarvan er drie (M1 - M3) antibacteriële activiteit vertonen in vitro, vergelijkbaar met zuuractiviteit. De in vitro antibacteriële activiteit van de metaboliet M4, die in een kleinere hoeveelheid aanwezig is, komt meer overeen met de activiteit van norfloxacine.

Fokken. T1/2 is 3-6 uur, met chronisch nierfalen - tot 12 uur Het wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden door ongewijzigde buisfiltratie en secretie (50-70%) en in de vorm van metabolieten (10%), de rest via het maagdarmkanaal. Ongeveer 1% van de toegediende dosis wordt uitgescheiden in de gal. Na iv toediening is de concentratie in de urine gedurende de eerste 2 uur na toediening bijna 100 keer groter dan in bloedplasma, wat de MIC voor de meeste urineweginfecties aanzienlijk overschrijdt.

Nierklaring - 3-5 ml / min / kg; totale klaring - 8-10 ml / min / kg.

Bij chronisch nierfalen (Cl creatinine> 20 ml / min) neemt de uitscheiding via de nieren af, maar treedt er geen cumulatie in het lichaam op als gevolg van een compenserende toename van het metabolisme van ciprofloxacine en uitscheiding via het maagdarmkanaal.

Kinderen. In een onderzoek bij kinderen zijn de waarden van Cmax en AUC waren leeftijdsonafhankelijk. Een merkbare toename van Cmax en AUC bij herhaalde toediening (bij een dosis van 10 mg / kg driemaal daags) werd niet waargenomen. Bij 10 kinderen met ernstige sepsis jonger dan 1 jaar is de waarde van Cmax bedroeg 6,1 mg / l (variërend van 4,6 tot 8,3 mg / l) na een infusie van 1 uur bij een dosis van 10 mg / kg, en bij kinderen van 1 tot 5 jaar - 7,2 mg / l (bereik van 4,7 tot 11,8 mg / l). De AUC-waarden in de respectieve leeftijdsgroepen waren 17,4 (bereik van 11,8 tot 32 mg · h / l) en 16,5 mg · h / l (bereik van 11 tot 23,8 mg · h / l). Deze waarden komen overeen met het gerapporteerde bereik voor volwassen patiënten die therapeutische doses ciprofloxacine gebruiken. Op basis van farmacokinetische analyse bij kinderen met verschillende infecties is de geschatte gemiddelde T1/2 ongeveer 4-5 uur.

Het gebruik van de stof ciprofloxacine

Ongecompliceerde en gecompliceerde infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor ciprofloxacine.

Infecties van de luchtwegen, inclusief acute en chronische (in de acute fase) bronchitis, bronchiëctasie, infectieuze complicaties van cystische fibrose; longontsteking veroorzaakt door Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. en stafylokokken; KNO-infecties, waaronder middenoor (otitis media), sinussen (sinusitis, inclusief acute), vooral veroorzaakt door gramnegatieve micro-organismen, waaronder Pseudomonas aeruginosa of stafylokokken; infecties van het urogenitale systeem (inclusief cystitis, pyelonefritis, adnexitis, chronische bacteriële prostatitis, orchitis, epididymitis, ongecompliceerde gonorroe); intra-abdominale infecties (in combinatie met metronidazol), waaronder peritonitis; galblaas- en galweginfecties; infecties van de huid en zachte weefsels (geïnfecteerde zweren, wonden, brandwonden, abcessen, phlegmon); infecties van botten en gewrichten (osteomyelitis, septische artritis); sepsis; buiktyfus; campylobacteriose, shigellose, reizigersdiarree; infecties of profylaxe van infecties bij immuungecompromitteerde patiënten (immunosuppressieve patiënten of patiënten met neutropenie); selectieve darmontsmetting bij immuungecompromitteerde patiënten; preventie en behandeling van pulmonaire miltvuur (infectie van Bacillus anthracis); preventie van invasieve infecties veroorzaakt door Neisseria meningitidis.

Behandeling van complicaties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa bij kinderen van 5 tot 17 jaar oud met pulmonale cystische fibrose; preventie en behandeling van pulmonaire miltvuur (infectie van Bacillus anthracis).

In verband met mogelijke bijwerkingen van de gewrichten en / of omliggende weefsels (zie "Bijwerkingen"), moet een arts beginnen met de behandeling met ervaring in het behandelen van ernstige infecties bij kinderen en adolescenten en na een zorgvuldige beoordeling van de baten-risicoverhouding.

