INSTRUCTIE
voor medisch gebruik van het medicijn

Registratie nummer:

Merknaam: AZITROMYCIN

Internationale niet-eigendomsnaam:

Doseringsvorm:

Structuur
C 1 filmomhulde tablet bevat
Werkzaam bestanddeel: Azithromycine dihydraat (equivalent aan watervrij azithromycine) - 524 mg (500 mg)
Hulpstoffen: voorverstijfseld zetmeel, hyprolose, copovidon, crospovidon, watervrij calciumwaterstoffosfaat, talk, natriumlaurylsulfaat, magnesiumstearaat, hypromellose, macrogol 6000, titaniumdioxide, dimethicon.

Beschrijving: ovale, biconvexe tabletten, filmomhuld, wit, met aan één kant een dwarse inkeping, die de tablet in twee gelijke helften verdeelt. De doorsnede van de tablet vertoont een witte kern en een dunne witte filmcoating.

Farmacotherapeutische groep:

ATX-code: J01FA10

farmachologisch effect

Farmacodynamica
Azithromycin is een bacteriostatisch antibioticum met een breed spectrum uit de groep van azrolide macroliden. Het heeft een breed scala aan antimicrobiële effecten. Het werkingsmechanisme van azithromycine hangt samen met de onderdrukking van de eiwitsynthese van microbiële cellen. Door te binden aan de 508-subeenheid van ribosomen, remt het de peptide-translocase in het translatiestadium en remt het de eiwitsynthese, waardoor de groei en reproductie van bacteriën wordt vertraagd. Het heeft een bacteriedodend effect in hoge concentraties..
Heeft activiteit tegen een aantal gram-positieve, gram-negatieve, anaëroben, intracellulaire en andere micro-organismen.
Micro-organismen kunnen aanvankelijk resistent zijn tegen de werking van het antibioticum of kunnen er resistent tegen worden.
In de meeste gevallen gevoelige micro-organismen

  1. Gram-positieve aeroben
    Staphylococcus aureus - methicilline-gevoelig, Streptococcus pneumoniae - penicilline-gevoelig, Streptococcus pyogenes
  2. Gram-negatieve aeroben
    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
  3. Anaëroben
    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp..
  4. Andere micro-organismen
    Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi
Micro-organismen die resistentie tegen azithromycine kunnen ontwikkelen
Gram-positieve aeroben
Streptococcus pneumoniae penicillineresistent
Aanvankelijk resistente micro-organismen Gram-positieve aeroben
Enterococcus faecalis, Staphylococci (methicilline-resistente stafylokokken vertonen een zeer hoge mate van resistentie tegen macroliden).
Gram-positieve bacteriën die resistent zijn tegen erytromycine.
Anaëroben
Bacteroides fragilis

Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt azithromycine goed geabsorbeerd en snel verspreid in het lichaam. Na een enkelvoudige dosis van 500 mg is de biologische beschikbaarheid 37% (first-pass effect), de maximale concentratie (0,4 mg / ml) in het bloed wordt na 2-3 uur gecreëerd, het schijnbare distributievolume is 31,1 l / kg, eiwitbinding terug in verhouding tot de concentratie in het bloed en is 7-50%. Dringt door de celmembranen (effectief bij infecties veroorzaakt door intracellulaire pathogenen). Het wordt door fagocyten getransporteerd naar de plaats van infectie, waar het wordt afgegeven in aanwezigheid van bacteriën. Het passeert gemakkelijk histohematologische barrières en komt het weefsel binnen. De concentratie in weefsels en cellen is 10-50 keer hoger dan in plasma en in het brandpunt van infectie - 24-34% meer dan in gezonde weefsels.
Azithromycine heeft een zeer lange halfwaardetijd van 35-50 uur en de halfwaardetijd van weefsels is veel langer. De therapeutische concentratie azithromycine houdt aan tot 5-7 dagen na de laatste dosis. Azithromycine wordt voornamelijk in onveranderde vorm uitgescheiden - 50% door de darm, 6% - door de nieren. Demethyleert in de lever, verliest activiteit.

Gebruiksaanwijzingen
Besmettelijke en ontstekingsziekten veroorzaakt door voor het medicijn gevoelige micro-organismen:

  • infecties van de bovenste luchtwegen en KNO-organen (sinusitis, tonsillitis, faryngitis, otitis media);
  • infecties van de onderste luchtwegen: acute bronchitis, verergering van chronische bronchitis, longontsteking, inclusief die veroorzaakt door atypische pathogenen;
  • infecties van de huid en zachte weefsels (erysipelas, impetigo, secundair geïnfecteerde dermatosen, gewone acne van matige ernst);
  • het beginstadium van de ziekte van Lyme (borreliose) - migrerend erytheem (erythema migrans);
  • urineweginfecties veroorzaakt door Chlamidia trachomatis (urethritis, cervicitis).

Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor antibiotica van de macrolidegroep, ernstig lever- en / of nierfalen, kinderen onder de 12 jaar (met een gewicht van minder dan 45 kg), borstvoeding, gelijktijdige toediening met ergotamine en dihydroergotamine.

Voorzichtig
Matig verminderde lever- en nierfunctie, met aritmieën of aanleg voor aritmieën en verlenging van het QT-interval, bij gecombineerde toediening van terfenadine, warfarine, digoxine.

Gebruik tijdens dracht en lactatie
Tijdens de zwangerschap wordt het medicijn alleen voorgeschreven als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus..
Indien nodig moet het gebruik van het geneesmiddel tijdens het geven van borstvoeding beslissen over het beëindigen van de borstvoeding op het moment van het gebruik van het medicijn.

Dosering en administratie
Binnen, 1 keer per dag, minimaal 1 uur of 2 uur na een maaltijd. Volwassenen (inclusief ouderen) en kinderen vanaf 12 jaar met een lichaamsgewicht van meer dan 45 kg.
Voor infecties van de bovenste en onderste luchtwegen, KNO-organen, huid en zachte weefsels - 0,5 g / dag voor 1 dosis gedurende 3 dagen (cursusdosis - 1,5 g).
Met erytheem migrans (ziekte van Lyme) voor de behandeling van stadium I - 1 keer per dag gedurende 5 dagen: 1e dag - 1,0 g, daarna van 2e tot 5e dag - 0,5 g dagelijks (kuur dosis - 3 g).
Acne vulgaris - cursusdosis van 6 g, 0,5 g / dag voor 1 dosis gedurende 3 dagen, daarna 0,5 g / dag 1 keer per week gedurende 9 weken. De eerste wekelijkse pil moet 7 dagen na inname van de eerste dagelijkse pil (8 dagen vanaf het begin van de behandeling) worden ingenomen, de volgende 8 wekelijkse tabletten - met een interval van 7 dagen.
In het geval van urineweginfecties veroorzaakt door Chlamidia trachomatis (ongecompliceerde urethritis of cervicitis) - eenmaal 1 g.
Toediening aan patiënten met verminderde nierfunctie: voor patiënten met matige verminderde nierfunctie (creatinineklaring> 40 ml / min) is dosisaanpassing niet nodig.

Bijwerkingen
Van de bloedsomloop en het lymfestelsel: trombocytopenie, neutropenie.
Vanuit het centrale zenuwstelsel: duizeligheid / duizeligheid, hoofdpijn, krampen, slaperigheid, paresthesie, asthenie, slapeloosheid, hyperactiviteit, agressiviteit, angst, nervositeit.
Van de zintuigen: tinnitus, omkeerbaar gehoorverlies tot doofheid (bij langdurig gebruik van hoge doses), verminderde waarneming van smaak en geur.
Vanuit het cardiovasculaire systeem: hartkloppingen, aritmie, ventriculaire tachycardie, verlengd QT-interval, bidirectionele ventriculaire tachycardie.
Uit het maagdarmkanaal: misselijkheid, braken, diarree, buikpijn / krampen, flatulentie, indigestie, anorexia, obstipatie, verkleuring van de tong, pseudomembraneuze colitis, cholestatische geelzucht, hepatitis, veranderingen in laboratoriumparameters van leverfunctie, leverfalen, levernecrose (mogelijk dodelijk).
Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, angio-oedeem, urticaria, lichtgevoeligheid, anafylactische reactie, waaronder oedeem (in zeldzame gevallen fataal), erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse. Van het bewegingsapparaat: artralgie.
Van het urogenitale systeem: nefritis, acuut nierfalen.
Overig: vaginitis, candidiasis.

Overdosis
Symptomen: misselijkheid, tijdelijk gehoorverlies, braken, diarree.
Behandelingsmethode: inname van actieve kool, maagspoeling, symptomatische therapie.

Interactie met andere medicijnen
Antacida hebben geen invloed op de biologische beschikbaarheid van azithromycine, maar verlagen de maximale concentratie azithromycine in het bloedplasma met 30%, dus het medicijn moet minstens een uur vóór of twee uur na inname van deze medicijnen en voedsel worden ingenomen.
Azithromycine heeft geen invloed op de concentratie carbamazepine, didanosine, rifabutine en methylprednisolon in het bloed bij gelijktijdig gebruik.
Bij parenterale toediening heeft azithromycine geen invloed op de concentratie van cimetidine, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, triazolam, trimethoprim / sulfamethoxazol in het bloed bij gelijktijdig gebruik, maar de mogelijkheid van dergelijke interacties met de benoeming van azithromycine voor orale toediening mag niet worden uitgesloten..
Azithromycine heeft geen invloed op de farmacokinetiek van theofylline, maar wanneer het samen met andere macroliden wordt ingenomen, kan de theofylline-concentratie in het bloedplasma toenemen.
Indien nodig, gecombineerd gebruik met cyclosporine, wordt aanbevolen om het gehalte aan cyclosporine in het bloed onder controle te houden. Ondanks het feit dat er geen gegevens zijn over het effect van azithromycine op veranderingen in de concentratie van cyclosporine in het bloed, kunnen andere vertegenwoordigers van de macrolideklasse het niveau in het bloedplasma veranderen. Bij gecombineerd gebruik van digoxine en azithromycine is het noodzakelijk het niveau van digoxine in het bloed te beheersen, aangezien veel macroliden de opname van digoxine in de darm verhogen, waardoor de concentratie in het bloedplasma toeneemt. Indien nodig, gelijktijdige toediening met warfarine, wordt aanbevolen om de protrombinetijd zorgvuldig te controleren.
Er werd gevonden dat de gelijktijdige toediening van terfenadine en antibiotica van de macrolideklasse aritmie en verlenging van het QT-interval veroorzaakt. Op basis hiervan kunnen bovenstaande complicaties niet worden uitgesloten bij gecombineerd gebruik van terfenadine en azithromycine.
Aangezien het mogelijk is het CYP3A4-isoenzym te remmen met azithromycine in parenterale vorm bij gelijktijdige toediening met cyclosporine, terfenadine, ergot-alkaloïden, cisapride, pimozide, kinidine, astemizol en andere geneesmiddelen die met dit enzym metaboliseren, moet men bij de inname van azithromine rekening houden met de mogelijkheid van een dergelijke interactie. naar binnen.
Bij gelijktijdige toediening van azithromycine en zidovudine heeft azithromycine geen invloed op de farmacokinetische parameters van zidovudine in het bloedplasma of de uitscheiding door de nieren ervan en de glucuronidemetaboliet. Niettemin neemt de concentratie van de actieve metaboliet, gefosforyleerd zidovudine, in meerkernige perifere vaatcellen toe. De klinische betekenis van dit feit is niet duidelijk..
Bij gelijktijdige toediening van macroliden met ergotamine en dihydroergotamine is de manifestatie van hun toxische effect mogelijk (vasospasme, dysesthesie).

speciale instructies
Als u één dosis van het medicijn mist, moet u de gemiste dosis zo snel mogelijk innemen, en de volgende met een interval van 24 uur.
Zoals bij elke antibioticatherapie is het bij de behandeling met azithromycine mogelijk om een ​​superinfectie (inclusief schimmel) te hechten.
Azithromycin moet minstens een uur vóór of twee uur na inname van antacida worden ingenomen.
Invloed op het vermogen om voertuigen en mechanismen te besturen. Tijdens de behandelingsperiode is het noodzakelijk af te zien van het besturen van voertuigen en het ondernemen van potentieel gevaarlijke activiteiten die een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Vrijgaveformulier
Filmomhulde tabletten, 500 mg
3 tabletten per blister van PVC / PVDC-folie en gelakte aluminiumfolie, één blister wordt samen met de gebruiksaanwijzing in een kartonnen doos geplaatst.

Houdbaarheid
2 jaar.
Niet gebruiken na de vervaldatum.

Opslag condities
Lijst B.
Op een droge, donkere plaats bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
Buiten het bereik van kinderen bewaren.

Afleveringsvoorwaarden bij apotheken:

Fabrikant en verpakker
ReplekPharm AO, Republiek Macedonië, 1000 Skopje, ul. Kozle 188

Packer

  1. ReplekPharm AO, Republiek Macedonië, 1000 Skopje, ul. Kozle 188
  2. CJSC Berezovsky Pharmaceutical Plant, Rusland 623704, Sverdlovsk Region, Berezovsky, ul. Koltsevaya, 13a.

Stuur klachten en informatie over bijwerkingen naar:

  1. In het geval van verpakking van het medicijn bij JSC "Replexpharm": Representatief kantoor van het bedrijf "Replexpharm" in de Russische Federatie: 119049 Moskou, st. Korovy Val, d. 7, p. 1, kantoor 29.
  2. In het geval van het verpakken van het medicijn in CJSC Berezovsky Pharmaceutical Plant: CJSC Berezovsky Pharmaceutical Plant, Rusland 623704, Sverdlovsk Region, Berezovsky, ul. Koltsevaya, 13a.

Azithromycin-VERTEX

Gebruiksaanwijzingen

Besmettelijke en ontstekingsziekten veroorzaakt door voor het medicijn gevoelige micro-organismen:

- Infecties van de bovenste luchtwegen en KNO-organen (faryngitis / tonsillitis, sinusitis, otitis media);

- Infecties van de onderste luchtwegen: acute bronchitis, verergering van chronische bronchitis, waaronder die veroorzaakt door atypische pathogenen;

- Infecties van de huid en zachte weefsels (erysipelas, impetigo, secundair geïnfecteerde dermatosen);

- Het beginstadium van de ziekte van Lyme (borreliose) is erytheem migrans (Erythema migrans);

- Infecties van het urogenitaal kanaal veroorzaakt door Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis).

Mogelijke analogen (vervangers)

Werkzame stof, groep

Doseringsvorm

We vragen ons vaak af: "Is het mogelijk om een ​​capsule te openen met een medicijn?". De redenen kunnen verschillen: terughoudendheid of het niet kunnen slikken van de capsule, de noodzaak om de dosering te verlagen, mengen met babyvoeding voor het kind, enz. Lees verder.