Voor oogheelkundig gebruik. Behandeling van hoornvlieszweren en infecties van het voorste segment van de oogbol en de aanhangsels ervan veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor ciprofloxacine bij volwassenen, pasgeborenen (van 0 tot 27 dagen), zuigelingen en zuigelingen (van 28 dagen tot 23 maanden), kinderen (van 2 tot 11 maanden) jaar oud) en adolescenten (12 tot 18 jaar oud).

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor ciprofloxacine en andere fluorochinolonen; gelijktijdig gebruik met tizanidine (risico op een uitgesproken bloeddrukdaling, slaperigheid); pseudomembraneuze colitis; leeftijd tot 18 jaar (tot voltooiing van het skeletvormingsproces, behalve voor de behandeling van complicaties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa bij kinderen met pulmonale cystische fibrose en de preventie en behandeling van pulmonaire miltvuur); zwangerschap; borstvoeding geeft.

Toepassingsbeperkingen

Ernstige cerebrale arteriosclerose, cerebrovasculair accident, verhoogd risico op verlenging van het QT-interval of de ontwikkeling van aritmieën van het pirouette-type (bijv. Aangeboren verlenging van het QT-interval, hartaandoeningen (hartfalen, myocardinfarct, bradycardie), verstoorde elektrolytenbalans (bijvoorbeeld bij hypokaliëmie, hypomagnesiëmie ), tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase; gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (inclusief anti-aritmica van de klassen IA en III, tricyclische antidepressiva, macroliden, antipsychotica), gelijktijdig gebruik met remmers van het isoenzym CYP1A 2, waaronder methylxanthines, waaronder theofylline, cafeïne, duloxetine, clozapine, ropinirol, olanzapine (zie "Voorzorgsmaatregelen"); patiënten met een voorgeschiedenis van peesbeschadiging geassocieerd met het gebruik van chinolonen; psychische aandoeningen (depressie, psychose); ziekten van het centrale zenuwstelsel (epilepsie), verlaagde drempel voor convulsieve gereedheid (of een voorgeschiedenis van aanvallen), op hersenschade of beroerte; myasthenia gravis; ernstig nier- en / of leverfalen; oudere leeftijd.

Zwangerschap en borstvoeding

Ciprofloxacine is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Als het nodig is om ciprofloxacine bij de moeder te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestaakt vóór de behandeling.

Bijwerkingen van de stof ciprofloxacine

De hieronder vermelde bijwerkingen zijn als volgt geclassificeerd: zeer vaak (≥10); vaak (≥ 1/100, CZS: zelden - hoofdpijn, duizeligheid, slaapstoornissen, smaakstoornissen, vermoeidheid, angst, psychomotorische hyperactiviteit / agitatie; zelden - paresthesie en dysesthesie, hypesthesie, tremor, convulsies (inclusief epilepsienieten), duizeligheid ; zeer zelden - migraine, verminderde motorische coördinatie, reukzin, hypersthesie, intracraniële hypertensie (goedaardig); frequentie onbekend - perifere neuropathie en polyneuropathie.

Vanaf de zijkant van het gezichtsorgaan: zelden - slechtziendheid; zeer zelden - een schending van de perceptie van kleuren, diplopie.

Van de kant van het gehoororgaan en labyrintaandoeningen: zelden - tinnitus, tijdelijk gehoorverlies; zeer zelden - slechthorendheid.

Van de CCC: zelden - een gevoel van hartkloppingen; zelden - tachycardie, vaatverwijding, verlaagde bloeddruk, flauwvallen, een gevoel van bloedstroming in het gezicht; zeer zelden - vasculitis; de frequentie is onbekend - verlenging van het QT-interval (vaker bij patiënten met een aanleg om een ​​verlenging van het QT-interval te ontwikkelen, zie "Voorzorgsmaatregelen"), ventriculaire aritmieën (inclusief Pirouette-type).

Vanuit de luchtwegen, borst en mediastinale organen: zelden - dyspneu, larynxoedeem, longoedeem, ademhalingsfalen (inclusief bronchospasme).

Uit het spijsverteringskanaal: vaak - misselijkheid, diarree; zelden - braken, buikpijn, dyspepsie, flatulentie; zelden - orale candidiasis; zeer zelden - pancreatitis.