Contra-indicaties

- Overgevoeligheid voor de werkzame stof en andere componenten van het medicijn, evenals voor andere antibiotica uit de macrolidegroep;

- Ernstige lever- en nierfunctiestoornis;

- Kinderen tot 12 jaar met een lichaamsgewicht van minder dan 45 kg (voor deze doseringsvorm);

- Borstvoeding (borstvoeding);

Therapie wordt met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven:

- patiënten met matige verminderde lever- en nierfunctie;

- met aritmieën of aanleg voor aritmieën en verlenging van het QT-interval;

Het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als het beoogde voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus..

Hoe te gebruiken: dosering en behandeling

Binnen, 1 keer per dag, minimaal 1 uur voor of 2 uur na de maaltijd.

Volwassenen (inclusief ouderen) en kinderen vanaf 12 jaar met een lichaamsgewicht van meer dan 45 kg.

Voor infecties van de bovenste en onderste luchtwegen, KNO-organen, huid en zachte weefsels, wordt 500 mg (2 capsules) eenmaal daags gedurende 3 dagen voorgeschreven (cursusdosis - 1,5 g).

Voor infecties van de huid en weke delen - 1 g / dag op de eerste dag voor 1 dosis, daarna 0,5 g / dag dagelijks van 2 tot 5 dagen (cursusdosis - 3 g).

Bij erytheem migrans 1 keer per dag gedurende 5 dagen: 1e dag - 1,0 g (4 capsules), daarna van 2e tot 5e dag - 500 mg (2 capsules). Hoofddosis 3,0 g.

In het geval van urineweginfecties veroorzaakt door Chlamydia trachomatis (ongecompliceerde urethritis, cervicitis) - 1 g (4 capsules) eenmaal.

Voor patiënten met matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring> 40 ml / min) is dosisaanpassing niet vereist.

farmachologisch effect

Azithromycin-VERTEX is een bacteriostatisch antibioticum met een breed spectrum uit de groep van azrolide macroliden. Het heeft een bacteriedodend effect in hoge concentraties..

Het werkt tegen een aantal grampositieve, gramnegatieve, anaërobe, intracellulaire en andere micro-organismen. Micro-organismen kunnen aanvankelijk resistent zijn tegen de werking van het antibioticum of kunnen er resistent tegen worden.

In de meeste gevallen gevoelige micro-organismen

1. Gram-positieve aeroben

Staphylococcus aureus methicilline-gevoelig;

Streptococcus pneumoniae penicillinegevoelig;

2. Gram-negatieve aeroben

4. Andere micro-organismen

Micro-organismen die resistentie tegen dit medicijn kunnen ontwikkelen:

Streptococcus pneumoniae penicillinegevoelig.

Aanvankelijk resistente micro-organismen

Stafylokokken (methicilline-resistente stafylokokken vertonen een zeer hoge mate van resistentie tegen macroliden);

erytromycine-resistente gram-positieve bacteriën.

Bijwerkingen

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, angio-oedeem, urticaria, anafylactische reactie, waaronder oedeem (in zeldzame gevallen fataal), erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrose.

Van de bloedsomloop en het lymfestelsel: trombocytopenie, neutropenie.

Vanuit het centrale zenuwstelsel: duizeligheid / duizeligheid, hoofdpijn, krampen, slaperigheid, paresthesie, asthenie, slapeloosheid, hyperactiviteit, agressiviteit, angst, nervositeit.

Van de zintuigen: tinnitus, omkeerbaar gehoorverlies tot doofheid (bij langdurig gebruik van hoge doses), verminderde waarneming van smaak en geur.

Vanuit het cardiovasculaire systeem: zelden - hartkloppingen, aritmie, ventriculaire tachycardie, verlengd QT-interval, bidirectionele ventriculaire tachycardie.

Van het spijsverteringssysteem: misselijkheid, braken, diarree, buikpijn / krampen, losse ontlasting, winderigheid, verstoorde spijsvertering, anorexia, obstipatie, verkleuring van de tong, pseudomembraneuze colitis, cholestatische geelzucht, hepatitis, veranderingen in laboratoriumparameters van leverfuncties, leverdisfunctie, necrose lever (mogelijk dodelijk).

Van het bewegingsapparaat: artralgie.

Van het urogenitale systeem: nefritis, acuut nierfalen.

Overig: vaginitis, candidiasis, lichtgevoeligheid.

Een overdosis van het medicijn kan gepaard gaan met symptomen zoals misselijkheid, tijdelijk gehoorverlies, braken, diarree.

In het geval van een overdosis drugs wordt maagspoeling uitgevoerd, symptomatische therapie wordt voorgeschreven.

speciale instructies

Neem niet met voedsel.

Als de dosis wordt overgeslagen, moet de gemiste dosis zo snel mogelijk worden ingenomen, en de volgende - met een interval van 24 uur.

Het is noodzakelijk om een ​​pauze van minimaal 2 uur in acht te nemen tijdens het gebruik van antacida.

Nadat de behandeling is geannuleerd, kunnen bij sommige patiënten overgevoeligheidsreacties aanhouden, waarvoor specifieke therapie onder toezicht van een arts vereist is..

Heeft geen invloed op het vermogen om voertuigen en mechanismen te besturen.

Zwangerschap en borstvoeding

Interactie

Antacida hebben geen invloed op de biologische beschikbaarheid van het medicijn, maar verlagen de maximale concentratie in het bloed met 30%, dus het medicijn moet minstens een uur vóór of twee uur na inname van deze medicijnen en voedsel worden ingenomen.

Het geneesmiddel heeft geen invloed op de concentratie carbamazepine, didanosine, rifabutine en methylprednisolon in het bloed bij gelijktijdig gebruik.

Bij parenterale toediening heeft het geen invloed op de concentratie van cimetidine, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, triazolam, trimethoprim / sulfamethoxazol in het bloed bij gelijktijdig gebruik, maar de mogelijkheid van dergelijke interacties met de benoeming van azithromycine voor orale toediening mag niet worden uitgesloten..

Heeft geen invloed op de farmacokinetiek van theofylline, maar in combinatie met andere macroliden kan de theofylline-concentratie in het bloedplasma toenemen.

Indien nodig, gecombineerd gebruik met cyclosporine, wordt aanbevolen om het gehalte aan cyclosporine in het bloed onder controle te houden. Ondanks het feit dat er geen gegevens zijn over het effect van azithromycine op veranderingen in de concentratie cyclosporine in het bloed, kunnen andere vertegenwoordigers van de macrolideklasse het niveau in het bloedplasma veranderen.

Bij inname met digoxine is het nodig om het niveau van digoxine in het bloed te beheersen, aangezien veel macroliden de opname van digoxine in de darm verhogen, waardoor de concentratie in het bloedplasma toeneemt.

Bij een gezamenlijke afspraak met Warfarin wordt aanbevolen om de protrombinetijd zorgvuldig in de gaten te houden.

Er werd gevonden dat de gelijktijdige toediening van terfenadine en antibiotica van de macrolideklasse aritmie en verlenging van het QT-interval veroorzaakt. Op basis hiervan kunnen bovenstaande complicaties niet worden uitgesloten bij gecombineerd gebruik van terfenadine en azithromycine.

Aangezien het mogelijk is het CYP3A4-enzym te remmen met azitromycine in parenterale vorm bij gelijktijdige toediening met cyclosporine, terfenadine, ergot-alkaloïden, cisapride, pimozide, kinidine, astemizol en andere geneesmiddelen waarvan het metabolisme dit enzym omvat, moet men rekening houden met de mogelijkheid van een dergelijke interactie bij het voorschrijven van dit geneesmiddel voor inname.

Wanneer het samen met zidovudine wordt ingenomen, heeft het geen invloed op de farmacokinetische parameters in de bloedplasma- of nieruitscheiding van zidovudine en zijn metaboliet glucuronide. Desalniettemin neemt de concentratie van de actieve metaboliet, gefosforyleerd zidovudine, in de mononucleaire cellen van perifere vaten toe. De klinische betekenis van dit feit is niet duidelijk..

Bij gelijktijdige toediening van macroliden met ergotamine en dihydroergotamine kan hun toxische effect optreden.

Opslag condities

Op een droge, donkere plaats bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Azithromycin: instructies voor gebruik

Azithromycin-tabletten zijn een antibioticum uit de macrolidegroep. Ze worden gebruikt om verschillende ziekten te behandelen die worden veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor het actieve bestanddeel van het medicijn..

Structuur

Azithromycin-tabletten zijn filmomhuld met een enterische coating. Ze hebben een ronde vorm, glad glanzend oppervlak, biconvexe vorm, witte kleur. Het belangrijkste actieve ingrediënt van het medicijn is azithromycine, het gehalte in de 1e tablet is 500 mg. Azithromycin-tabletten zijn verpakt in blisterverpakkingen van 3 stuks. Een kartonnen verpakking bevat 1 blisterverpakking met tabletten.

Werkingsmechanisme

Het belangrijkste actieve bestanddeel van de tabletten Azithromycin is een antibacterieel middel van de macrolidegroep. Het tast de ribosomen van een bacteriële cel aan, waardoor de eiwitsynthese wordt verstoord, gevolgd door groeistilstand en afsterven van het micro-organisme. Afhankelijk van de concentratie kan azitromycine een bacteriostatisch (remt de groei en reproductie van bacteriële cellen) of bacteriedodend (leidt tot de dood van micro-organismen) effect. Met betrekking tot bacteriën heeft het medicijn een breed werkingsspectrum. Het heeft een overweldigend effect op grampositieve kokken (streptokokken, stafylokokken), gramnegatieve bacteriën (bordetella, legionella, moraxella, Pseudomonas aeruginosa, gardnerella, neysserii), sommige soorten anaërobe micro-organismen (bacteroïden, clostridia, peptostocis). Azithromycine heeft een vrij hoge activiteit tegen micro-organismen van de veroorzakers van genitale infecties (chlamydia, mycoplasma, ureaplasma).

Nadat de tablet Azithromycin is ingenomen, wordt het actieve bestanddeel in het bloed opgenomen en verdeeld in perifere weefsels. Het wordt gedeeltelijk in de lever verwerkt, gevolgd door uitscheiding via de urine..

Indicaties

De belangrijkste medische indicatie voor het gebruik van Azithromycin-tabletten is een infectieuze pathologie, waarvan de ontwikkeling wordt veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor de actieve component:

  • Urogenitale aandoeningen - urethritis (ontsteking van de urethra), cervicitis (een ontstekingsproces dat zich in de baarmoederhals ontwikkelt) bij vrouwen, infecties met overwegend seksuele overdracht (chlamydia, ureaplasmosis, mycoplasmose).
  • KNO-pathologie - sinusitis (pathologie van de neusbijholten), tonsillitis (ontsteking van de amandelen), otitis media (pathologisch proces, voornamelijk gelokaliseerd in het middenoor).
  • Infecties in de onderste luchtwegen - bronchitis (ontsteking van de bronchiën), longontsteking (longontsteking).
  • Pathologische processen gelokaliseerd in de huid en zachte weefsels - het beginstadium van de ziekte van Lyme, pyodermie, erysipelas, impetigo.

Afhankelijk van de ernst van het verloop van de infectieziekte, kan Azithromycin onafhankelijk of in combinatie met andere antibacteriële geneesmiddelen van andere groepen worden voorgeschreven..

Contra-indicaties

Als bepaalde pathologische processen of fysiologische aandoeningen van het menselijk lichaam worden geïdentificeerd, is het gebruik van Azithromycin-tabletten gecontra-indiceerd:

  • Overgevoeligheid, individuele intolerantie voor het belangrijkste actieve ingrediënt of hulpstoffen van het medicijn.
  • Ernstige functiestoornis van de lever.
  • Ernstig nierfalen.
  • Patiëntleeftijd tot 12 jaar.
  • Gelijktijdig gebruik van ergotanin of dihydroergotanin.

Met voorzichtigheid worden Azithromycin-tabletten gebruikt voor matige nier- of leverinsufficiëntie, pathologische aandoeningen van het hart, vergezeld van een verlenging van het QT-interval op het elektrocardiogram, en wanneer het samen met sommige andere geneesmiddelen wordt ingenomen (warfarine, digoxine, antiaritmica). Voordat de arts medicijnen voorschrijft, moet hij ervoor zorgen dat er geen contra-indicaties zijn.

Dosering en administratie

Azithromycin-tabletten zijn bedoeld voor orale toediening 1 uur voor een maaltijd of 2 uur na een maaltijd. Ze kauwen niet en drinken veel water.

Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar met een lichaamsgewicht van meer dan 45 kg

Voor infecties van de bovenste en onderste luchtwegen, KNO-organen, huid en zachte weefsels: 1 tablet (500 mg) 1 keer per dag gedurende 3 dagen (cursusdosis van 1,5 g).

Voor matige acne vulgaris: 1 tablet (500 mg) 1 keer per dag gedurende 3 dagen, daarna 1 tablet (500 mg) 1 keer per week gedurende 9 weken (cursusdosis 6,0 g). De eerste wekelijkse pil moet 7 dagen na het innemen van de eerste dagelijkse pil (8e dag vanaf het begin van de behandeling) worden ingenomen, de volgende 8 wekelijkse tabletten - met een interval van 7 dagen.

Bij de ziekte van Lyme (de beginfase van borreliose) - erytheem migrans (erytheem migrans): 1 keer per dag gedurende 5 dagen: 1e dag - 1,0 g (2 tabletten van 500 mg), daarna van de 2e tot de 5e dag - 0,5 g (1 tablet van 500 mg) (cursusdosis van 3,0 g).

Bij urineweginfecties veroorzaakt door Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis): ongecompliceerde urethritis / cervicitis - 1,0 g (2 tabletten van 500 mg) eenmaal.

Kinderen van 3 tot 12 jaar met een lichaamsgewicht van minder dan 45 kg

Voor infecties van de bovenste en onderste luchtwegen, KNO-organen, huid en zachte weefsels: met een snelheid van 10 mg / kg lichaamsgewicht 1 keer per dag gedurende 3 dagen (cursusdosis van 30 mg / kg). Voor een gemakkelijke dosering is het raadzaam om de tafel te gebruiken.

Berekening van de dosering van het medicijn Azithromycin voor kinderen die minder dan 45 kg wegen:

De hoeveelheid azithromycine in tabletten

2 tabletten van 125 mg (250 mg azithromycine)

3 tabletten van 125 mg (375 mg azithromycine)

voorgeschreven doses aanbevolen voor volwassenen

Bij faryngitis / tonsillitis veroorzaakt door Streptococcus pyogenes wordt azithromycine gebruikt in een dosis van 20 mg / kg / dag gedurende 3 dagen (cursusdosis van 60 mg / kg). De maximale dagelijkse dosis is 500 mg.

Bij de ziekte van Lyme (het beginstadium van borreliose) - erytheem migrans (erytheem migrans): 20 mg / kg 1 keer per dag op de 1e dag, vervolgens met een snelheid van 10 mg / kg lichaamsgewicht 1 keer per dag van de 2e tot de 5e de dag. De kopdosis is 60 mg / kg.

Dosering voor verminderde nierfunctie

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie van lichte tot matige ernst (CC> 40 ml / min) is dosisaanpassing niet vereist.

Dosering bij verminderde leverfunctie

Bij een verminderde leverfunctie van lichte tot matige ernst is dosisaanpassing niet vereist.