Uit de lever en galwegen: zelden - verhoogde activiteit van levertransaminasen, bilirubineconcentratie; zelden - verminderde leverfunctie, cholestatische geelzucht, hepatitis (niet-infectieus); zeer zelden - necrose van leverweefsel (in uiterst zeldzame gevallen evolueert naar levensbedreigend leverfalen).

Aan de kant van de huid en onderhuidse weefsels: zelden - uitslag, jeuk, urticaria, vlekkerige nodulaire uitslag; zelden - lichtgevoeligheid, blaarvorming; zeer zelden - petechiae, erythema multiforme van kleine vormen, erythema nodosum, Stevens-Johnson-syndroom (maligne exsudatieve erytheem), waaronder mogelijk levensbedreigend Lyell-syndroom (toxische epidermale necrolyse, inclusief mogelijk levensbedreigende, nauwkeurige bloedingen op de huid; frequentie onbekend - acuut gegeneraliseerd pustuleus exantheem.

Van het bewegingsapparaat en bindweefsel: zelden - artralgie, musculoskeletale pijn (inclusief pijn in de ledematen, rug, borst); zelden - spierpijn, zwelling van het gewricht, artritis, verhoogde spierspanning, spierkrampen; zeer zelden - spierzwakte, peesontsteking, peesruptuur (voornamelijk Achilles), verergering van symptomen van myasthenia gravis.

Uit de nieren en de urinewegen: zelden - verminderde nierfunctie; zelden - nierfalen, hematurie, kristallurie, tubulo-interstitiële nefritis.

Algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats: vaak - reacties op de injectieplaats (pijn, verbranding, roodheid, flebitis); zelden - pijnsyndroom van niet-specifieke etiologie, algemene malaise, koorts; zelden - zwelling, zweten (hyperhidrose); zeer zelden - loopstoornissen.

Laboratoriumindicatoren: niet vaak - verhoogde activiteit van alkalische fosfatase in het bloed, bloedureumconcentratie, ALAT- en AST-activiteit, hyperbilirubinemie; zelden - een verandering in de concentratie van protrombine, een toename van de amylase-activiteit; frequentie onbekend - verhoogde INR (bij patiënten die vitamine K-antagonisten krijgen).

De frequentie van ontwikkeling van de volgende bijwerkingen bij intraveneuze toediening en het gebruik van ciprofloxacine, stapsgewijze therapie (iv toediening met daaropvolgende orale toediening) is hoger dan bij orale toediening: vaak - braken, verhoogde activiteit van levertransaminasen, huiduitslag; zelden - trombocytopenie, trombocytemie, verwarring en desoriëntatie, hallucinaties, paresthesie en dysesthesie, convulsies, duizeligheid, slechtziendheid, gehoorverlies, tachycardie, vaatverwijding, verlaagde bloeddruk, reversibele leverdisfunctie, cholestatische geelzucht, nierfalen, zelden - pancytopenie, beenmergdepressie, anafylactische shock, psychotische reacties, migraine, reukstoornissen, gehoorverlies, vasculitis, pancreatitis, leverweefselnecrose, petechiae, peesruptuur.

Kinderen. Bij kinderen werd de ontwikkeling van artropathie vaker gemeld dan bij volwassenen.

In klinische onderzoeken waren de meest voorkomende bijwerkingen ongemak in het oog (in 6% van de gevallen), dysgeusie (in 3% van de gevallen) en neerslagen op het hoornvlies (in 3% van de gevallen).

De frequentie van aandoeningen van het gezichtsorgaan (als hun optreden afneemt): vaak - neerslaat op het hoornvlies, ongemak in het oog, conjunctivale hyperemie; zelden - keratopathie, keratitis punctie, cornea-infiltraten, fotofobie, verminderde gezichtsscherpte, zwelling van de oogleden, wazig zicht, oogpijn, droge ogen, zwelling van het bindvlies en oogleden, jeuk in het oog, tranenvloed, afscheiding uit de ogen, de vorming van korsten op de randen van de oogleden, schilfering van de huid van de oogleden, hyperemie van de oogleden; zelden - toxische effecten van het gezichtsorgaan, keratitis, conjunctivitis, hoornvliesepitheeldefect, diplopie, verminderde gevoeligheid van het hoornvlies, asthenopie, gerst.

In de loop van klinische studies en postmarketingsurveillance werd het effect van ciprofloxacine-indruppelingen op de toestand van het bewegingsapparaat en het bindweefsel niet waargenomen.