Oude mensen

Doseringsaanpassing niet vereist. Aangezien oudere patiënten huidige pro-aritmogene aandoeningen kunnen hebben, is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van het geneesmiddel Azithromycin, vanwege het hoge risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen, waaronder aritmieën van het pirouettetype.

Bijwerkingen

Tegen de achtergrond van het nemen van Azithromycin-tabletten met een andere frequentie, is de ontwikkeling van negatieve reacties van verschillende organen en systemen mogelijk:

  • Het spijsverteringssysteem - misselijkheid, periodiek braken, buikpijn, vergezeld van een opgeblazen gevoel (winderigheid). Minder vaak ontwikkelt zich constipatie, worden zweren van het mondslijmvlies gevormd, een toename van de functionele activiteit van de speekselklieren.
  • Cardiovasculair systeem - hartkloppingen, periodieke gevoelens van warmte in het gezicht (“opvliegers”), minder waarschijnlijk een verlaging van de systemische bloeddruk.
  • Zenuwstelsel - duizeligheid, periodieke hoofdpijn, minder vaak het optreden van gevoelens van angst, slapeloosheid of slaperigheid. In geïsoleerde gevallen werden convulsies en ernstige veranderingen in de psyche (wanen, hallucinaties) geregistreerd.
  • Lever en galwegen - een ontstekingsproces in het leverweefsel (hepatitis), een toename van de activiteit van AST- en ALT-enzymen in het bloed, wat duidt op schade aan hepatocyten (levercellen).
  • Infecties - ontsteking van het neusslijmvlies (rhinitis), ademhalingspathologie.
  • Ademhalingssysteem - kortademigheid en periodieke neusbloedingen ontwikkelen zich zelden.
  • Bloed en rood beenmerg - bloedarmoede (bloedarmoede), een afname van het aantal lymfocyten per volume-eenheid bloed.
  • Zintuiglijke organen - slechtziendheid en slechthorendheid zijn zeldzaam.
  • Huid en onderhuids weefsel - droge huid, ontsteking (dermatitis), minder zweten (hyperhidrose).
  • Genito-urinair systeem - ongemak (pijn, verbranding) tijdens het plassen, dat dysurie wordt genoemd.
  • Musculoskeletaal systeem - gewrichtspijn (artralgie), ontsteking (artritis).

Het optreden van tekenen van de ontwikkeling van negatieve reacties is de basis om de verdere toediening van Azithromycin-tabletten te stoppen en contact op te nemen met een medisch specialist.

Overdosis

Het overschrijden van de aanbevolen therapeutische dosering van Azithromycin-tabletten leidt tot het optreden of intensiveren van tekenen van de ontwikkeling van negatieve reacties van verschillende organen en systemen. De eerste symptomen zijn misselijkheid, braken en gehoorverlies. Een overdosisbehandeling wordt uitgevoerd door een medisch specialist, het omvat het wassen van de maag, darmen, de benoeming van intestinale sorptiemiddelen (actieve kool) en symptomatische therapie. Er is momenteel geen specifiek antidotum voor Azithromycin-tabletten.

Kenmerken

Voordat hij Azithromycin-tabletten voorschrijft aan een patiënt, leest de arts zorgvuldig de instructies, waarin de kenmerken van het gebruik van het medicijn worden vermeld:

  • Als u een pil mist, moet de volgende dosis zo snel mogelijk na het overslaan worden ingenomen.
  • Tijdens het gebruik van Azithromycin-tabletten kan diarree (diarree) optreden als gevolg van een disbalans in de darmen.
  • Op een elektrocardiogram kan het innemen van het medicijn een verlenging van het QT-interval veroorzaken.
  • Het actieve bestanddeel van de tabletten Azithromycin kan een wisselwerking hebben met geneesmiddelen van andere farmacologische groepen, dus hun arts moet worden gewaarschuwd voor hun mogelijke gebruik.
  • Neem het medicijn niet in lange cursussen.
  • Azithromycin heeft geen directe invloed op de functionele toestand van het centrale zenuwstelsel.

In het apotheeknetwerk zijn Azithromycin-tabletten op recept verkrijgbaar. Zelfbeheer wordt niet aanbevolen, omdat dit negatieve gezondheidseffecten kan veroorzaken..

Gebruik tijdens dracht en lactatie

Azithromycin wordt alleen tijdens de zwangerschap gebruikt in gevallen waarin het voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus. Tijdens de behandeling met azithromycine wordt de borstvoeding stopgezet..

Analogen van azithromycine

De samenstelling en effecten van Azithromycin-tabletten zijn vergelijkbaar met die van Azimycin, Azitrox, Azicide, Azimed..

Opslag

De houdbaarheid van Azithromycin-tabletten is 2 jaar vanaf de releasedatum. Ze moeten op een donkere, droge plaats worden bewaard in de originele fabrieksverpakking bij een luchttemperatuur van niet meer dan + 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De gemiddelde kosten van het verpakken van Azithromycin 500 mg 3 tabletten in apotheken in Moskou variëren van 49 tot 52 roebel.

Azithromycin (Azithromycin)

Werkzame stof:

Inhoud

Farmacologische groep

Samenstelling en vorm van vrijgave

Capsules1 caps.
azithromycine250 mg
hulpstoffen: melksuiker (lactose); MCC; Medisch PVP met laag molecuulgewicht (povidon); magnesium stearaat; siliciumdioxide colloïdaal (aerosil)
capsulesamenstelling: gelatine; water; titaniumdioxide

in blisterverpakking van 6 of 10 stuks; in een verpakking van karton 1 verpakking; of in blikken van lichtbeschermend glas of in blikken van polymeer, of in flessen van polymeren van 6 of 10 stuks; in een pak karton 1 blik of fles.

Dosering en administratie

Binnen, 1 uur voor de maaltijd of 2 uur na de maaltijd, 1 keer per dag.

Met infectie van de bovenste en onderste luchtwegen,

infecties van de huid en weke delen - 500 mg / dag gedurende 3 dagen (cursusdosis - 1,5 g).

Bij ongecompliceerde urethritis en / of cervicitis - eenmaal 1 g (4 caps. 250 mg elk).

Bij de ziekte van Lyme (borreliose) voor de behandeling van stadium I (erytheem migrans) - 1 g (4 caps. 250 mg elk) op de 1e dag en 500 mg per dag van de 2e tot de 5e dag (kuurdosis - 3 d).

In het geval van maagzweer en twaalfvingerige darm geassocieerd met Helicobacter pylori, 1 g (4 caps. 250 mg) per dag gedurende 3 dagen als onderdeel van combinatietherapie.

Kinderen krijgen eenmaal daags 10 mg / kg voorgeschreven gedurende 3 dagen of op de eerste dag - 10 mg / kg, vervolgens 4 dagen - 5-10 mg / kg / dag gedurende 3 dagen (cursusdosis - 30 mg / kg).

Als u één dosis van het medicijn mist, moet u de gemiste dosis zo snel mogelijk innemen en de volgende met een pauze van 24 uur.

Bewaarcondities van het medicijn Azithromycin

Buiten het bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid van het medicijn Azithromycin

Niet gebruiken na de vervaldatum vermeld op de verpakking.

Azithromycin 500

Structuur

werkzame stof: azithromycine;

1 gecoate tablet bevat azithromycine equivalent aan 250 mg, 500 mg of 1000 mg watervrij azithromycine;

Azithromycin 250: microkristallijne cellulose, calciumwaterstoffosfaat, maïszetmeel, povidon, magnesiumstearaat, talk, colloïdaal siliciumdioxide, natriumlaurylsulfaat, natriumzetmeel (type A);

tabletschaal: hypromellose, titaniumdioxide (E 171), geel ijzeroxide (E172)

Azithromycin 500: microkristallijne cellulose, maïszetmeel, povidon, magnesiumstearaat, talk, colloïdaal siliciumdioxide, natriumlaurylsulfaat, natriumzetmeel (type A);

tabletschaal: hypromellose, titaniumdioxide (E 171), geel ijzeroxide (E172)

Azithromycin 1000: calciumwaterstoffosfaat, maïszetmeel, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, talk, colloïdaal siliciumdioxide, natriumzetmeel (type A);

tabletschaal: hydroxypropylmethylcellulose, polyethyleenglycol 6000, titaniumdioxide (E 171), talk, geel ijzeroxide (E 172).

Doseringsvorm

Filmomhulde tabletten.

Fysieke en chemische basiseigenschappen:

250 mg tabletten gele, ronde, dubbelbolle, filmomhulde tabletten

500 mg tabletten geel langwerpig biconvex, met een inkeping aan de ene kant en gladde tabletten aan de andere kant, filmomhuld

1000 mg tabletten gele langwerpige biconvexe, met een inkeping aan de ene kant en gladde tabletten aan de andere kant, filmomhuld.

Farmacologische groep

Antibacteriële middelen voor systemisch gebruik. Macroliden, lincosamiden en streptogramines. Azithromycin ATX-code J01F A10.

Farmacologische eigenschappen

Azithromycin is een vertegenwoordiger van een groep macrolide-antibiotica - azaliden, die een breed spectrum aan antimicrobiële activiteit hebben. Het werkingsmechanisme van azithromycine is het onderdrukken van de synthese van bacterieel eiwit door te binden aan de 50S-subeenheid van ribosomen en translocatie van peptiden te voorkomen bij afwezigheid van een effect op de synthese van polynucleotiden.

Azithromycine-resistentie kan aangeboren of verworven zijn. Volledige kruisresistentie bestaat bij Streptococcus pneumoniae, groep A beta hemolytische streptococcus, Enterococcus faecalis en Staphylococcus aureus, inclusief methicilline-resistente Staphylococcus aureus (MRSA), tegen erytromycine, azithromycine, andere macroliden en lincosamiden.

Azithromycine antimicrobieel spectrum.

Farmacokinetiek De biologische beschikbaarheid na orale toediening is ongeveer 37%. De maximale concentratie in bloedserum wordt 2-3 uur na inname van het medicijn bereikt. Bij inname wordt azithromycine door het lichaam verdeeld. In farmacokinetische onderzoeken werd aangetoond dat de concentratie azitrominetin in weefsels significant hoger (50 keer) is dan in bloedplasma, wat wijst op een sterke binding van het geneesmiddel aan weefsels.

De binding aan bloedplasma-eiwitten varieert afhankelijk van de plasmaconcentraties en varieert van 12% bij 0,5 μg / ml tot 52% bij 0,05 μg / ml in bloedserum. Het distributievolume in evenwicht (VV ss) was 31,1 l / kg.

De uiteindelijke plasma-eliminatiehalfwaardetijd weerspiegelt volledig de eliminatie-halfwaardetijd van weefsels binnen 2-4 dagen.

Ongeveer 12% van de dosis azithromycine wordt de komende drie dagen onveranderd in de urine uitgescheiden. Vooral hoge concentraties onveranderd azithromycine werden aangetroffen in menselijke gal. Ook werden tien metabolieten geïdentificeerd in gal, die werden gevormd door N- en O-demethylering, hydroxylering van ringen van desosamine en aglycon en splitsing van cladinose-conjugaat. Vergelijking van de resultaten van vloeistofchromatografie en microbiologische analyses toonde aan dat azithromycinemetabolieten niet microbiologisch actief zijn..

Indicaties

Infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor azithromycine:

  • KNO-organen (bacteriële faryngitis / tonsillitis, sinusitis, otitis media).
  • Luchtweginfecties (bacteriële bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  • Infecties van de huid en zachte weefsels, erytheem migrans (de beginfase van de ziekte van Lyme), erysipelas, impetigo, secundaire pyodermatosen, matige acne vulgaris.
  • Seksueel overdraagbare infecties: ongecompliceerde genitale infecties veroorzaakt door Chlamydia trachomatis.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor azithromycine of andere macrolide- en ketolide-antibiotica en hulpstoffen van het geneesmiddel. Vanwege de theoretische mogelijkheid van ergotisme mag azithromycine niet gelijktijdig met ergotderivaten worden toegediend..

Interactie met andere medicijnen en andere soorten interacties

Azithromycine moet zorgvuldig worden voorgeschreven aan patiënten, samen met andere geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen..

Antacida: Patiënten die azitromycine en antacida gebruiken, mogen deze geneesmiddelen niet tegelijkertijd gebruiken. Het gelijktijdige gebruik van azithromycine, granulaat met verlengde afgifte voor orale suspensie, met een enkele dosis van 20 ml Maalox (aluminiumhydroxide en magnesiumhydroxide) had geen invloed op de frequentie en mate van absorptie van azithromycine.

Atorvastatine: het gelijktijdige gebruik van atorvastatine (10 mg per dag) en azithromycine (500 mg per dag) veroorzaakte geen verandering in de plasmaconcentraties van atorvastatine (gebaseerd op de analyse van de remming van HMG CoA-reductase). Post-registratie gevallen van rabdomyolyse zijn echter gemeld bij patiënten die azitromycine met statines kregen.

Digoxine: Er is gemeld dat gelijktijdig gebruik van macrolide-antibiotica, waaronder azithromycine met P-glycoproteïne-substraten zoals digoxine, leidt tot een verhoogd serum-P-glycoproteïne-substraat. Daarom moet bij gelijktijdig gebruik van azithromycine en P-glycoproteïnesubstraten, zoals digoxine, de mogelijkheid van verhoging van de serumdigoxineconcentraties worden overwogen.

Didanosine: bij gelijktijdig gebruik van dagelijkse doses azithromycine 1200 mg met didanosine 400 mg bij zes proefpersonen was er geen effect op de farmacokinetiek van didanosine in vergelijking met placebo.

Efavirenz: gelijktijdig gebruik van een enkele dosis azithromycine 600 mg en 400 mg efavirenz dagelijks gedurende 7 dagen veroorzaakte geen klinisch significante farmacokinetische interactie.

Zidovudine: eenmalige dosis van 1000 mg en meervoudige doses van 1200 mg of 600 mg azithromycine hadden geen invloed op de farmacokinetiek van plasma en de uitscheiding via de urine van zidovudine of de glucuronzuurmetabolieten. Het gebruik van azithromycine verhoogde echter de concentratie van gefosforyleerd zidovudine, een klinisch actieve metaboliet in mononucleaire cellen in perifere circulatie. De klinische betekenis van deze gegevens is niet opgehelderd, maar kan nuttig zijn voor patiënten..

Indinavir: gelijktijdig gebruik van een enkele dosis azithromycine 1200 mg heeft geen statistisch significant effect op de farmacokinetiek van indinavir, dat wordt ingenomen met een dosis van 800 mg driemaal daags gedurende 5 dagen.

In een onderzoek naar de farmacokinetische interactie bij gezonde vrijwilligers, toonde carbamazepine azithromycine geen significant effect op de plasmaspiegels van carbamazepine of zijn actieve metabolieten..