Interactie

Geneesmiddelen die een verlenging van het QT-interval veroorzaken. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van ciprofloxacine, net als andere fluorochinolonen, bij patiënten die geneesmiddelen krijgen die een verlenging van het QT-interval veroorzaken (bijvoorbeeld anti-aritmica van klasse IA of III, tricyclische antidepressiva, macroliden, antipsychotica) (zie "Voorzorgsmaatregelen").

Theophylline. Het gelijktijdige gebruik van ciprofloxacine en theofylline-bevattende geneesmiddelen kan een ongewenste verhoging van de theofylline-concentratie in het bloedplasma veroorzaken, en bijgevolg de opkomst van door theophylline veroorzaakte bijwerkingen; in zeer zeldzame gevallen kunnen deze bijwerkingen levensbedreigend zijn voor de patiënt. Als het gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine en theofylline-bevattende geneesmiddelen onvermijdelijk is, wordt aanbevolen om de theofylline-concentratie in het bloedplasma constant te controleren en, indien nodig, de theofylline-dosis te verlagen.

Andere derivaten van xanthine. Het gelijktijdige gebruik van ciprofloxacine en cafeïne of pentoxifylline (oxpentifilline) kan leiden tot een verhoging van de concentratie xanthinederivaten in serum.

Fenytoïne. Bij gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine en fenytoïne werd een verandering (toename of afname) van het fenytoïnegehalte in het bloedplasma waargenomen. Om convulsies te voorkomen die gepaard gaan met een verlaging van de fenytoïneconcentratie, en om bijwerkingen te voorkomen die verband houden met een overdosis fenytoïne wanneer ciprofloxacine wordt stopgezet, wordt aanbevolen om de fenytoïnetherapie te volgen bij patiënten die ciprofloxacine gebruiken, inclusief de bepaling van het fenytoïnegehalte in het bloedplasma gedurende de hele periode gelijktijdig gebruik en korte tijd na voltooiing van de combinatietherapie.

NSAID's. De combinatie van hoge doses chinolonen (DNA-gyraseremmers) en sommige NSAID's (exclusief acetylsalicylzuur) kan epileptische aanvallen veroorzaken.

Cyclosporine. Bij gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine en geneesmiddelen die cyclosporine bevatten, werd een kortstondige voorbijgaande stijging van de plasmacreatinineconcentratie waargenomen. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om de concentratie creatinine in het bloed 2 keer per week te bepalen.

Orale hypoglycemische middelen en insuline. Bij gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine en orale hypoglycemische middelen, voornamelijk sulfonylurea (bijvoorbeeld glibenclamide, glimepiride) of insuline, kan de ontwikkeling van hypoglykemie te wijten zijn aan een toename van de werking van hypoglycemische middelen (zie "Bijwerkingen"). Zorgvuldige controle van de bloedglucosespiegels is vereist..

Probenecid. Probenecid vertraagt ​​de uitscheidingssnelheid van ciprofloxacine door de nieren. Het gelijktijdige gebruik van ciprofloxacine en geneesmiddelen die probenecide bevatten, leidt tot een verhoging van de concentratie ciprofloxacine in serum.

Methotrexaat. Bij gelijktijdig gebruik van methotrexaat en ciprofloxacine kan het renale tubulaire transport van methotrexaat vertragen, wat gepaard kan gaan met een verhoging van de concentratie methotrexaat in het bloedplasma. In dit geval kan de kans op het ontwikkelen van bijwerkingen van methotrexaat toenemen. In dit opzicht moeten patiënten die zowel methotrexaat als ciprofloxacine krijgen nauwlettend worden gevolgd..

Tizanidine. Als resultaat van een klinisch onderzoek onder gezonde vrijwilligers bij gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine en geneesmiddelen die tizanidine bevatten, werd een verhoging van de concentratie tizanidine in het bloedplasma onthuld - Сmax 7 keer (4 tot 21 keer) en AUC - 10 keer (6 tot 24 keer). Met een toename van de concentratie tizanidine in serum, worden hypotensieve (verlaging van de bloeddruk) en sedatieve (slaperigheid, lethargie) bijwerkingen geassocieerd. Gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine en geneesmiddelen die tizanidine bevatten, is gecontra-indiceerd.

Omeprazole Bij gecombineerd gebruik van ciprofloxacine en omeprazol bevattende geneesmiddelen kan een lichte afname in Cmax worden opgemerktmax plasma ciprofloxacine en verlaagde AUC.

Duloxetine In klinische onderzoeken werd aangetoond dat gelijktijdig gebruik van duloxetine en krachtige remmers van het CYP1A 2-isoenzym (zoals fluvoxamine) kan leiden tot een verhoging van de AUC en Cmaxmax duloxetine. Ondanks het ontbreken van klinische gegevens over de mogelijke interactie met ciprofloxacine, is het mogelijk om de waarschijnlijkheid van een dergelijke interactie te voorspellen bij gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine en duloxetine.

Ropinirol. Het gelijktijdige gebruik van ropinirol en ciprofloxacine, een matige remmer van het isoenzym CYP1A 2, leidt tot een toename vanmax en de AUC van ropinirol met respectievelijk 60 en 84%. Bijwerkingen van ropinirol moeten worden gecontroleerd in combinatie met ciprofloxacine en gedurende een korte tijd na voltooiing van de combinatietherapie.

Lidocaine. In een onderzoek met gezonde vrijwilligers werd gevonden dat het gelijktijdige gebruik van lidocaïne-bevattende geneesmiddelen en ciprofloxacine, een matige remmer van het isoenzym CYP1A 2, leidt tot een afname van de klaring van lidocaïne met 22% bij intraveneuze toediening. Ondanks de goede tolerantie van lidocaïne, is bij gelijktijdig gebruik met ciprofloxacine een toename van bijwerkingen als gevolg van interactie mogelijk.

Clozapine. Bij gelijktijdig gebruik van clozapine en ciprofloxacine in een dosis van 250 mg gedurende 7 dagen werd een verhoging van de serumconcentraties van clozapine en N-desmethylclozapine waargenomen met respectievelijk 29 en 31%. De toestand van de patiënt moet worden gecontroleerd en, indien nodig, het doseringsschema van clozapine worden gecorrigeerd tijdens gecombineerd gebruik met ciprofloxacine en gedurende een korte tijd na voltooiing van de combinatietherapie.

Sildenafil. Bij het gebruik van ciprofloxacine in een dosis van 500 mg en sildenafil in een dosis van 50 mg bij gezonde vrijwilligers werd een verhoging van de Cmax opgemerktmax en AUC sildenafil 2 keer. In dit opzicht is het gebruik van deze combinatie alleen mogelijk na beoordeling van de baten-risicoverhouding.

Vitamine K-antagonisten Het gecombineerde gebruik van ciprofloxacine en vitamine K-antagonisten (bijv. Warfarine, acenocumarol, fenprocoumon, fluindione) kan leiden tot een toename van hun anticoagulerende effect. De omvang van dit effect kan variëren afhankelijk van gelijktijdige infecties, de leeftijd en de algemene toestand van de patiënt, dus het is moeilijk om het effect van ciprofloxacine op een toename van INR te beoordelen. Het is vaak voldoende om INR onder controle te houden bij gecombineerd gebruik van ciprofloxacine en vitamine K-antagonisten, maar ook voor een korte tijd na voltooiing van de combinatietherapie.

Kationische medicijnen. Gelijktijdige orale toediening van ciprofloxacine en kationische geneesmiddelen - minerale supplementen die calcium, magnesium, aluminium, ijzer bevatten; sucralfaat, antacida, polymere fosfaatverbindingen (bijvoorbeeld sevelamer, lanthaancarbonaat) en geneesmiddelen met een grote buffercapaciteit (bijvoorbeeld didanosine) die magnesium, aluminium of calcium bevatten, verminderen de opname van ciprofloxacine. In dergelijke gevallen moet ciprofloxatie ofwel 1-2 uur vóór of 4 uur na inname van dergelijke geneesmiddelen worden ingenomen.

Eten en zuivelproducten. Gelijktijdige orale toediening van ciprofloxacine en zuivelproducten of dranken verrijkt met mineralen (bijv. Melk, yoghurt, met calcium verrijkte sappen) moet worden vermeden, omdat de absorptie van ciprofloxacine kan worden verminderd. Calcium in gewoon voedsel heeft geen significante invloed op de absorptie van ciprofloxacine.

Speciale onderzoeken naar de interactie met oftalmische vormen van ciprofloxacine zijn niet uitgevoerd. Gezien de lage concentratie ciprofloxacine in het bloedplasma na indruppeling in de conjunctivale holte, is de interactie tussen geneesmiddelen die samen met ciprofloxacine worden gebruikt onwaarschijnlijk. In het geval van gelijktijdig gebruik met andere lokale oogheelkundige preparaten, moet het interval tussen het gebruik ervan minimaal 5 minuten zijn, terwijl oogzalven het laatst moeten worden gebruikt.