Indirecte anticoagulantia: in een onderzoek naar de farmacokinetische interactie veranderde azithromycine het anticoagulerende effect van een enkelvoudige dosis van 15 mg warfarine bestemd voor gezonde vrijwilligers niet, maar in de postmarketingperiode werd een verhoogde neiging tot bloeding gemeld in verband met gelijktijdig gebruik van azithromycine en warfarine of coumarine-anticoagulans. Het is noodzakelijk om aandacht te besteden aan de frequentie van het bewaken van de protrombinetijd.

Methylprednisolon: in een onderzoek naar de farmacokinetische interactie bij gezonde vrijwilligers, toonde azithromycine geen significant effect op de farmacokinetiek van methylprednisolon.

Midazolam: bij gezonde vrijwilligers veroorzaakte het gelijktijdige gebruik van azithromycine 500 mg gedurende 3 dagen geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetiek en farmacodynamiek van midazolam.

Nelfinavir: het gelijktijdige gebruik van azithromycine (1200 mg) en nelfinavir in evenwichtsconcentraties (750 mg driemaal daags) leidt tot een verhoging van de concentratie azithromycine. Er werden geen klinisch significante bijwerkingen waargenomen en er is geen dosisaanpassing nodig.

Hoorns: gezien de theoretische mogelijkheid van ergotisme, wordt gelijktijdige toediening van azitromycine met ergotderivaten niet aanbevolen.

Azithromycine heeft geen significante interactie met het cytochroom P450-systeem in de lever. Er wordt aangenomen dat het geneesmiddel geen farmacokinetische geneesmiddelinteractie heeft, waargenomen met erytromycine en andere macroliden. Azithromycine induceert of deactiveert cytochroom P450 niet via het cytochroom metabolietcomplex.

Er zijn farmacokinetische onderzoeken uitgevoerd naar het gebruik van azithromycine en de volgende geneesmiddelen, waarvan het metabolisme grotendeels plaatsvindt met deelname van cytochroom P450.

Rifabutine: Het gelijktijdige gebruik van azithromycine en rifabutine had geen invloed op de plasmaconcentraties van deze geneesmiddelen in het bloedserum. Neutropenie werd waargenomen bij proefpersonen die zowel azithromycine als rifabutine gebruikten. Hoewel neutropenie geassocieerd was met het gebruik van rifabutine, is er geen oorzakelijk verband met de gelijktijdige toediening van azithromycine vastgesteld.

Sildenafil: bij gezonde mannelijke vrijwilligers was er geen bewijs van het effect van azithromycine (500 mg per dag gedurende 3 dagen) op de AUC- en C max-waarden van sildenafil of de belangrijkste circulerende metaboliet.

Theofylline: azithromycine had geen invloed op de farmacokinetiek van theofylline tijdens het gebruik van azithromycine en theofylline bij gezonde vrijwilligers. Het gecombineerde gebruik van theofylline en andere macrolide-antibiotica leidde soms tot een verhoging van de theofylline-spiegels in serum.

Terfenadine: farmacokinetische onderzoeken hebben geen interactie tussen azithromycine en terfenadine gemeld. Net als bij andere macrolide-antibiotica moet azitromycine met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met terfenadine.

Triazolam: gelijktijdig gebruik van 500 mg azithromycine op de eerste dag en 250 mg van de tweede dag met 0,125 mg triazolam had geen significante invloed op alle farmacokinetische parameters van triazolam in vergelijking met triazolam en placebo.

Trimethoprim / sulfamethoxazol: het gelijktijdige gebruik van trimethoprim / sulfamethoxazol in dubbele concentratie (160 mg / 800 mg) gedurende 7 dagen met azithromycine 1200 mg op de 7e dag had geen significante invloed op de maximale concentratie, totale blootstelling of uitscheiding via de urine van trimethoprim of sulfamethoxazol. De serumazitromycineconcentraties waren consistent met die waargenomen in andere onderzoeken..

Fluconazol: gelijktijdig gebruik van een enkele dosis azithromycine 1200 mg leidt niet tot een verandering in de farmacokinetiek van een enkele dosis fluconazol 800 mg. De totale blootstelling en halfwaardetijd van azithromycine veranderden niet bij gelijktijdig gebruik van fluconazol, maar er werd een klinisch onbeduidende afname in Cmax (18%) van azithromycine waargenomen.

Cetirizine: bij gezonde vrijwilligers die gelijktijdig 5 dagen azitromycine gebruikten met cetirizine 20 mg in evenwichtstoestand, werden geen farmacokinetische interactieverschijnselen of significante veranderingen in het QT-interval waargenomen.

Cyclosporine: In farmacokinetische onderzoeken met gezonde vrijwilligers die azithromycine gedurende 3 dagen in een dosis van 500 mg / dag namen en vervolgens een enkele dosis van 10 mg / kg cyclosporine namen, werd een significante stijging van de C max en AUC 0-5 van cyclosporine gevonden. Daarom is voorzichtigheid geboden bij het overwegen van de mogelijkheid van gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen. Als een combinatiebehandeling gerechtvaardigd wordt geacht, is een zorgvuldige controle van de cyclosporinespiegels en een passende dosisaanpassing noodzakelijk..

Cimetidine: In farmacokinetische onderzoeken naar het effect van een enkele dosis cimetidine die om 2:00 uur vóór inname van azithromycine werd ingenomen op de farmacokinetiek van azithromycine, werden geen veranderingen in de farmacokinetiek van azithromycine waargenomen.

Toepassingsfuncties

Overgevoeligheid: zoals in het geval van erytromycine en andere macroliden, zijn zeldzame ernstige allergische reacties gemeld, waaronder angio-oedeem en anafylaxie (zelden dodelijk), dermatologische reacties, waaronder Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse (zelden - dodelijk) en huiduitslag met symptomen van eosinofilie en systemische symptomen (zie.

Als een allergische reactie optreedt, moet het gebruik van het medicijn worden stopgezet en moet een geschikte therapie worden gestart. De arts moet zich ervan bewust zijn dat allergiesymptomen kunnen terugkeren na het stoppen van de symptomatische behandeling..

Verminderde leverfunctie: aangezien de lever de belangrijkste uitscheidingsroute is van azithromycine, moet azithromycine zorgvuldig worden voorgeschreven aan patiënten met ernstige leveraandoeningen. Er zijn gevallen van fulminante hepatitis gemeld, die bij gebruik van azitromycine levensbedreigende leverfunctiestoornissen veroorzaken. Sommige patiënten hebben mogelijk een voorgeschiedenis van leverziekte gehad of gebruikten andere hepatotoxische geneesmiddelen..

Het is noodzakelijk om analyses / tests van de leverfunctie uit te voeren in het geval van tekenen en symptomen van leverdisfunctie, bijvoorbeeld asthenie, ontwikkelt zich snel en gaat gepaard met geelzucht, donkere urine, een neiging tot bloeden of hepatische encefalopathie.

Indien een leverfunctiestoornis wordt ontdekt, moet het gebruik van azitromycine worden stopgezet.

Hoorns: bij patiënten die ergotderivaten gebruiken, draagt ​​het gelijktijdige gebruik van macrolide-antibiotica bij tot de snelle ontwikkeling van ergotisme. Er is geen bewijs voor de mogelijkheid van interactie tussen de hoorns en azithromycine. Door de theoretische mogelijkheid van ergotisme mag azithromycine echter niet gelijktijdig met ergotderivaten worden toegediend..