Overdosis

Infusie

Symptomen: misselijkheid, braken, verwarring, mentale opwinding.

Behandeling: specifiek tegengif onbekend. Het is noodzakelijk om de toestand van de patiënt zorgvuldig te volgen, symptomatische therapie uit te voeren en voor voldoende vochtinname te zorgen. Om de ontwikkeling van kristallurie te voorkomen, wordt aanbevolen de nierfunctie te controleren, inclusief urinezuur (pH).

Symptomen: duizeligheid, tremor, hoofdpijn, vermoeidheid, toevallen, hallucinaties, verlengd QT-interval, gastro-intestinale stoornissen, verminderde lever- en nierfunctie, kristallurie, hematurie.

Behandeling: specifiek tegengif onbekend. Maagspoeling, inname van actieve kool, antacida die calcium en magnesium bevatten, om de absorptie van ciprofloxacine te verminderen. Om de ontwikkeling van kristallurie te voorkomen, wordt controle van de nierfunctie, inclusief pH en zuurgraad van de urine, aanbevolen. Symptomatische therapie Zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt, zorgend voor voldoende vochtopname.

Met behulp van hemo- of peritoneale dialyse kan slechts een kleine (minder dan 10%) hoeveelheid ciprofloxacine worden verwijderd.

Er zijn geen gegevens over overdosering. Bij ongemak rond de ogen wordt aanbevolen de ogen met warm water te spoelen.

Wijze van toediening

Binnen, in / in, lokaal.

Voorzorgsmaatregelen Ciprofloxacin

Ernstige infecties, stafylokokkeninfecties en infecties veroorzaakt door grampositieve en anaërobe bacteriën. Bij de behandeling van ernstige infecties, stafylokokbesmettingen en infecties veroorzaakt door anaërobe bacteriën, moet ciprofloxacine worden gebruikt in combinatie met geschikte antibacteriële middelen.

Infecties als gevolg van Streptococcus pneumoniae. Ciprofloxacine wordt niet aanbevolen voor de behandeling van infecties veroorzaakt door Streptococcus pneumoniae, vanwege de beperkte effectiviteit tegen deze ziekteverwekker..

Genitale kanaalinfecties. Bij genitale infecties, vermoedelijk veroorzaakt door tegen fluoroquinolonen resistente stammen van Neisseria gonorrhoeae, moet rekening worden gehouden met informatie over lokale resistentie tegen ciprofloxacine en moet de gevoeligheid voor pathogenen worden bevestigd door laboratoriumtests.

Overtredingen van het hart. Ciprofloxacine beïnvloedt de verlenging van het QT-interval (zie "Bijwerkingen"). Aangezien vrouwen een langere gemiddelde duur van het QT-interval hebben in vergelijking met mannen, zijn ze gevoeliger voor geneesmiddelen die het QT-interval verlengen. Bij oudere patiënten is er ook een verhoogde gevoeligheid voor de werking van geneesmiddelen, waardoor het QT-interval wordt verlengd. Daarom moet ciprofloxacine met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (bijvoorbeeld anti-aritmica van klasse IA en III, tricyclische antidepressiva, macroliden en antipsychotica) (zie "Interactie") of bij patiënten met een verhoogd risico op verlenging van het QT-interval of ontwikkeling Aritmieën van het pirouette-type (bijvoorbeeld aangeboren QT-intervalverlengingssyndroom, niet-gecorrigeerde verstoring van de elektrolytenbalans, zoals hypokaliëmie of hypomagnesiëmie, evenals hartaandoeningen zoals hartfalen, myocardinfarct, bradycardie).

Gebruik bij kinderen. Het bleek dat ciprofloxacine, net als andere geneesmiddelen van deze klasse, arthropathie veroorzaakt bij grote gewrichten bij dieren.

Een analyse van de huidige veiligheidsgegevens over het gebruik van ciprofloxacine bij kinderen jonger dan 18 jaar, waarvan de meeste cystische fibrose hebben, heeft geen verband aangetoond tussen schade aan kraakbeen of gewrichten met ciprofloxacine. Het wordt niet aanbevolen om ciprofloxacine te gebruiken bij kinderen van 5 tot 17 jaar oud voor de behandeling van andere ziekten, behalve complicaties van pulmonale cystische fibrose geassocieerd met Pseudomonas aeruginosa, evenals de behandeling en preventie van pulmonaire miltvuur (na een vermeende of bewezen infectie met Bacillus anthracis).