Verminderde nierfunctie. Bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen (glomerulaire filtratiesnelheid

QT-interval verlengen. Langere cardiale repolarisatie en QT-interval, die het risico op hartritmestoornissen en ventriculaire fibrillatie (torsade de pointes) verhoogden, werden waargenomen met andere macrolide-antibiotica. Daarom, aangezien de volgende situaties het risico op ventriculaire aritmieën (waaronder paroxysmale ventriculaire tachycardie van het Pirouette-type), die fataal kunnen zijn, kunnen verhogen, moet azitromycine met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met de huidige aandoeningen die bijdragen aan het optreden van aritmieën (vooral bij vrouwen en ouderen) ), namelijk voor patiënten:

  • met aangeboren of geregistreerde QT-verlenging;
  • die momenteel worden behandeld met andere werkzame stoffen waarvan bekend is dat ze het QT-interval verlengen, zoals antiaritmica van de klassen IA (kinidine en procaïnamide) en III (dofetilide, amiodaron en sotalol), cisapride en terfenadine, antipsychotica, zoals pimozide ; antidepressiva zoals citalopram; evenals fluorochinolonen, zoals moxifloxacine en levofloxacine;
  • met een schending van het elektrolytmetabolisme, vooral in het geval van hypokaliëmie en hypomagnesiëmie;
  • met klinisch relevante bradycardie, aritmie of ernstig hartfalen.

Streptokokkeninfecties: azithromycine is over het algemeen effectief bij de behandeling van streptokokken in de orofarynx, maar er is geen bewijs dat de effectiviteit van azithromycine aantoont bij de preventie van acute reumatoïde polyartritis. Een antimicrobieel geneesmiddel met anaërobe activiteit moet in combinatie met azithromycine worden ingenomen als wordt aangenomen dat anaërobe micro-organismen een infectie veroorzaken.

Superinfectie: net als bij andere antibacteriële geneesmiddelen bestaat de mogelijkheid van superinfectie (bijv. Mycose).

Bij het gebruik van bijna alle antibacteriële geneesmiddelen, waaronder azithromycine, werd Clostridium difficile-geassocieerde diarree (CDAD) gemeld, waarvan de ernst varieerde van milde diarree tot fatale colitis. Behandeling met antibacteriële geneesmiddelen verandert de normale flora in de dikke darm, wat resulteert in overmatige groei van C..

C. difficile produceert toxines A en B, die bijdragen aan de ontwikkeling van CDAD. C. difficile-stammen, die hyperproducerende toxines zijn, veroorzaken een hogere morbiditeit en mortaliteit, aangezien deze infecties mogelijk resistent zijn tegen antimicrobiële therapie en colectomie vereisen. Bij alle patiënten met diarree veroorzaakt door het gebruik van antibiotica moet aandacht worden besteed aan de ontwikkeling van CDAD. Zorgvuldig beheer van de medische geschiedenis is noodzakelijk, aangezien, zoals gemeld, CDAD mogelijk is binnen 2 maanden na inname van antibacteriële geneesmiddelen.

Myasthenia gravis: verergering van symptomen van myasthenia gravis of een nieuwe ontwikkeling van het myasthenisch syndroom bij patiënten die met azithromycine worden behandeld, is gemeld.

Gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding

Een studie naar het effect op de reproductieve functie van dieren werd uitgevoerd met de introductie van doses die overeenkomen met matige toxische doses voor het lichaam van de moeder. In deze onderzoeken werden geen aanwijzingen voor toxische effecten van azithromycine op de foetus verkregen. Er zijn echter geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. Aangezien onderzoek naar het effect op de voortplantingsfunctie van dieren niet altijd overeenkomt met het effect bij mensen, mag azithromycine alleen tijdens de zwangerschap worden voorgeschreven om gezondheidsredenen.

Er is gemeld dat azithromycine overgaat in de moedermelk, maar er zijn geen relevante en correct gecontroleerde klinische onderzoeken geweest die ons in staat zouden stellen de farmacokinetiek van de uitscheiding van azithromycine in de moedermelk te karakteriseren. Het gebruik van azithromycine tijdens borstvoeding is alleen mogelijk in gevallen waarin het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de baby.

Er is een vruchtbaarheidsonderzoek uitgevoerd bij ratten; het zwangerschapspercentage nam af na toediening van azithromycine. De relevantie van deze gegevens met betrekking tot mensen is onbekend..

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of andere mechanismen

Aangezien azithromycine bepaalde aandoeningen van het zenuwstelsel kan veroorzaken (zie de rubriek "Bijwerkingen"), wordt het niet aanbevolen om indien nodig voertuigen te gebruiken en met andere mechanismen te werken.

Dosering en administratie

Volwassenen en kinderen die meer dan 45 kg wegen.

Azithromycin moet 1 uur voor of 2 uur na het eten worden gebruikt, omdat de gelijktijdige inname van voedsel de opname ervan schendt. Het medicijn wordt 1 keer per dag ingenomen. Slik tabletten door zonder te kauwen.

Voor infecties van de KNO-organen, luchtwegen, huid en zachte weefsels (behalve voor migrerend erytheem): de totale dosis is 1500 mg, 500 mg eenmaal daags gedurende 3 dagen.

Bij erytheem migrans: totale dosis azithromycine - 3 g, volwassenen - 1 keer per dag gedurende 5 dagen: 1e dag - 1 g, daarna - 500 mg van de 2e tot de 5e dag.

Voor seksueel overdraagbare infecties (ongecompliceerde urethritis / cervicitis): eenmaal 1 g; cursus dosis - 1 g.

Voor acne vulgaris: de aanbevolen totale dosis is 6 g. Het volgende behandelingsregime wordt aanbevolen: gedurende de eerste 3 dagen 500 mg eenmaal per dag voorschrijven, gedurende de volgende 9 weken - 500 mg eenmaal per week en gedurende de tweede week de tablet na 7 dagen gebruiken na de eerste pil en 8 opeenvolgende doses moeten met tussenpozen van 7 dagen worden ingenomen.

Als u één dosis van het medicijn mist, moet u de gemiste dosis zo snel mogelijk innemen, en de volgende met een interval van 24 uur.

Oudere patiënten.

Oudere patiënten hoeven de dosering niet te wijzigen.

Aangezien oudere patiënten mogelijk risico lopen op stoornissen in de hartgeleiding, is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van azithromycine vanwege het risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen en torsade de pointes-aritmieën.

Patiënten met een verminderde nierfunctie.

Voor patiënten met een licht verminderde nierfunctie (glomerulaire filtratiesnelheid van 10-80 ml / min) kan dezelfde dosering worden gebruikt voor patiënten met een normale nierfunctie. Azithromycine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie (glomerulaire filtratiesnelheid

Patiënten met een verminderde leverfunctie.

Aangezien azithromycine wordt gemetaboliseerd in de lever en wordt uitgescheiden met gal, mag het geneesmiddel niet worden gebruikt bij patiënten met ernstige leveraandoeningen. Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd met betrekking tot de behandeling van dergelijke patiënten met azithromycine..

Gebruik bij kinderen met een lichaamsgewicht ≥ 45 kg. Voorschrijven azithromycine in een andere doseringsvorm, bijvoorbeeld een suspensie, voor kinderen met een gewicht ≤ 45 kg..

Overdosis

De klinische ervaring met azithromycine suggereert dat bijwerkingen die optreden bij het nemen van hogere dan aanbevolen doses van het geneesmiddel vergelijkbaar zijn met die waargenomen bij conventionele therapeutische doses. Typische symptomen van overdosering: omkeerbaar gehoorverlies, ernstige misselijkheid, braken, diarree.

In het geval van een overdosis is het noodzakelijk actieve kool te gebruiken en symptomatische therapie uit te voeren om de vitale functies van het lichaam te behouden.

Azithromycin wordt goed verdragen en heeft een lage incidentie van bijwerkingen..

De beoordeling van bijwerkingen is gebaseerd op classificatie, rekening houdend met de frequentie van reacties: zeer vaak (≥ 10%); vaak (≥ 1%, meldingen Abonneren