Overgevoeligheid. Soms kan zich na het innemen van de eerste dosis ciprofloxacine overgevoeligheid ontwikkelen, waaronder allergische reacties, die onmiddellijk aan de behandelende arts moeten worden gemeld (zie "Bijwerkingen"). In zeldzame gevallen kunnen na het eerste gebruik anafylactische reacties optreden tot anafylactische shock. In deze gevallen moet het gebruik van ciprofloxacine onmiddellijk worden stopgezet en moet een passende behandeling worden uitgevoerd..

Maag-darmkanaal. Als ernstige en langdurige diarree optreedt tijdens of na behandeling met ciprofloxacine, moet de diagnose van pseudomembraneuze colitis worden uitgesloten, wat onmiddellijke stopzetting van ciprofloxacine vereist en de benoeming van een geschikte behandeling (vancomycine binnenin in een dosis van 250 mg 4 keer per dag) (zie "Bijwerkingen").

Het gebruik van geneesmiddelen die de darmmotiliteit onderdrukken is gecontra-indiceerd.

Hepatobiliair systeem. Bij het gebruik van ciprofloxacine zijn er gevallen van levernecrose en levensbedreigend leverfalen geweest. Als er tekenen zijn van een leveraandoening zoals anorexia, geelzucht, donkere urine, jeuk, buikpijn, moet ciprofloxacine worden stopgezet (zie "Bijwerkingen").

Patiënten die ciprofloxacine gebruiken en een leveraandoening ondergaan, kunnen een tijdelijke toename van de activiteit van levertransaminasen, alkalische fosfatase of cholestatische geelzucht ervaren (zie "Bijwerkingen").

Musculoskeletal systeem. Patiënten met ernstige myasthenia gravis moeten ciprofloxacine met voorzichtigheid gebruiken, zoals verergering van symptomen is mogelijk.

Bij het gebruik van ciprofloxacine kunnen er al binnen de eerste 48 uur na aanvang van de behandeling gevallen van peesontsteking en peesruptuur (voornamelijk Achilles), soms bilateraal, zijn. Peesontsteking en ruptuur kunnen zelfs enkele maanden na stopzetting van ciprofloxacine optreden. Oudere patiënten en peespatiënten die gelijktijdig worden behandeld met corticosteroïden hebben een verhoogd risico op tendinopathie.

Bij de eerste tekenen van tendinitis (pijnlijke zwelling in het gewricht, ontsteking) moet het gebruik van ciprofloxacine worden stopgezet, fysieke activiteit moet worden uitgesloten, omdat er is een risico dat de pees scheurt en raadpleeg een arts. Ciprofloxacine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van peesaandoeningen geassocieerd met het gebruik van chinolonen.

Zenuwstelsel. Ciprofloxacine kan, net als andere fluorochinolonen, convulsies veroorzaken en de drempel voor convulsieve gereedheid verlagen. Patiënten met epilepsie die ziekten van het centrale zenuwstelsel hebben ondergaan (bijvoorbeeld een verlaging van de aanvalsdrempel, een voorgeschiedenis van aanvallen, cerebrovasculair accident, organische hersenbeschadiging of beroerte) vanwege het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel, mag ciprofloxacine alleen worden gebruikt in gevallen waar de verwachte klinisch effect overschrijdt het mogelijke risico op bijwerkingen.

Bij gebruik van ciprofloxacine zijn gevallen van ontwikkeling van status epilepticus gemeld (zie "Bijwerkingen"). Als er convulsies optreden, moet het gebruik van ciprofloxacine worden stopgezet. Zelfs na het eerste gebruik van fluorochinolonen, waaronder ciprofloxacine, kunnen mentale reacties optreden. In zeldzame gevallen kunnen depressie of psychotische reacties overgaan in zelfmoordgedachten en zelfbeschadigend gedrag, zoals zelfmoordpogingen, incl. gepleegd (zie "Bijwerkingen"). Als de patiënt een van deze reacties krijgt, stop dan met het gebruik van ciprofloxacine en informeer uw arts.

Patiënten die fluoroquinolonen gebruiken, waaronder ciprofloxacine, hebben gevallen gemeld van sensorische of sensorimotorische polyneuropathie, hypesthesie, dysesthesie of zwakte. Als symptomen zoals pijn, branderig gevoel, tintelingen, gevoelloosheid, zwakte optreden, moeten patiënten hun arts informeren voordat ze doorgaan met ciprofloxacine.

De huid. Bij het gebruik van ciprofloxacine kan een fotosensibiliseringsreactie optreden, dus patiënten moeten contact met direct zonlicht en UV-licht vermijden. De behandeling moet worden stopgezet als symptomen van fotosensibilisatie worden waargenomen (bijvoorbeeld een verandering in de huid lijkt op zonnebrand) (zie "Bijwerkingen").

Cytochroom P450. Het is bekend dat ciprofloxacine een matige remmer is van het isoenzym CYP1A 2. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van ciprofloxacine en geneesmiddelen die door dit isoenzym worden gemetaboliseerd, waaronder methylxanthines, waaronder theofylline en cafeïne, duloxetine, ropinirol, clozapine, olanzapine, zoals een verhoging van de concentratie van deze geneesmiddelen in het bloedserum als gevolg van de remming van hun metabolisme door ciprofloxacine kan specifieke bijwerkingen veroorzaken.

Lokale reacties. Bij de introductie van ciprofloxacine kan op de injectieplaats een lokale ontstekingsreactie optreden (oedeem, pijn). Deze reactie komt vaker voor als de infusietijd 30 minuten of minder is. De reactie gaat snel voorbij na het einde van de infusie en is geen contra-indicatie voor latere toediening, tenzij het beloop ingewikkeld is.

Om de ontwikkeling van kristallurie te voorkomen, mag de aanbevolen dagelijkse dosis niet worden overschreden, voldoende vochtinname en het handhaven van een zure urinereactie zijn ook noodzakelijk. Bij gelijktijdige intraveneuze toediening van ciprofloxacine en algehele anesthetica van de groep van barbituurzuurderivaten, is constante monitoring van hartslag, bloeddruk en ECG noodzakelijk. In vitro kan ciprofloxacine de bacteriologische studie van Mycobacterium tuberculosis verstoren en de groei ervan remmen, wat kan leiden tot vals-negatieve resultaten bij de diagnose van deze ziekteverwekker bij patiënten die ciprofloxacine gebruiken.

Langdurig en herhaald gebruik van ciprofloxacine kan leiden tot superinfectie met resistente bacteriën of pathogenen van schimmelinfecties.

De inhoud van NaCl. Bij de behandeling van patiënten bij wie de natriuminname beperkt is (hartfalen, nierfalen, nefrotisch syndroom) moet rekening worden gehouden met het NaCl-gehalte in de ciprofloxacine-oplossing..

Invloed op het vermogen om voertuigen en mechanismen te besturen. Tijdens de behandelperiode moet voorzichtigheid worden betracht bij het besturen van voertuigen en mechanismen, evenals bij het uitvoeren van andere potentieel gevaarlijke activiteiten die een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen. Met de ontwikkeling van bijwerkingen van het zenuwstelsel (bijvoorbeeld duizeligheid, convulsies), moet men afzien van autorijden en andere activiteiten ondernemen die een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

De klinische ervaring met ciprofloxacine bij kinderen onder de 1 jaar is beperkt. Het gebruik van ciprofloxacine bij oftalmie van pasgeborenen met een gonokokken- of chlamydiale etiologie wordt niet aanbevolen vanwege het gebrek aan informatie over het gebruik bij deze groep patiënten. Patiënten met neonatale oftalmie dienen een geschikte etiotrope therapie te krijgen..

Bij oftalmisch gebruik van ciprofloxacine moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van rhinofaryngeale passage, wat kan leiden tot een toename van de frequentie van optreden en een toename van de ernst van bacteriële resistentie.

Bij patiënten met een hoornvlieszweer werd het uiterlijk van een wit kristallijn neerslag opgemerkt, wat de overblijfselen van het medicijn zijn. Het neerslag verstoort het verdere gebruik van ciprofloxacine niet en heeft geen invloed op het therapeutische effect. Het optreden van neerslag wordt waargenomen in de periode van 24 uur tot 7 dagen na aanvang van de therapie en de resorptie ervan kan zowel onmiddellijk na vorming als binnen 13 dagen na aanvang van de therapie optreden..

Het dragen van contactlenzen wordt niet aanbevolen tijdens de behandeling..

Na oftalmisch gebruik van ciprofloxacine is een afname van de helderheid van visuele waarneming mogelijk, daarom wordt het niet direct na gebruik aangeraden om een ​​auto te besturen en activiteiten te ondernemen die meer aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.